13 inventos, patentes y modelos de ZHUO,JINCONG

Sal de bipirazole como inhibidor de JAK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/02/2019). Solicitante/s: INCYTE CORPORATION. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, A61P29/00, C07D403/14, A61K31/4155.

Una sal que es fosfato de 4-[3-(cianometil)-3-(3',5'-dimetil-1H,1'H-4,4'-bipirazol-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N- [(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamida (Compuesto 1 fosfato) que tiene la fórmula:**Fórmula**.

PDF original: ES-2720073_T3.pdf

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(14/11/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61K31/198.

El uso de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer gástrico, glioblastoma, cáncer de mama, o cáncer de riñón.

PDF original: ES-2689444_T3.pdf

Compuestos tricíclicos sustituidos como inhibidores de FGFR.

(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de ésta, donde: W es NR9; X es CR15 o N; R1 es H, NRARB, halo, y C1-3 alquil; R2 y R3 se selecciona cada uno independientemente a partir de H, CN, C(O)NRcRd, y C1-7 alquil, donde el C1-7 alquil dicho es opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halo, ORa, CN, NRcRd, y C(O)NRcRd; o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo cicloalquil de 3-7 miembros o un anillo heterocicloalquil de 4-7 miembros, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados indeendientemente…

Imidazo[1,2-b][1,2,4]triazinas como inhibidores de c-Met.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P11/00, A61P37/00, A61P1/00, A61P9/00, A61K31/53, A61P29/00.

Un compuesto que se selecciona entre: 2-fluoro-N-[(2R)-2-hidroxipropil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida; y 2-cloro-N-[(1S)-1-(5-metil-1,2,4-oxadiazol-3-il)etil]-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida; y sales farmacéuticamente aceptables de cualquiera de los mencionados.

PDF original: ES-2608329_T3.pdf

Derivados de bipirazole como inhibidores de JAK.

(23/03/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; donde: Cy1 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, o piridazinilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, ó 4 grupos seleccionados independientemente entre R3, R4, R5, y R6; Y es N o CH; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7-alquilo C1-3, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros-C1-3 alquilo, fenilo, fenilo-C1-3 alquilo, heteroarilo de 5-6 miembros o heteroarilo de 5-6 miembros-C1-3 alquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con…

Heterocíclicos bicíclicos como inhibidores del FGFR.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R2 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, ciclopropilo, CN, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(≥NRe)Rb, C(≥NRe)NRcRd, NRcC(≥NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, y S(O)2NRcRd; R6 es H, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, arilo C6-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-10 miembros, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2,…

Derivados de fenil de azetidinilo, carboxamida de piridilo o pirazinilo como inhibidores de JAK.

(22/02/2016) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: X es N o CR4; W es N o CR6; Y es N o CR7; R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, Cicloalquilo C3-6-alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros, heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3; donde dicho alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 -alquilo C1-3, heterocicloalquilo que tienen 4-6 miembros, y heterocicloalquilo que tiene 4-6 miembros-alquilo C1-3 son, cada uno, sustituidos opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados 25 independientemente de flúor, -OH, -O(alquilo C1-3), -CN, -CF3, alquilo C1-3, -NH2, -NH(alquilo C1-3), -N(alquilo C1- 3)2,-C(O)N(alquilo C1-3)2, -C(O)NH(alquilo C1-3), -C(O)NH2, -C(O)O(alquilo C1-3), -S(O)2(alquilo C1-3), - S(O)2(cicloalquilo…

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(19/02/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo o prófarmaco del mismo, en el que: A es N; Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W-X-Y-Z-; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, o 5 -W'-X'-Y'-Z '; L1 es (CR4R5)m; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s- (heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9(CR7R8)t,…

Compuestos de lactama y su uso como productos farmacéuticos.

(16/09/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Cy es arilo o heteroarilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4 o 5 -W-X-Y-Z; cada -W-X-Y-Z es, independientemente, halo, CN, NO2, alcoxi C1-4, heteroariloxi, alquinilo C2-6, haloalcoxi C1-4, NRc C(O)Rd, NRcC(O)ORa, C(O)NRcRd, NRcRd, NReS(O)2Rb, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, en donde cada uno de dichos alquilo C1-6, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)NRcRd, NRc C(O)Rd o COORa; L es (CR12R13)q1 y q1 es 0; Q es ciclohexilo sustituido en la posición 4 por al menos un -W'-X'-Y'-Z'; cada -W-X'-Y'-Z' es, independientemente, OH, alcoxi C1-4,…

Compuestos de amido y su uso como productos farmacéuticos.

(08/07/2015) Un compuesto que tiene Fórmula Va o Vb:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros condensado; Q1 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH≥CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, SONH, SO2CH2 o SO2NH; Q2 es O, S, NH, CH2, CO, CS, SO, SO2, OCH2, SCH2, NHCH2, CH2CH2, CH≥CH, COCH2, CONH, COO, SOCH2, 35 SONH, SO2CH2 o SO2NH; Cy es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 - W-X-Y-Z; R1 y R2, junto con el átomo de C al que están unidos,…

Espirociclos como inhibidores de 11-beta hidroxilesteroide deshidrogenasa tipo 1.

(26/11/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es F, Cl, Br, o I; y R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-6, y cicloalquilo C3-6.

Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.

(22/03/2013) Un compuesto de Formula I: o sal o prófarmaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: A es N o CR3; y (a) en el que, cuando A es N: Cy1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, or 5 -W- X-Y-Z; Cy2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo, cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, 4, or 5 -W'-X'-Y'-Z'; L1 es CH2, CH2CH2, cicloalquileno, O o S; L2 es (CR7R8)r, (CR7R8)s-(cicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(arileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heterocicloalquileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)s-(heteroarileno)-(CR7R8)t, (CR7R8)sO(CR7R8)t, (CR7R8)sS(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sC(O)O(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)(CR7R8)t, (CR7R8)sOC(O)NR9(CR7R8)t, (CR7R8),NR9(CR7R8)t, (CR7R8)sNR9C(O)NR9(CR7R8)t,…

Espirociclos como inhibidores de 11-beta hidroxilesteroide deshidrogenasa tipo 1.

(01/08/2012) Un compuesto que es: 5-{3-fluoro-4-[(5S)-2-(cis-4-hidroxiciclohexil)-1-oxo-2,7-diazaespiro[4.5]dec-7-il]fenil}-N,Ndimetilpiridin-2-carboxamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

 

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