CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 487/00 › C07D 487/04[2] › Sistemas condensados en orto.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
(01/10/2018). Solicitante/s: Crystal Pharmatech Co., Ltd. Inventor/es: WANG,PENG, LU,FEI, ZHANG,YANFENG, ZHANG,XIAOYU, CHEN,MINHUA, YANG,CHAOHUI, GE,HENG, LI,PIXU.
Una forma cristalina del ibrutinib, designada como Forma I, que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende los siguientes valores 2θ medidos usando la radiación CuKα: 5,2° ± 0,2°, 17,6° ± 0,2°, y 22,1° ± 0,2°.
PDF original: ES-2684094_T3.pdf
(27/09/2018). Solicitante/s: FUNDACIÓN PÚBLICA ANDALUZA PROGRESO Y SALUD. Inventor/es: POZO PEREZ,DAVID, ROODVELDT CATELLANI,Cintia, LEAL LASARTE,María Magdalena, MUÑOZ FRANCO,Jaime.
Compuestos y composiciones capaces de modular la actividad de MOK (MAPK/MAK/MRK) o cualquiera de sus isoformas y variantes biológicamente activas, y método de selección de los mismos para el tratamiento de enfermedades con componente inflamatorio y/o enfermedades conformacionales neurodegerativas, y más concretamente para el tratamiento de la Esclerosis Lateral Amiotrófica (ELA) y de la degeneración del lóbulo frontotemporal (frontotemporallobar degenerationo FTLD).
(26/09/2018) Un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero del mismo: **Fórmula** A se selecciona entre arilo y heteroarilo; n es 0, 1, 2, 3 o 4; m es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 0, 1, 2, 3 o 4; R1 se selecciona entre: halógeno, Oxo (≥O), alquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroalquil C1-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, alquenil C2-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, arilalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, cicloalquil C3-12alquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1alquilo C0-10, heteroariloalquil C0-10(oxi)0-1(carbonil)0-1 alquilo C0-10, heterocicloalquil…
(26/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es**Fórmula** en la que cada H y J se selecciona independientemente, o -G-H-J es: donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2; como alternativa, -G-H-J es**Fórmula** donde Rx se selecciona de…
(25/09/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: el Anillo A se selecciona entre arilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, cicloalquilo y heterociclilo; Z se selecciona entre alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, y heterociclilalquilo monocíclico o bicíclico, en el que cada uno de alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, y heterociclilalquilo monocíclico y bicíclico está independientemente…
(20/09/2018) Un derivado de pirazolopirimidina de la fórmula estructural I: **Fórmula** en donde Y es nitrógeno, oxígeno o azufre;**Fórmula** L es sustituido en la posición 3 o en la posición 4 en el anillo benceno de la matriz; en donde un extremo del átomo N se conecta con la matriz; R1 es-H, alquilo C1-C6, **Fórmula**o metilo sustituido con un anillo aromático de 6- 10 miembros sustituido; y el sustituyente del anillo aromático sustituido es- H, halógeno o alquilo C1-C4; en donde si L **Fórmula**es entonces Y es oxígeno o azufre; R2 es-H, halógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alquil C1-C4 sulfenilo o-NO2; R3…
(18/09/2018). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D., MORGAN,ADAM J.
Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada Y1, cada Y2, cada Y3, cada Y4 e Y5 es deuterio; y cada Y6, cada Y7, cada Y8, cada Y9, cada Y10 cada Y11, cada Y12 cada Y13 e Y14 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y deuterio.
PDF original: ES-2682043_T3.pdf
(14/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2); el subíndice n es 0, 1 o 2; Z se selecciona del grupo que consiste en (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5; (ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano,…
(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula** en la que el subíndice n es un número entero de 0 a 3; cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…
(12/09/2018) Composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo junto con un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que se satisface una de las condiciones (a) y (b) a continuación: (a) R1 es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, o dihidroindenilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, -CHO, -COOH, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcanoílo de C2-C6, mono- o di-alquil C1-C6-amino, mono- o di-alquil C1-C6-carboxamida, alquiltio de C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilo, haloalquilo de C1-C2, y haloalcoxi de C1-C2, y con 0 o 1 sustituyentes seleccionados de entre Y-Z- en el que…
(11/09/2018). Solicitante/s: Crystal Pharma, S.A.U. Inventor/es: BONDE-LARSEN,ANTONIO LORENTE, RETUERTO,JESÚS MIGUEL IGLESIAS, NIETO,FRANCISO JAVIÉR GALLO, GIL,JUAN JOSÉ FERREIRO.
