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Método de producción de un derivado de tienopirimidina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(06/03/2019). Inventor/es: MIWA,Kazuhiro, FUKUOKA,KOICHIRO, SASAKI,TSUYOSHI, KOMURA,FUMIYA. Clasificación: C07D495/04, C07D409/12, C07D333/38.

Un metodo de produccion de 1-{4-[1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il]fenil}-3-metoxiurea o una sal de la misma, que comprende hacer reaccionar 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d] pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma, 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo y metoxiamina o una sal de la misma, en donde el 1,1'carbonildiimidazol o una sal del mismo se usa en una cantidad de 1,6 a 2,5 equivalentes con respecto a 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma y la metoxiamina o una sal de la misma se usa en una cantidad de 1,0 a 1,5 equivalentes con respecto a 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo.

PDF original: ES-2724206_T3.pdf

Derivados de fumagilol.

(27/02/2019) Un compuesto de Fórmula 1,**Fórmula** un estereoisómero de este o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o estereoisómero, donde: R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de fenilo, heteroarilo C3-5, -OR4, y -N(R4)R5, donde cada fenilo y heteroarilo C3-5 está independientemente sustituido con entre 0 y 3 Ra, y cada heteroarilo C3-5 tiene átomos de 5 o 6 anillos de los cuales 1 o 2 son heteroátomos que se seleccionan independientemente de N, O, y S; cada Ra se selecciona independientemente de halo, -CN, R3, y R4; cada R3 se selecciona independientemente de -OR4, -N(R4)R5, -NR4C(O)R6, -NR4C(O)OR5, -C(O)OR4, -C(O)N(R4)R5, -C(O)N(R4)OR5, -C(O)N(R4)S(O)2R6, -N(R4)S(O)2R6, -SR4, -S(O)R6, -S(O)2R6, y -S(O)2N(R4)R5; cada R4 y R5 se selecciona independientemente…

Moduladores pirazínicos de GPR6.

(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1 es fenilo opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, halo, trifluorometilo y trifluorometoxi; X1 es N y X2 es CH; o X1 es CH y X2 es N; o X1 es N y X2 es N; cuando X1 es N, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -C(O)- y -S(O)2-; cuando X1 es CH, Z se selecciona de entre el grupo que consiste en alquileno C1, haloalquileno C1, -O-, -C(O)-, -NH-, -S-, -S(O)- y -S(O)2-; q es 1; s es 1; R2 es -NR6R7; R3, en cada ocurrencia, se selecciona independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 y trifluorometilo; …

Moduladores de tipo tetrahidropiridopirazinas de GPR6.

(27/02/2019) El compuesto de fórmula I**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en: cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes que se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en: alcoxi C1-4, halo, hidroxi y alquilo C1-4 sustituido opcionalmente con alcoxi C1-4, halo e hidroxi; heterociclilo C3-6 opcionalmente sustituido en los carbonos anulares con 1 a 4 sustituyentes que se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-4, alcoxi C1-4, halo e hidroxilo, y opcionalmente sustituido en cualquier nitrógeno anular con un alquilo C1-4; arilo C6-10 opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes que se seleccionan de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-4,…

Tableta entérica.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/01/2019). Inventor/es: TSUSHIMA,YUKI, MISAKI,MASAFUMI, NIWA,MASAHIRO. Clasificación: A61P25/24, A61K9/20, C07D211/20, A61K47/32, A61K9/22, A61K47/02, A61K47/34, A61K9/28, A61K9/32, A61K31/4465.

Una tableta entérica que comprende: 1) una tableta núcleo compuesta de 4-[2-(4-metilfenilsulfanil) fenil]piperidina o una de sus sales, y 2) una capa de recubrimiento entérico que comprende a) uno o más tipos de componentes poliméricos seleccionados entre copolímero de ácido metacrílico, ftalato de hipromelosa, succinato de acetato de hipromelosa, ftalato de acetato de celulosa y ftalato de acetato polivinílico y b) talco en una proporción de 10 a 25 % por peso de dicho componente polimérico y c) básicamente sin componente alcalino, en donde el peso del componente polimérico respecto al área superficial de la tableta núcleo es de 4 a 8 mg/cm2.

