Compuestos de isoquinolin-1-ona 3-aril-5-sustituida y sus usos terapéuticos.
Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la siguiente fórmula y sales,
N-óxidos, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos:**Fórmula**
en la que:
W es CRW, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("fenilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("pirid-3-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es CRY y Z es N ("pirimidin-2-ilo"); o
W es CRW, X es N, Y es N y Z es CRZ ("pirimidin-5-ilo"); o
W es N, X es CRX, Y es N y Z es CRZ 15 ("pirazin-2-ilo"); o
W es N, X es N, Y es CRY y Z es CRZ ("piridazin-3-ilo");
en la que:
-RW es independientemente -H o -RWW;
-RX es independientemente -H o -RXX;
-RY es independientemente -H o -RYY; y
-RZ es independientemente -H o -RZZ;
en la que:
-RWW es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR1, -CF3 o -OCF3;
-RXX es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR1, -CF3 o -OCF3;
-RYY es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR1, -CF3 o -OCF3; y
-RZZ es independientemente -X1, -R1, -OH, -OR130 , -CF3 o -OCF3;
en la que:
cada -X1 es independientemente -F, -Cl, -Br o -I; y
cada -R1 es independientemente alquilo C1-4 saturado, lineal o ramificado; y en la que:
- L3P- es independientemente un enlace covalente sencillo o -L3PL-;
en la que:
- L3PL- es independientemente -L3PR1-, -C(≥O)-, -L3PR2-C(≥O)-, -S(≥O)2-,
- L3PR3-S(≥O)2- o -O-L3PR4-;
en la que:
cada -L3PR1- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;
cada -L3PR2- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;
cada -L3PR3- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;
cada -L3PR4- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;
y en la que:
- R3N es independientemente -NH2, -NHRA, -NRARB o -NRCRD;
en la que:
cada -RA es independientemente:
- RA1 -RA2 -RA3 -RA4, -RA5, -LA-RA2, -LA-RA3, 5 -LA-RA4 o -LA-RA5;
cada -RA1 es alquilo C1-6 saturado, lineal o ramificado,
y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RS1;
cada -RA2 es cicloalquilo C3-6 saturado,
y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RS2C;
cada -RA3 es heterociclilo C3-7 no aromático,
y está opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más grupos -RS2C,
y está opcionalmente sustituido en el nitrógeno secundario, si está presente, con un grupo -RSN;
cada -RA4 es independientemente fenilo o naftilo,
y está opcionalmente sustituido con uno o más grupos -RS3C;
cada -RA5 es heteroarilo C5-10,
y está opcionalmente sustituido en el carbono con uno o más grupos -RS3C,
y está opcionalmente sustituido en el nitrógeno secundario, si está presente, con un grupo -RSN;
cada -LA- es alquileno C1-4 saturado, lineal o ramificado;
y en la que:
cada -RS1 es independientemente:
- F, -Cl, -Br, -I,
- OH, -ORTT,
- OCF3,
- NH2, -NHRTT, -NRTT 2, -R-,
- C(≥O)OH, -C(≥O)ORTT, -OC(≥O)RTT,
- C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRTT, -C(≥O)NRTT 2, -C(≥O)RTM,
- NHC(≥O)RTT, -NRTNC(≥O)RTT,
- NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHRTT, -NHC(≥O)NRTT 2, -NHC(≥O)RTM,
- NRTNC(≥O)NH2, -NRTNC(≥O)NHRTT, -NRTNC(≥O)NRTT 2, -NRTNC(≥O)RTM,
- NHC(≥O)ORTT, -NRTNC(≥O)ORTT,
- OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHRTT, -OC(≥O)NRTT 2, -OC(≥O)RTM,
- C(≥O)RTT,
- S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHRTT, -S(≥O)2NRTT 2, -S(≥O)2RTM,
- NHS(≥O)2RTT, -NRTNS(≥O)2RTT,
- S(≥O)2RTT,
- CN, -NO2, -SRTT o ≥O;
cada -RS2C es independientemente:
- RTT,
- F, -Cl, -Br, -I,
- OH, -ORTT,
- LT-OH, -LT-ORTT,
- CF3, -OCF3,
- NH2, -NHRTT, -NRTT 2, -RTM,
- LT-NH2, -LT-NHRTT, -LT-NRTT 2, -LT-RTM,
- C(≥O)OH, -C(≥O)ORTT, -OC(≥O)RTT,
- C(≥O)NH2, -C(≥O)NHRTT, -C(≥O)NRTT 2, -C(≥O)RTM,
- NHC(≥O)RTT, -NRTNC(≥O)RTT,
- NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHRTT, -NHC(≥O)NRTT 2, -NHC(≥O)RTM,
- NRTNC(≥O)NH2, -NRTNC(≥O)NHRTT, -NRTNC(≥O)NRTT 2, -NRTNC(≥O)RTM,
- NHC(≥O)ORTT, -NRTNC(≥O)ORTT,
- OC(≥O)NH2, -OC(≥O)NHRTT, -OC(≥O)NRTT 2, -OC(≥O)RTM,
- C(≥O)RTT,
- S(≥O)2NH2, -S(≥O)2NHRTT, -S(≥O)2NRTT 2, -S(≥O)2RTM,
- NHS(≥O)2RTT, -NRTNS(≥O)2RTT,
- S(≥O)2RTT,
- CN, -NO2, -SRTT o ≥O;
cada -RS3C es independientemente:
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/050561.
Solicitante: Institute of Cancer Research: Royal Cancer Hospital (The).
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 123 Old Brompton Road London, Greater London SW7 3RP REINO UNIDO.
Inventor/es: JARVIS, ASHLEY NICHOLAS, ASHWORTH, ALAN, PERRIOR, TREVOR, ROBERT, NICULESCU-DUVAZ,Dan, LORD,CHRISTOPHER JAMES, ELLIOTT,RICHARD JAMES ROWLAND, BOFFEY,RAYMOND JOHN, BAYFORD,MELANIE JAYNE, FIRTH-CLARK,STUART, KEY,REBEKAH ELISABETH, PORTER,RODERICK.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/472 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
- A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D217/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › radicales diferentes al aralquilo.
- C07D217/16 C07D 217/00 […] › sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/08 C07D 487/00 […] › Sistemas puenteados.
- C07D487/10 C07D 487/00 […] › Sistemas espiro-condensados.
PDF original: ES-2611504_T3.pdf
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