Triazolopiridazinas como moduladores de tirosina cinasas.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y N-óxidos, sales farmacéuticamente aceptables,
solvatos e isómeros estereoquímicos del mismo, en la que:
R1 es heteroarilo mono o bicíclico o piridin-2-on-ilo, en el que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes Ra;
en el que Ra es -NH2, halógeno, alcoxi, alquiléter, alquiltio, alquilsulfonilo, fenilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, heterociclilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, alquilo, aminoalquilo, alquilamino, fenilo, heteroarilo, ciano, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, -CO2-alquilo, -C(O)-Rb, -alquil C(1-4)-morfolinilo, -alquil C(1-4)-piperidinilo, -alquil C(1-4)-piperazinilo, -alquil C(1-4)-N'-metilpiperazinilo, -alquil C(1-4)-Rb, -C(O)NH-alquil C(1-4)-Rb o -C(O)NRcRd; en las que Rb es heterociclilo, alquilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, -OH, -O-alquilo, -NH2, -NH-alquilo o -N(alquilo)2;
Rc y Rd están seleccionados independientemente de: H, fenilo, heteroarilo o alquilo C1-6, en los que dicho alquilo C1-6 puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: -N(CH3)2, morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-metilpiperazinilo, alquilsulfonilo, -SO2NH2, alquilsulfonamida, hidroxilo y alcoxi; o
Rc y Rd juntos pueden formar un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros, que opcionalmente contiene un segundo hetero-resto seleccionado de O, NH, N(alquilo), SO, SO2 o S;
en el que dicho anillo heterocíclico Rc-Rd está opcionalmente sustituido con alquilo, -SO2-alquilo o -C(O)alquilo;
A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en: fenilo, heteroarilo mono o bicíclico, 3-(4-metoxi-bencil)- 3H-quinazolin-4-on-6-ilo, quinazolin-4-on-6-ilo y heterociclilo benzo-condensado; en el que dicho fenilo, heteroarilo o heterociclilo benzo-condensado están opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en:
-OH, alquilo, fenilo, heteroarilo, alcoxi, -CN, halógeno, nitro, -NH2, -N(CH3)2, -NHC(O)NH-alquilo C1-6 y -NHC(O)alquilo C1-6;
R5 y R6 son F; y
R7 y R8 son H, halógeno o alquilo C1-6.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/048241.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Inventor/es: LU, TIANBAO, MARKOTAN, THOMAS, P., CUMMINGS, MAXWELL, D., JOHNSON, DANA, L., ALEXANDER, RICHARD, TUMAN, ROBERT, W., SECHLER,JAN,L, LEONARD,Kristi A, HUFNAGEL,HEATHER RAE, CONNORS,RICHARD W, GALEMMO,ROBERT A, KHALIL,EHAB, MARONEY,ANNA C, TRAVINS,JEREMY M.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
PDF original: ES-2612377_T3.pdf
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