PDF original: ES-2723029_T3.pdf

Compuestos de dihidrobenzofurano útiles en el tratamiento de la diabetes y la obesidad.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/01/2019). Inventor/es: IKEDA,ZENICHI, NISHIKAWA,YOICHI, SASAKI,MINORU, KAKEGAWA,KEIKO, KIKUCHI,FUMIAKI. Clasificación: A61P3/00, C07D307/81, A61K31/343.

Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde el anillo A representa un anillo de benceno opcionalmente sustituido por de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-6; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 sustituido por COOH; y R2 representa un grupo alquilo C1-6 sustituido por uno o dos COOH y además opcionalmente sustituido por SO3H, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2717113_T3.pdf

Compuesto heterocíclico.

(03/01/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** en donde X1 es un átomo de carbono o un átomo de nitrógeno; el anillo A es **Fórmula** cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido además por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo alquilo C1-6 y (c) un grupo oxo o un anillo 8-azabiciclo[3,2,1]octano, un anillo 2,5-diazabiciclo[2,2,1]heptano o un anillo 3-azabiciclo[3,1,0]hexano; R1 es un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido por 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: (a) un grupo ciano, (b) un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido por 1 a 3 grupos alcoxi C1-6, (c) un grupo aril C6-14-oxi, (d) un grupo cicloalquilo C3-8, (e) un grupo pirazolilo, (f) un grupo indazolilo y (g) un grupo dihidropiridilo opcionalmente…

Anticuerpos anti-CD38 conjugados.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/11/2018). Inventor/es: BHASKAR,VINAY, HAAK-FRENDSCHO,MARY, LANDES,GREGORY, ELIAS,KATHLEEN ANN, SINGH,SHWETA, KORVER,WOUTER, DRAKE,ANDREW WALLING, SNELL,GYORGY PAL. Clasificación: C07K16/28, A61P35/02.

Un anticuerpo aislado que se une específicamente a CD38 humana (SEQ ID NO: 1) y a CD38 de cynomolgus (SEQ ID NO: 2) que comprende: a) una región variable de cadena pesada que comprende la SEQ ID NO: 9; y b) una región variable de cadena ligera que comprende la SEQ ID NO: 10.

PDF original: ES-2690095_T3.pdf

Antagonistas del receptor de somatostatina subtipo 5 (SSTR5).

(23/10/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en donde el anillo P es piridina; W es metileno; el anillo A es piperidina, azetidina o pirrolidina; el anillo B es un anillo de benceno sustituido opcionalmente con 1 a 4 sustituyentes seleccionados de: un átomo halógeno; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos halógenos, o piridina, indol o pirazol, cada uno sustituido opcionalmente con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de: un grupo alquilo C1-6; un grupo cicloalquilo C3-10; un grupo alcoxi C1-6; y un grupo arilo C6-14 sustituido opcionalmente con 1 a 3 átomos halógenos, R1 es un átomo de hidrógeno o COOH; R2 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por un grupo alcoxi C1-6, un grupo…

Composición para inyección.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(22/10/2018). Inventor/es: TAKECHI, NOBUYUKI, DOI,YASUO, INOUE,YUICHIRO, SAKURAI,YUUSUKE. Clasificación: A61K47/18, A61K9/00, A61K31/545, A61K47/02, A61K47/24, A61K9/19.

Una composición inyectable que comprende uncompuesto farmacéutico ácido, carbonato de sodio y arginina, en donde al menos el compuesto farmacéutico ácido es sólido, en donde el compuesto farmacéutico ácido es una sal ácida orgánica, una sal ácida inorgánica, un aducto ácido orgánico o un aducto ácido inorgánico de cefotiam, o un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde la cantidad total de carbonato de sodio y arginina es de 0,3 a 6,2 equivalentes por 1 equivalente del compuesto farmacéutico ácido, en donde la cantidad de carbonato de sodio es de 0,1 a 3,4 equivalentes por 1 equivalente del compuesto farmacéutico ácido.

