CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados pirrolo[3,2-d]pirimidínicos para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es H, flúor o metilo;
R2 es H, halógeno o alquilo C1-3;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo;
R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…
Pirrolo[2,3-b]piridina-4-il-aminas y pirrolo[2m3-b]pirimidina-4-il-aminas como inhibidores de la Janus quinasas.
(21/02/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: RODGERS,James D, COMBS,ANDREW P, SPARKS,RICHARD B, WANG,HEISHENG.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de un trastorno de la piel en un paciente caracterizada porque la composición se administra tópicamente, en donde dicha composición comprende un compuesto que es 3-{(3R,4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo, o una forma de sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2666819_T3.pdf
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(17/01/2018). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: Honigberg,Lee, Verner,Erik, Pan,Zhengying.
1-(3-(4-Amino-3-(4-fenoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)piperidin-1-il)prop-2-en-1-ona o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma para usar en el tratamiento del linfoma folicular.
PDF original: ES-2673973_T3.pdf
Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1' para tratamiento antiviral.
(10/01/2018) Un compuesto de Fórmula III:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
R1 es H o CH3;
R2 es OH;
R3 es H;
R4 es OH;
R5 es H;
R6 es CN;
R7 es H, o
**(Ver fórmula)**
cada uno de Y o Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2;
W1 y W2, cuando se toman juntos, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 junto con R3 o R4 es -Y3- y el otro de W1 o W2 es la Fórmula Ia; o W1 y W2 son cada uno, independientemente, un grupo de la Fórmula Ia:
**(Ver fórmula)**
en la que:
cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S,…
Sales del inhibidor de cdk.
(10/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: BRASCA, MARIA, GABRIELLA, ZAMPIERI,MASSIMO, AIROLDI,ANNALISA, FORNARETTO,MARIA GIOIA.
Una sal del compuesto 125 que tiene la fórmula siguiente:**Fórmula**
seleccionada de maleato, malonato y glicolato, que comprenden polimorfos e hidratos de estos.
PDF original: ES-2660146_T3.pdf
Imidazopiridazinas amino-sustituidas.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
A representa un grupo:
**(Ver fórmula)**
en la que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula; y
R1 representa un grupo alquilo C1-C6- lineal, un grupo alquilo C3-C6- ramificado o un grupo cicloalquilo C3-C6-que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente entre sí, con un sustituyente seleccionado de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6-, haloalquilo C1-C6-, alquenilo C2-C6-, alquinilo C2-C6-, cicloalquilo C3-C10-, arilo-, -C(≥O)NH2, -C(≥O)N(H)R', -C(≥O)N(R')R", -C(≥O)OH, -C(≥O)OR', -NH2, -NHR', - N(R')R", -N(H)C(≥O)R', -N(R')C(≥O)R', -N(H)S(≥O)R', -N(R')S(≥O)R',…
Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.
(20/12/2017) Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII
**(Ver fórmula)**
en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi, y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno;…
Novedosos derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo{1,2-a}pirimidin-5-ona y this1,2,3,4-tetrahidropirimido{1,2-a}pirimidin-6-ona que comprenden una morfolina sustituida, preparación de los mismos y uso farmacéutico de los mismos.
(13/12/2017) Productos de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
in que:
p y q son los números enteros 0 o 1 o 2 de forma que, si p ≥ 0, entonces q ≥ 1 o 2 y, si p ≥ 1 o 2, entonces q ≥ 0;
R1 se elige de los siguientes valores a) a e):
a) R1 es un radical fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más radicales, que pueden ser idénticos o diferentes, elegidos de átomos de halógeno y radicales cicloalquilo, alquilo y alcoxi, estando los últimos radicales alquilo y alcoxi ellos mismos opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor;
b) R1 es un radical -(CH2)m-Ra siendo m el número entero 1 o 2 y Ra un radical arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, o un radical -CO-cicloalquilo, -CO-heterocicloalquilo, -CO-Rb, -C(Rb)≥N-ORc, - CO2Rd o -CONRxRy;
c) R1 es…
Síntesis y análisis de nuevos compuestos capaces de inducir la diferenciación de célula madre mesenquimal humana en hepatocito.
(13/12/2017) Un compuesto, una sal del mismo, o un solvato de ellos, el compuesto estando representado por la fórmula :
**(Ver fórmula)**
en donde R1, R2, y R4 son lo mismo o diferentes entre sí y cada uno representa H, halógeno, nitro, ciano, OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, arilo o heteroarilo;
R3 representa H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido; m es un número entero de cualquiera de 1 a 4;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 3;
p es un número entero de cualquiera de 1 a 5; y en donde
el término "opcionalmente sustituido" significa…
Imidazopiridazinas sustituidas con amino.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula general (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
**(Ver fórmula)**
representa un grupo seleccionado entre:
**(Ver fórmula)**
en las que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo alquil C1-C6- lineal, un alquil C3-C6- ramificado o un cicloalquilo C3-C6 que está opcionalmente sustituido, una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente seleccionado entre:
un átomo de halógeno, un -CN, alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, cicloalquil C3-C10-; aril- opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente cada uno del otro, con un sustituyente R; aril-alquiloxi C1-C6- opcionalmente sustituido una o más veces,…
Derivados de 3,4-dihidropirrolo[1,2-a]pirazin-1(2h)-ona 4-alquil-sustituidos como inhibidores de cinasa.