Proceso para la preparación de Alcaftadina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, que comprende hacer reaccionar la sal de adición de ácido de fórmula 7 con formaldehído al compuesto de fórmula 11 o una sal del mismo y a continuación oxidar el compuesto de fórmula 11 o una sal del mismo a Alcaftadina: y opcionalmente convertir Alcaftadina en una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en el que la sal de adición de ácido de fórmula 7 es una sal formada con un ácido orgánico con dos o más grupos ácido carboxílico y un total de 2 a 10 átomos de carbono en la molécula.
PDF original: ES-2680933_T3.pdf
(06/06/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un grupo alquilo C1-6 R2 es un grupo alquilo C1-6 que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de (a) un grupo hidroxi, (b) un átomo de halógeno, (c) un grupo alcoxi C1-6, (d) un grupo alquil C1-6-carboniloxi, (e) un grupo heterocíclico aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 átomos de halógeno, (f) un grupo cicloalquilo C3-10, y (g) un grupo amino cíclico que tiene opcionalmente un grupo oxo, un grupo heterocíclico de 3 a 10 miembros que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo alquilo C1-6 y un grupo oxo, un grupo carboxi, un grupo alcoxi C1-6-carbonilo que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes seleccionados de un grupo heterocíclico no aromático que tiene opcionalmente 1 a 3 sustituyentes…
(30/05/2018) Un compuesto de (a) las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A es o bien: i. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno solo un anillo, sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -OBn, -CO2H, -CO2-alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11; o ii. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno más de un anillo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6,…
(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2677356_T3.pdf
(09/05/2018) Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que: W1 es N o CRc; cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc; Z es CN, N3, o X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4); …
(02/05/2018). Solicitante/s: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: OR, YAT SUN, SUN, YING, GRIEME, TIM, KEMPF, DALE J., GAI,YONGHUA, CHEN,HUI-JU, GRAMPOVNIK,DAVID,J, SHANLEY,JASON P, MCDANIEL,Keith,F, SHEIKH,Ahmad, MEI,JIANZHANG, KU,YIYIN, LIU,DONG, WAGAW,SABLE H, ENGSTROM,KEN.
Una composición farmacéutica, que comprende: (2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y (a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o (b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este; en donde: el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.
PDF original: ES-2677644_T3.pdf
(25/04/2018) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X es CH o N; cada R1A es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -10 C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano, halo o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más R1B; cada R1B es independientemente -OR1C, -N(R1C)2, -C(O)R1C, -C(O)OR1C, - C(O)N(R1C)2, -N(R1C)C(O)OR1C, ciano o halo; cada R1C es independientemente hidrógeno o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de ciano, halo o hidroxilo; cada R2c es independientemente-OR2D, -N(R2D)2, -C(O)R2D, -C(O)OR2D, - C(O)N(R2D)2, -N(R2D)C(O)OR2D, ciano, halo o hidrocarbilo…
(25/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** en la que -G-H-J, como alternativa, es **Fórmula** en la que cada H y J se seleccionan independientemente, D y E son enlaces sencillos y F es hidrógeno, C-B-A- y -G-H-J son restos químicos, en la que A se selecciona de (a) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno y azufre, y (b) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros, en la que (a) o (b) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5; G es (a) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14…
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA-I):**Fórmula** o un tautómero, N-óxido, éster farmacéuticamente aceptable, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 son ambos ciclopropilo o uno de R1 y R2 es CF3 y el otro es ciclopropilo; R''' se selecciona de hidrógeno, hidroxi, ciano, halógeno, -ORa, -COORa,-S(≥O)q-Ra, -NRaRb, -C(≥X)-Ra, grupo alquilo C sustituido o sin sustituir, alquenilo C sustituido o sin sustituir, alquinilo C sustituido o sin sustituir, y cicloalquilo C sustituido o sin sustituir; T, U, V y W son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de CRa y N; -CH2- , -CHMe-, …
(11/04/2018) Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula** donde el asterisco (*) representa el punto de unión del resto de la molécula; V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2SCH2-, -CH2S(O)CH2-, -CH2S(O)2CH2- o - CH2N(R4)CH2-; W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; Y representa un grupo ligando seleccionado entre -C(O)-, -C(O)N(R4)- y -C(O)C(O)-; Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 (alquilo C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo…
(04/04/2018) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o éster de dicho compuesto o tautómero, en la que X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X4 es CR4 o N; X5 es CR5 o N; R1, R2, R4, y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre (a) hidrógeno, (b) F, (c) Cl, (d) Br, (e) I, (f) -CF3, (g) -CF2H, (h) -CFH2, (i) -OCF3, (j) -OCF2H, (k) -OCFH2, (l) -OCH3, (m) -CN, (n) -N3, (o) -NO2, (p) -NR11R11, (q) - NR11C(O)R11, (r) -C(O)NR11R11, (s) -OR11, (t) -COH, (u) -CO(alquilo C1-C8), (v) -COR11, (w) -NR11(CNR11)NR11R11, (x) -S(O)pR11, (y) -NR11S(O)pR11, (z) -SR11, (aa) -SCF3, (bb) -C(CF3)H-NH-CHR11R11, (cc) -COOR11, (dd) - (OCH2CH2)tR11, (ee) -(OCH2CH2)tOR11,…