PDF original: ES-2686898_T3.pdf

Compuesto del éster de ácido guanidinobenzoico.

(01/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en el que L1 es un enlace o-alquileno inferior-, L2 es alquileno inferior que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D1, R1 es H, o alquilo inferior que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo que consiste en i) arilo que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D2, ii) un grupo aromático heterocíclico que puede estar sustituido con un sustituyente que se selecciona del grupo D2, y iii)-CO2H, o R1 está combinado con el grupo HO2C-L2 para formar un amino cíclico sustituido con-CO2H, y El anillo B es naftalenediilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenediilo, 2,3-dihidroindenediilo, benzotiofenediilo, benzofurandiilo, o 2,3-dihidrobenzofurandiilo, …

Derivados de piridazina para su uso en la prevención o tratamiento de una trastorno atáxico.

(06/06/2018) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo trifluorometilo: R2 representa un grupo -X-Y-R3; X e Y representan cada uno independientemente un enlace o un grupo -C(O), -S(O)n, -C(O)NR4, -S(O)2NR4, - NR4, o -CR4R5- siempre que X e Y no puedan representar simultáneamente un enlace y siempre que X e Y sean ambos distintos de un enlace, entonces al menos uno de X e Y representa -CR4R5-; n es 0, 1 ó 2; cada R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6; …

Compuesto heterocíclico y su uso.

(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…

Método para producir gránulos de un compuesto de bencimidazol recubiertos.

(09/05/2018) Un método para producir gránulos recubiertos que contienen una sustancia biológicamente activa, que comprende mezclar y granular la sustancia biológicamente activa y un vehículo farmacéuticamente aceptable en una etapa de granulación para formar gránulos de núcleo, recubrir los gránulos de núcleo co más de una capa en una etapa de recubrimiento en donde el recubrimiento comprende una película de recubrimiento entérico formada con interposición de una capa de recubrimiento intermedia formada sobre los gránulos de núcleo o el recubrimiento comprende una película de recubrimiento de liberación controlada formada con interposición de una capa de recubrimiento intermedia formada sobre los gránulos de núcleo, elevar la temperatura de los gránulos a 65°C o más y luego mantener los gránulos a dicha temperatura durante 1 minuto o más, cuyo…

Anticuerpos anti-CD38 conjugados.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/04/2018). Inventor/es: BHASKAR,VINAY, HAAK-FRENDSCHO,MARY, LANDES,GREGORY, ELIAS,KATHLEEN ANN, SINGH,SHWETA, KORVER,WOUTER, DRAKE,ANDREW WALLING, SNELL,GYORGY PAL. Clasificación: C07K16/28, A61P35/02.

Un anticuerpo aislado que se une específicamente a CD38 humana (SEQ ID NO: 1) y a CD38 de cynomolgus (SEQ ID NO: 2) que comprende: a) una región variable de cadena pesada que comprende la SEQ ID NO: 9; b) una región variable de cadena ligera que comprende la SEQ ID NO: 10; y c) un residuo de fármaco unido covalentemente.

PDF original: ES-2674175_T3.pdf

Composición farmacéutica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(14/03/2018). Inventor/es: NONOMURA,Muneo, HIRAISHI, YASUHIRO. Clasificación: A61K47/12, A61K9/20, A61K47/10, A61K9/16, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/4427, A61K47/02, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/28.