(06/12/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
A es un grupo -(CH2)1-3-X-R1;
R1 es hidrógeno, halógeno, o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
R2 es un grupo seleccionado entre alquinilo C2-C6, arilo, y heterociclilo;
R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, o un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, cicloalquil-alquilo, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo;
X es un enlace sencillo o un radical divalente seleccionado entre -NR', y -O-, donde…
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados dirigidos.
(06/12/2017). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, JEFFREY,SCOTT, BURKE,PATRICK.
Un compuesto con la fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R2 es de fórmula III:**Fórmula**
en la que A es fenilo y Q2 se selecciona entre un enlace sencillo y -CH2-;
R12 es fenilo, sustituido con un grupo seleccionado entre OH, CO2H y CO2Me;
R6, R6', R9 y R9' son H;
R7 es un alquiloxi C1-4 y:
(a) R10 es H, y R11 es OH, ORA, en donde RA es alquilo C1-4; o
(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos;
R" es un grupo alquileno C3-7;
Y e Y' son O;
R7' se selecciona entre los mismos grupos que R7 y R10' y R11' son iguales que R10 y R11, en donde el término alquilo incluye las subclases alquenilo, alquinilo y cicloalquilo, y el término alquileno incluye las subclases alquenileno, alquinileno y cicloalquileno.
PDF original: ES-2660233_T3.pdf
Compuestos farmacológicamente activos.
(22/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula**
en donde:
X es CH o N;
Y es N o C-H;
R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;
30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo,…
Derivado de pirimidina como inhibidor de PI3K y uso del mismo.
(22/11/2017) Compuesto, representado por la siguiente fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
[en la que,
X representa un enlace sencillo, o un grupo de unión seleccionado de -CO-, -SO2-, -CS- o -CH2-;
Y representa un enlace sencillo o un grupo de unión divalente derivado de un anillo seleccionado de benceno, piridina, pirimidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furano, tiofeno, quinolina, bencimidazol, benzotiazol, benzopirazol, naftaleno y benzotiofeno (dicho grupo de unión puede no estar sustituido o estar sustituido en de 1 a 6 posiciones con un átomo de halógeno, -alquilo C1-6 u -O-alquilo C1-6);
X e Y no son simultáneamente enlaces sencillos;
Z representa un átomo de hidrógeno o un sustituyente seleccionado del siguiente grupo A:
grupo A:
-alquilo C1-6,
-etinilo,
…
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
(22/11/2017) Un compuesto con la fórmula I:
**(Ver fórmula)**
y sales y solvatos de los mismos, en la que:
cuando hay un enlace simple presente entre C2 y C3, R2 se selecciona entre el grupo que consiste en:
(ia) grupo arilo C5-10, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que comprende: halo, nitro, ciano, éter, alquilo C1-7, heterociclilo C3-7 y bis-oxi-alquileno -C1-3;
(ib) alquilo C1-5 alifático saturado;
(ic) cicloalquilo C3-6 saturado;
(id)
en donde cada uno de R11, R12 y R13 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-3 saturado, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3 y ciclopropilo, donde el número total de átomos de carbono en el grupo R2 20 no es más de 5;
(ie)
**(Ver fórmula)**
en la que uno de R15a y R15b es H y el otro…
Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa.
(15/11/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I-A):**Fórmula**
en la que U representa S o CH2;
R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, Cyc4 o alquilo C1-8, alquenilo C2-8 o alquinilo C2-8, que están sustituidos con 1 a 5 grupos seleccionados entre halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, Cyc5, -NR13R14, -OR15, -SR16, -NHC(O)-Cyc6, -NHC(O)-alquilo C1-8, -NHC(O)O-R17 y Cyc5 sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, halógeno, nitro, trifluorometilo, ciano, oxo, amidino y -OR18,
en donde R13, R14, R15, R16, R17 y R18…
N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.
(15/11/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes;
n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2;
R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14,…
Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.
(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces
**(Ver fórmula)**
se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…
Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituidos como inhibidores de la Trk cinasa.