(04/04/2018) Un Compuesto de fórmula Ih: donde: R1 es R1a o R1b; R4 es R4a o R4b; R5 es R5a o R5b; R6 es R6a o R6b; R7 es R7a o R7b; R1a se selecciona de: a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo; b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo; c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)…
(04/04/2018) Un compuesto de fórmula (I), una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que, R1 es fenilo, piridilo o tienilo condensado con un resto estructural que, junto con dos miembros en el anillo de dicho fenilo, piridilo o tienilo, forma un anillo aromático o no aromático de 5-7 miembros, en la que dicho anillo opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y el anillo condensado de fenilo, piridilo o tienilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, CN, -(CH2)p-OR4, -O- (CH2)q-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, -NHCO-O-(CH2)q-NR4R5, -NHCO-(CH2)p-NR4R5, o -heteroarilo C5-15 que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S;…
(21/03/2018). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es**Fórmula** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2672530_T3.pdf
(21/03/2018) Compuestos seleccionados del grupo 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.4]oct-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C81"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C91"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.5]non-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C92"), 7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diaza-espiro[4.4]nonano- 1,3-diona ("C95"), 7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triaza-espiro[4.4]nonano- 2,4-diona ("C108"), 2-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,5,7-triaza-espiro[3.4]octano-…
(21/03/2018) Un compuesto que tiene la fórmula II:**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1a es independientemente cada vez que aparece H, F, Cl, Br, -(CH2)rORb, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Ra o -(CH2)r-carbocíclico de 3-6 miembros sustituido con 0-2 Ra; R1b es hidrógeno, -(CH2)rC(O)R1d, -(CH2)rC(O)ORb, -(CH2)rS(O)2Re, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Ra, un - (CH2)r-heterociclo de -5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-2 Ra; o un -(CH2)r-heteroarilo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S sustituido con 0-2 Ra; R1d es independientemente cada vez que aparece hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-2 Rd,…
(07/03/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: KNEGTEL, RONALD, KAY, DAVID, CHARRIER, JEAN-DAMIEN, PIERARD,FRANCOISE, JIMENEZ,JUAN-MIGUEL, TWIN,HEATHER, DURRANT,Steven, STORCK,Pierre-Henri, BOYALL,Dean, FRAYSSE,Damien, PINDER,Joanne, DAVIS,CHRIS, AHMAD,NADIA, DAVIS,REBECCA, ETXEBARRIA I JARDI,GORKA, MIDDLETON,DONALD, ODONNELL,MICHAEL, PANESAR,MANINDER, SHAW,DAVID, STUDLEY,JOHN.
Un compuesto que tiene la estructura I-G-32: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2669423_T3.pdf
(07/03/2018) U compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo, éster farmacéuticamente aceptable del mismo, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que cada aparición de R1 es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; X es CH o N; cada aparición de R es independientemente H, alquilo sustituido o sin sustituir, o halógeno; Ra es alquilo sustituido o sin sustituir; Rb se selecciona independientemente de H y alquilo sustituido o sin sustituir; Rc es H, alquilo sustituido o sin sustituir, -NH2 o halógeno; cada aparición de…
(07/03/2018) Un compuesto de fórmula (Ia): **Fórmula** en la que: R1, cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)N(R6)R7, y -C(≥NR6)N(R6)R7; R2 es un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en benzoxazolilo, piridinilo, pirimidinilo, 4,5-dihidro-1H-benzo[b]azepin-2(3H)-onilo, 6,7,8,9-tetrahidro-5H-pirido[3,2-d]azepinilo, 5,6,7,8-tetrahidro-1,6-naftiridinilo, 5,6,7,8- tetrahidroquinolinilo, 1H-pirrolo[2,3-b]-piridinilo, benzo[b]tiofenilo, 7',8'-dihidro-5'H-espiro[1,3]dioxolano-2,6'- quinolina]-3'-ilo, 4b,5,6,7,7a,8-hexahidropentaleno[2,1-b]piridinilo, y 6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciclohepta[b]piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido…
(28/02/2018) Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2): **(Ver fórmula)** o una sal, un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que: R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa; cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo…
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH; R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b; en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…
(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** y una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde R1 es H, flúor o metilo; R2 es H, halógeno o alquilo C1-3; R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con arilo opcionalmente sustituido además con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ariloxi, halógeno, arilo, alquilamino, dialquilamino, alquilo C1-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, nitrilo o alcoxi C1-6; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alqueno C1-6, cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7; o R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido además con arilo; R4 es alquilo C1-8 opcionalmente…