Una composición farmacéutica estabilizada que comprende un principio farmacéuticamente activo no peptídico, un excipiente y un compuesto ácido como estabilizador, en el que el principio farmacéuticamente activo no peptídico es 1-{5-(2-fluorofenil)-1-[(6-metilpiridin-3-il))sulfonil]-1H-pirrol-3-il}-N-metilmetanamina o una de sus sales, 1-[4-fluoro- 5-fenil-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-metilmetanamina o una de sus sales, N-5 metil-1-[5-(4-metil-3-tienil)-1- (piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]metanamina o una de sus sales, 1-[5-(2-fluorofenil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3- il]-N-metilmetanamina o una de sus sales, N-metil-1-[5-(2-metilfenil)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]metanamina o una de sus sales, o 1-[4-fluoro-5-(2-fluoropiridin-3-il)-1-(piridin-3-ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]-N-metilmetanamina o una de sus sales, y en donde el compuesto ácido es ácido fumárico.

PDF original: ES-2669592_T3.pdf

Derivados de sulfonil-piperidina y su uso para tratar enfermedades mediadas por procineticina.

(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en donde W1, X1, Y1 y Z1 representan cada uno independientemente N, NH o CH, en donde al menos dos de W1, X1, Y1 y Z1 representan N o NH; p es 0, 1, 2 o 3; cada R11 representa independientemente halógeno, ciano, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, (alquil C1-C6)-carbonilo, o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con carboxilo o (alcoxi C1-C6)-carbonilo; q es 0, 1, 2, 3 o 4; cada R12 representa independientemente halógeno, ciano, carboxilo, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, (alcoxi…

Pyridazinones como inhibidores de la enzima DAAO.

(31/01/2018) Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 representa un átomo de hidrógeno o de flúor o un grupo trifluorometilo; R2 representa un C2-C8 alquilo, C3-C8 cicloalquilo o grupo de tetrahidropiranilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, o R2 representa un grupo -NR3R4; R3 y R4 representan cada uno independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo C1-C6 alquilo, o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo saturado o insaturado de 4 a 8 miembros de anillo heterocíclico, en el que cada grupo alquilo o el anillo heterocíclico puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; y donde uno o más sustituyentes opcionales en R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, carboxilo,…

Compuestos radiomarcados y su uso como radiotrazadores para imagenología cuantitativa de la fosfodiesterasa (PDE10A) en mamíferos.

(24/01/2018) Compuesto representado por la fórmula (I'): **(Ver fórmula)** donde: el anillo A' es (i) un benceno, (ii) una piperidina o (iii) una tetrahidropiridina que pueden estar sustituidos por de 1 a 4 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno y un grupo alcoxi C1-4; el anillo B se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-12, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, imidazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, dihidropirazolilo, piridilo, pirrolilo, dihidropirrolilo, fenilo, morfolinilo, tiazolilo, …

Antagonistas de receptores de 5-HT3.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(10/01/2018). Inventor/es: HITCHCOCK,STEPHEN, MONENSCHEIN,HOLGER, REICHARD,HOLLY, SUN,HUIKAI, KIKUCHI,SHOTA, MACKLIN,TODD, HOPKINS,MARIA. Clasificación: C07D471/04, A61K31/19, C07D453/02, C07D519/00, C07D471/08, C07D451/12, C07D498/08, A61K31/5386, C07D221/22, C07C53/18, C07C53/40.

El compuesto 1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((1R,5S,7S)-9-metil-3-oxa-9-azabiciclo[3.3.1]-nonan-7-il)-1H-indol-3- carboxamida o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2659758_T3.pdf

Composición farmacéutica fotoestabilizada.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(20/12/2017). Inventor/es: NONOMURA,Muneo, HIRAISHI, YASUHIRO. Clasificación: A61K47/12, A61K9/20, A61K47/10, A61K9/16, A61K9/48, A61K9/14, A61K31/4427, A61K47/02, A61K47/36, A61K47/38, A61K9/28.