(08/11/2017) Un compuesto que tiene la fórmula general I**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde:
R1 es H o (alquilo C1-6);
R2 es H, alquilo (C1-6), -fluoroalquilo (C1-6), -difluoroalquilo (C1-6), -trifluoroalquilo (C1-6), -cloroalquilo (C1-6), - clorofluoroalquilo (C2-6), -difluorocloroalquilo (C2-6), -clorohidroxialquilo (C2-6), -hidroxialquilo (C1-6), - dihidroxialquilo (C2-6), -(alquilo C1-6)CN, -(alquilo C1-6)SO2NH2, -(alquilo C1-6)NHSO2(alquilo C1-3), -(alquilo C1-6)NH2, -(alquilo C1-6)NH(alquilo C1-4), -(alquilo C1-6)N(alquilo C1-4)2, -(alquilo C1-6)NHC(≥O)O(alquilo C1- 4), -(alquilo C1-6)hetCyc1, -(alquilo C1-6)hetAr1, hetAr2, hetCyc2, -O(alquilo C1-6) que está opcionalmente sustituido…
Preparación de sales de guanidina bicíclica en un medio acuoso.
(08/11/2017). Solicitante/s: PPG INDUSTRIES OHIO, INC.. Inventor/es: MCCOLLUM, GREGORY, J., ZAWACKY, STEVEN, R., HICKENBOTH,CHARLES R, DACKO,CHRISTOPHER A.
Un método para formar una sal de guanidina bicíclica que comprende:
(a) mezclar agua con un compuesto que tiene la fórmula general CXn, en la que X es N, O o S y en donde n es 2 a 4, o un compuesto que comprende uno o más de una sal de carbonato de guanidina, diciandiamida, cianamida, carbonato de propileno, alquilortoformiatos y 1,1'-tiocarbonil diimidazol;
(b) añadir un ácido a (a);
(c) dejar reaccionar exotérmicamente (b) con agitación;
(d) añadir dipropilen triamina a (c); y
(e) calentar (d) a temperatura de reflujo.
PDF original: ES-2657065_T3.pdf
Nuevos compuestos como inhibidores de HIF-1alfa y proceso de fabricación de los mismos.
(08/11/2017). Solicitante/s: Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation. Inventor/es: LEE, KYEONG, KIM, HWAN-MOOK, LEE, CHANG-WOO, LEE,KI-HO, KIM,Bo Kyung , WON,MI-SUN, PARK,SONG-KYU, BAN,HYUN-SEUNG, CHUNG,KYUNG-SOOK, RAVI,NAIK.
Un compuesto representado por la Fórmula I, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que,
R1 representa hidrógeno, metilo, fluoro o cloro;
R2 representa hidrógeno o metilo;
R3 representa, **Fórmula**
Ra representa dimetilo, ciclopropilo, N,N-dimetilaminoetilo o 2-furanilmetilo;
Rb representa hidrógeno, (S)-metilo o (R)-metilo;
Rc representa hidrógeno, metilo, isopropilo, terc-butoxicarbonilo (Boc), 4-trifluorometilbencilo, hidroxietilo o propinilo;
Rd representa **Fórmula**
Re representa hidrógeno o hidroxilo;
n representa 1, 2 o 3.
PDF original: ES-2653965_T3.pdf
Compuestos de pirazolopirimidina inhibidores de JAK y métodos.
(08/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: ZHU, BING-YAN, PASTOR, RICHARD, RAWSON, THOMAS, E., ZHOU, AIHE, MAGNUSON, STEVEN, R., LYSSIKATOS, JOSEPH P., HURLEY,CHRISTOPHER, Gibbons,Paul, ZAK,MARK E, SIU,MICHAEL, HANAN,EMILY, LIU,WENDY, MENDONCA,ROHAN.
Un compuesto seleccionado entre:
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-hidroxi-2-metilpropil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(2-metilprop-1-enil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(2-bromo-4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-metiltiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
N-(4-(5-cloro-2-metoxifenil)-2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)tiazol-5-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida;
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2657839_T3.pdf
Triazoles sustituidos útiles como inhibidores de AXL.
(18/10/2017) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula (Ia1):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R1, R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente del drupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo, -C(O)R8 y -C(O)N(R6)R7;
R2a es -R10a-N(R6a)R7a en donde R6a y R7a, junto con el nitrógeno común al que ambos están unidos, forman un Nheteroarilo opcionalmente sustituido o un N-heterociclilo opcionalmente sustituido, y R10a es una cadena de alquileno lineal o ramificada opcionalmente sustituida;
R2g se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, haloalquilo, arilo, aralquilo, -R9g-C(O)R8g y -R9g-C(O)N(R6g)R7g, en donde cada R6g, R7g y R8g se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo,…
Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.
(11/10/2017) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o una sal o éster del mismo;
en la que:
A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;
n es 3, 4, 5 o 6;
cada p es 1 o 2;
Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6;
cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12,…
Nuevos derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.
