Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.

Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales,

N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**

en la que:

W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o

W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o

W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o

W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o

W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o

W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o

W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");

en la que:

-RW es independientemente -H o -RWW;

-RX es independientemente -H o -RXX;

-RY es independientemente -H o -RYY; y

-RZ es independientemente -H o -RZZ;

en la que:

-RWW es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR1, -CF3 o -OCF3;

-RXX es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR1, -CF3 o -OCF3;

-RYY es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR1, -CF3 o -OCF3; y

-RZZ es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR130 , -CF3 o -OCF3;

en la que:

cada -X1 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; y

cada -R1 es independientemente alquilo C1-4 saturado, lineal o ramificado; y en la que:

- L3P- es independientemente un enlace covalente sencillo o -L3PL-;

en la que:

- L3PL- es independientemente -L3PR1-, -C(≥O)-, -L3PR2-C(≥O)-, -S(≥O)2-,

- L3PR3-S(≥O)2- o -O-L3PR4-;

en la que:

cada -L3PR1- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;

cada -L3PR2- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;

cada -L3PR3- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;

cada -L3PR4- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;

y en la que:

- R3N es independientemente -NH2, -NHRA, -NRARB o -NRCRD;

en la que:

cada -RA es independientemente:

- RA1 -RA2 -RA3 -RA4, -RA5, -LA-RA2, -LA-RA3, 5 -LA-RA4 o -LA-RA5;

cada -RA1 es alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado,

y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RS1;

cada -RA2 es cicloalquilo C3-6 saturado,

y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RS2C;

cada -RA3 es heterociclilo C3-7 no aromático,

y está opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más grupos -RS2C,

y está opcionalmente sustituido en el nitrógeno secundario, si está presente, con un grupo -RSN;

cada -RA4 es independientemente fenilo o naftilo,

y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RS3C;

cada -RA5 es heteroarilo C5-10,

y está opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más grupos -RS3C,

y está opcionalmente sustituido en el nitrógeno secundario, si está presente, con un grupo -RSN;

cada -LA- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;

y en la que:

cada -RS1 es independientemente:

- F, -Cl, -Br, -I,

- OH, -ORTT,

- OCF3,

- NH2, -NHRTT, -NRTT 2, -R-,

- C(≥O)OH, -C(≥O)ORTT, -OC(≥O)RTT,

- C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRTT, -C(≥O)NRTT 2, -C(≥O)RTM,

- NHC(≥O)RTT, -NRTNC(≥O)RTT,

- NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHRTT, -NHC(≥O)NRTT 2, -NHC(≥O)RTM,

- NRTNC(≥O)NH2, -NRTNC(≥O)NHRTT, -NRTNC(≥O)NRTT 2, -NRTNC(≥O)RTM,

- NHC(≥O)ORTT, -NRTNC(≥O)ORTT,

- OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHRTT, -OC(≥O)NRTT 2, -OC(≥O)RTM,

- C(≥O)RTT,

- S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHRTT, -S(≥O)2NRTT 2, -S(≥O)2RTM,

- NHS(≥O)2RTT, -NRTNS(≥O)2RTT,

- S(≥O)2RTT,

- CN, -NO2, -SRTT o ≥O;

cada -RS2C es independientemente:

- RTT,

- F, -Cl, -Br, -I,

- OH, -ORTT,

- LT-OH, -LT-ORTT,

- CF3, -OCF3,

- NH2, -NHRTT, -NRTT 2, -RTM,

- LT-NH2, -LT-NHRTT, -LT-NRTT 2, -LT-RTM,

- C(≥O)OH, -C(≥O)ORTT, -OC(≥O)RTT,

- C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRTT, -C(≥O)NRTT 2, -C(≥O)RTM,

- NHC(≥O)RTT, -NRTNC(≥O)RTT,

- NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHRTT, -NHC(≥O)NRTT 2, -NHC(≥O)RTM,

- NRTNC(≥O)NH2, -NRTNC(≥O)NHRTT, -NRTNC(≥O)NRTT 2, -NRTNC(≥O)RTM,

- NHC(≥O)ORTT, -NRTNC(≥O)ORTT,

- OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHRTT, -OC(≥O)NRTT 2, -OC(≥O)RTM,

- C(≥O)RTT,

- S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHRTT, -S(≥O)2NRTT 2, -S(≥O)2RTM,

- NHS(≥O)2RTT, -NRTNS(≥O)2RTT,

- S(≥O)2RTT,

- CN, -NO2, -SRTT o ≥O;

cada -RS3C es independientemente:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/050561.

Solicitante: Institute of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The).

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 123 Old Brompton Road London, Greater London SW7 3RP REINO UNIDO.

Inventor/es: JARVIS, ASHLEY NICHOLAS, ASHWORTH, ALAN, PERRIOR, TREVOR, ROBERT, NICULESCU-DUVAZ,Dan, LORD,CHRISTOPHER JAMES, ELLIOTT,RICHARD JAMES ROWLAND, BOFFEY,RAYMOND JOHN, BAYFORD,MELANIE JAYNE, FIRTH-CLARK,STUART, KEY,REBEKAH ELISABETH, PORTER,RODERICK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/472 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D217/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › radicales diferentes al aralquilo.
  • C07D217/16 C07D 217/00 […] › sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2611504_T3.pdf

 

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