Una preparación sólida mejorada en la estabilidad durante la irradiación de luz, que comprende un ingrediente farmacéuticamente activo, óxido de titanio, un plastificante y un ácido orgánico de cadena, en donde el ácido orgánico de cadena es ácido fumárico, y en donde el ingrediente farmacéuticamente activo es 1-{5-(2-fluorofenil)-1- (piridin-3-il)sulfonil]-1H-pirrol-3-il}-N-metilmetanamina, o una sal de la misma, o N-metil-1-[5-(2-metilfenil)-1-(piridin-3- ilsulfonil)-1H-pirrol-3-il]metanamina, o una sal de la misma.

PDF original: ES-2660962_T3.pdf

Derivados de 6-(5-hidroxi-1H-pirazol-1-il)nicotinamida y su uso como inhibidores de PHD.

(29/11/2017) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que q es 0, 1 o 2; s es 0, 1 o 2; R3, cada vez que se toma, se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo, amino, alquilamino C1-8, ciano, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, y alcoxi C1-4; R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, ciano, halo, metilo, etilo, metoxi, y trifluorometilo; R5 se selecciona del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** G es carbono; A se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, CR6 y NR6; E se selecciona del grupo que consiste en N, O, S, y CR6; con la condición de que solamente uno de A y E…

Compuesto anular aromático como inhibidor de grelina o-aciltransferasa.

(02/08/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo Ar1 es benceno o un heterociclo aromático de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo alquilo C1-6; el anillo Ar2 es benceno o un heterociclo aromático de 6 miembros, cada uno de los cuales se encuentra opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un átomo halógeno y un grupo hidroxilo, un grupo alcoxi C1-6; un grupo alquenilo C2-6 , un grupo cicloalquilo C3-10, un grupo formilo, un grupo alquilo C1-6-carbonilo, …

Intermedios para uso en un procedimiento para producir compuestos de pirrol.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(26/07/2017). Inventor/es: NAGATA, TOSHIAKI, MIZUFUNE, HIDEYA, IKEMOTO, TOMOMI, SERA,MISAYO, FUKUDA,NAOHIRO, YAMASAKI,TAKESHI. Clasificación: C07D401/12.

Un compuesto representado por la fórmula**Fórmula** en la que R1a es un grupo arilo que tiene substituyente(s), o una de sus sales.

PDF original: ES-2640931_T3.pdf

Preparación de comprimidos sin causar problemas de fabricación de comprimidos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(19/07/2017). Inventor/es: ONO,AKIHIKO, MARUNAKA,SHIGEYUKI, FUKUTA,MAKOTO. Clasificación: A61K9/20, A61K9/16, A61K31/513.

Un comprimido que comprende los siguientes componentes (A) y (B): (A) un gránulo que comprende un ingrediente activo farmacéuticamente seleccionado a partir del 2-[[6- [(3R)-3-amino-1-piperidinil]-3,4-dihidro-3-metil-2,4-dioxo-1(2H)-pirimidinil]metil]-benzonitrilo y una sal del 2- [[6-[(3R)-3-amino-1-piperidinil]-3,4-dihidro-3-metil-2,4-dioxo-1(2H)-pirimidinil]metil]-benzonitrilo, y celulosa microcristalina; (B) un auxiliar de la fabricación del comprimido que comprende estearato de magnesio y celulosa microcristalina.

PDF original: ES-2639854_T3.pdf

Cristal de compuesto de bencimidazol.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/06/2017). Inventor/es: HASHIMOTO, HIDEO, URAI, TADASHI. Clasificación: A61K31/4439, A61P1/04, C07D401/12.

Un cristal de (R)-2-[[[3-metil-4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-2-piridinil]metil]sulfinil]-1H-bencimidazol en donde el patrón de análisis de difracción de rayos X en polvo tiene picos característicos en espacios interplanos (d) de 10,06±0,2, 8,70±0,2, 6,57±0,2, 5,59±0,2 y 4,00±0,2 Angstrom.

PDF original: ES-2638463_T3.pdf

Compuesto modulador de receptores de calcio y su uso.