(11/10/2017) Compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula**
o una sal, solvato, solvato de sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde:
X1 es N o CH,
X2 es CH2 o NH,
X3 es CH2,
X4 es O, CH2 o NH,
R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, cada uno de los cuales está sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3,
[C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN;
R2 es [C(R3)2]pHet1 o A,
R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C,
Ar es fenilo que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2…
Formas cristalinas de (S)-4-amino-N- (1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo [2,3-d] pirimidin-4-il) piperidina-4-carboxamida.
(04/10/2017). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: TOMKINSON,GARY PETER.
(S)-4-Amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]-pirimidin-4-il)piperidina-4-carboxamida, (es decir, Compuesto (I)), en forma cristalina, en la forma de la Forma B donde dicha Forma B tiene un patrón de difracción en polvo de rayos X con al menos tres picos específicos en 2-theta ≥ 12.3°, 15.0° y 19.2°, donde dichos valores pueden ser más o menos 0.2° 2-theta.
PDF original: ES-2650797_T3.pdf
Proceso para la síntesis de inhibidores de enzima de activación de E1.
(04/10/2017) Un proceso para formar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal del mismo;
en donde:
las configuraciones estereoquímicas ilustradas en posiciones de asterisco indican estereoquímica relativa;
Ra es un hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado del grupo protector del grupo sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-ORaa; o Ra tomado junto con Rj y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb); o Ra tomado junto con Rm y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb);
Rb es hidrógeno, fluoro, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4;
Rc es hidrógeno, fluoro, cloro, -OH, -O-Rm o alifático C1-4 opcionalmente…
Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina.
(04/10/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: DORSCH, DIETER, SCHIEMANN, KAI, WEGENER, ANSGAR, HOELZEMANN,GUENTER.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2655264_T3.pdf
Nuevos compuestos azaheterocíclicos.
(27/09/2017) Compuestos definidos por las Fórmulas (II), (III), (IV) o (V)
**(Ver fórmula)**
y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde
T, Q son S,
R3 es H, hidroximetilo, aminometilo, azidometilo o cianometilo,
R4 es fenilo o bencilo, que no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o 10 trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es bencilamino-metilo, en donde el anillo fenilo no está sustituido o, de manera independiente entre sí, está mono, di o trisustituido con metilo, metoxi, CF3, OCF3, amino, Cl o F; o
R4 es aminometilo, (fluorobenzoilamino)-bencilo, (benzoilamino)-bencilo, (cloro-azabenzoilamino)-bencilo, pirrolidinilo, (tiofenilmetil)amino-etilo, (indolilmetil)amino-metilo, (1-fenil-etilamino)-metilo,…
Análogos de amilorida espirocíclicos como bloqueantes de ENaC.
(27/09/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BHALAY, GURDIP, COLLINGWOOD, STEPHEN PAUL, BUDD,EMMA, OAKLEY,Paul, SMITH,Nichola, BLOOMFIELD,Graham,Charles, DUNSTAN,ANDREW, HUNT,THOMAS ANTHONY, HOWSHAM,CATHERINE, HUNT,PETER, EDWARDS,LEE, GEDECK,PETER.
Un compuesto que se selecciona de
**(Ver fórmulas)**
o solvatos, hidratos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2654395_T3.pdf
N-acil-(3-sustituido)-(8-sustituido)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor
NK-3, composición farmacéutica, métodos para uso en trastornos mediados por el receptor NK-3.
(27/09/2017). Solicitante/s: OGEDA S.A. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
R1 es H, F o metilo;
R1' es H;
R2 es H, F, Cl o metoxi;
R2' es H o F;
R3 es H, F, Cl, metilo, trifluorometilo o nitrilo;
R4 es metilo, etilo, n-propilo, hidroxietilo, metoxietilo, trifluorometilo, difluorometilo o fluorometilo;
R5 es metilo, etilo, metoximetilo, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, 1-fluoroetilo, 1,1-difluoroetilo o 2,2,2- trifluoroetilo;
X1 es N y X2 es S u O; o X1 es S y X2 es N;
representa un enlace doble o sencillo dependiendo de X1 y X2;
representa el enantiómero (R) o el racemato del compuesto de fórmula I.
PDF original: ES-2646488_T3.pdf
Compuestos de pirazolopirimidina.
(27/09/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE LLC. Inventor/es: COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN.
Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es n-alquilo C3-6 o alcoxi C1-2-alquilo C1-2;
cada R2 representa independientemente halo, OH o alquilo C1-3;
m es un número entero que tiene un valor de 4, 5, 6 o 7;
n es un número entero que tiene un valor de 0, 1, 2 o 3;
p es un número entero que tiene un valor de 0, 1 o 2;.
PDF original: ES-2653254_T3.pdf