(17/05/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-7,7-dimetil-5-fenil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida o una de sus sales, N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-5-(2-(fluorofenil)-7,7-dimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3- carboxamida o una de sus sales, N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-2,7,7-trimetil-5-fenil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida o una de sus sales, N-(1-etil-1-(4-etilfenil)propil)-2,7,7-trimetil-5-fenil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3-carboxamida o una de sus sales, N-(1-etil-1-(4-metilfenil)propil)-5-(2-fluorofenil)-2,7,7-trimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirimidina-3- carboxamida o una de sus sales, …

Compuesto aromático.

(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional; el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional; X es -N≥ o -CH≥; cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente; R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido; cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6; cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…

Derivado de metastina y uso del mismo.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/11/2016). Inventor/es: ASAMI,Taiji. Clasificación: A61P35/00, A61P15/00, A61K47/48, C07K14/47, A61P3/06, A61P3/10, A61P25/28, A61P15/08, A61P5/24, A61P35/04, A61P15/06.

Un derivado de metastina que es PEG5K(CS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG2K(CS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG20K(CS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG40K(AL)-CH2-Acp-Tyr-Asn-10 Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG20K(HS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG40K(HS)-CO-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG30K(AL)-CH2-Acp-Tyr-Asn-Trp-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Phe-NH2, PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-D-Trp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2, PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2, PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-Glu-Asn-Thr-Phe(3F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2, o PEG20K(CS)-CO-Acp-D-Tyr-Hyp-Asn-Thr-Phe(4F)-AzaGly-Leu-Arg(Me)-Trp-NH2; o una sal del mismo (en las que los números y K significan kDa, que es el peso molecular de PEG, (CS) representa -CO(CH2)2-, (AL) representa -(CH2)2- y (HS) representa -(CH2)5-.).

PDF original: ES-2617657_T3.pdf

Procedimiento para producir una composición de liberación sostenida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/10/2016). Inventor/es: HOSHINO, TETSUO, SAITO, KAZUHIRO, Yamamoto,Kazumichi. Clasificación: A61P15/00, A61P43/00, A61K9/16, A61K9/52, A61K38/09.

Un método para producir una composición de liberación sostenida de microesferas o microcápsulas, que comprende mezclar y emulsionar una solución acuosa que contiene leuprorelina y ácido acético en una cantidad molar de 1,65 a 3 veces la de dicha leuprorelina con una solución de un polímero de ácido láctico-ácido glicólico en diclorometano, y luego secar la emulsión tipoW/O resultante.

PDF original: ES-2605402_T3.pdf

Inhibidores de cMET.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(05/10/2016). Inventor/es: STAFFORD, JEFFREY A., ZHANG,ZHIYUAN, Das,Sanjib, Wallace,Michael,B, CHU,SHAOSONG, BRESSI,JEROME C, ERICKSON,PHILIP, KOMANDLA,MALLAREDDY, KWOK,LILY, LAWSON,JOHN D. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07D471/04, A61K31/437, C07D519/00.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona entre el grupo que consiste en -CH2-, -CH(CH3)-, -C(CH3)2-, -CF2- y -S-; X se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; Y se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; R1 tiene la fórmula**Fórmula** R19 es un ciclopropilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y metilo, o R3 está ausente cuando el nitrógeno al que está enlazado forma parte de un doble enlace; R20b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, etilo y propilo; o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

PDF original: ES-2608761_T3.pdf

Preparación sólida.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/09/2016). Inventor/es: MISAKI,MASAFUMI, HOSHINA,WATARU. Clasificación: A61K9/20, A61K31/4188.

Una preparación sólida que comprende 50 -80 % en peso de 6-((7S)-7-hidroxi-6,7-dihidro-5H-pirrolo[1,2-c]imidazol-7-il)-N-metil-2-naftamida o una sal de la misma, D-manitol y la sal de un metal alcalinotérreo seleccionada de aluminometasilicato de magnesio y silicato de calcio.

PDF original: ES-2607070_T3.pdf

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Patentes más consultadas

 

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