Compuestos farmacológicamente activos.

Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:

**Fórmula**

en donde:

X es CH o N;

Y es N o C-H;

R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, un heteroarilo de 5 o 6 miembros, un heteroaril(1-2C)alquilo 25 de 5 o 6 miembros, un heterociclilo de 3 a 6 miembros, un heterociclil(1-2C)alquilo de 3 a 6 miembros, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR11R12, C(O)R13, C(O)OR13, OC(O)R13, N(R14)OR13, N(R14)C(O)OR13, C(O)N(R14)R13, S(O)xR13 (donde x es 0, 1 o 2), SO2N(R14)R13, o N(R14)SO2R13;

30 y en donde R2 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes seleccionados de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, (1-4C)alquilo, (1- 4C)alcoxi, S(O)xCH3(donde x es 0, 1 o 2), metilamino o dimetilamino, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, o (3-8C)cicloalquil(1- 2C)alquilo,

y en donde cualquier fracción (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo, o (3-8C)cicloalquilo presente dentro de un grupo sustituyente en R2 es además opcionalmente sustituido por flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, (1-4C)alquilo, NRcRd, ORc, C(O)Rc, C(O)ORc, OC(O)Rc, N(Rd)ORc, C(O)N(Rd)Rc, N(Rd)C(O)Rc, S(O)yRc (donde y es 0, 1 o 2), SO2N(Rd)Rc, o N(Rd)SO2Rc, en donde Rc y Rd son cada uno independientemente seleccionados de H o (1- 4C)alquilo;

R3 es hidrógeno, (1-4C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, halo, CF3, CN y (1-4C)alcoxi;

R4 es hidrógeno, flúor, cloro o CF3;

Ar tiene la fórmula:

en donde:

(i) todos los A1, A2 y A3 son CH; o

(ii) A3 es CH y A1 o A2 se seleccionan de N o CH;

R5 es hidrógeno, ciano, (1-3C)alquilo, (1-3C)fluoroalquilo, (1-3C)alcoxi, (1-3C)fluoroalcoxi, halo, (1- 3C)alcanoilo, C(O)NR15R16 o S(O)2NR15R16, y en donde R15 y R16 son cada uno independientemente seleccionados de H o (1-3C)alquilo, y en donde cualquier fracción alquilo o alcoxi presente dentro de un grupo sustituyente R5 está opcionalmente sustituida además por hidroxi o metoxi;

R6 es halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, sulfamoilo, ureido, (1-6C)alquilo, (2-6C)alquenilo, (2-6C)alquinilo,

o R6 es un grupo de la fórmula:

-L1-L2-R17

en donde

L1 está ausente o es un grupo de enlace de la fórmula -[CR18R19]n- en la cual n es un entero seleccionado de 1, 2, 3 o 4, y R18 y R19 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno o (1-2C)alquilo; L2 está ausente o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R20), C(O), C(O)O, OC(O), CH(OR20), C(O)N(R20), N(R20)C(O), N(R20)C(O)N(R21), S(O)2N(R20), o N(R21)SO2, en donde R20 y R21 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno o (1-2C)alquilo; y

R17 es (1-6C)alquilo, arilo, aril-(1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-4C)alquilo,

y en donde R17 es además opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes independientemente seleccionados de oxo, halo, ciano, nitro, hidroxi, NR22R23, (1-4C)alcoxi, (1-4C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3- 8C)cicloalquil-(1-3C)alquilo, (1-5C)alcanoilo, (1-5C)alquilsulfonilo, heterociclilo, heterociclil-(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-2C)alquilo, CONR22R23, y SO2NR22R23; en donde R22 y R23 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, (1-4C)alquilo o (3-6C)cicloalquilo o (3-6C)cicloalquil(1- 2C)alquilo; o R22 y R23 pueden estar enlazados de manera que, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4-6 miembros;

y en donde cuando dicho grupo sustituyente comprende una fracción alquilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo entonces dicha fracción es además opcionalmente sustituida por hidroxi, flúor, cloro, ciano, CF3, OCF3, (1-2C)alquilo, (1-2C)alcoxi, SO2(1-2C)alquilo o NReRf(donde Re y Rf son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, (1-3C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, o (3-6C)cicloalquil(1-2C)alquilo);

o R17 es un grupo que tiene la fórmula:

-L3-L4-R24

en donde

30 L3 está ausente o es un grupo de enlace de la fórmula -[CR25R26]n- en la cual n es un entero seleccionado de 1, 2, 3 o 4, y

R25 y R26 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno o (1-2C)alquilo;

L4 está ausente o se selecciona de O, S, SO, SO2, N(R27), C(O), C(O)O, OC(O), CH(OR27), C(O)N(R27), N(R27)C(O), N(R27)C(O)N(R28), S(O)2N(R27), o N(R28)SO2, en donde R27 y R28 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno o (1-2C)alquilo; y

R24 es (1-6C)alquilo, arilo, aril-(1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-4C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-4C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-4C)alquilo;

R12 se selecciona de hidrógeno, (1-6C)alquilo, (1-6C)alcoxi, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-2C)alquilo, arilo, aril-(1-2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil-(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-2C)alquilo, y en donde R12 es además opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, flúor, cloro, ciano, CF3, OCF3 (1-2C)alquilo o (1-2C)alcoxi;

R13 se selecciona de hidrógeno, (1-6C)alquilo, (1-6C)alcoxi, (3-6C)cicloalquilo, (3-6C)cicloalquil-(1-2C)alquilo, arilo, aril-(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril-(1-2C)alquilo, y en donde R13 es además opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, flúor, cloro, ciano, CF3, OCF3 (1-2C)alquilo o (1-2C)alcoxi;

R11 y R14 son independientemente seleccionados de hidrógeno, (1-6C)alquilo, (3-6C)cicloalquilo, (3- 6C)cicloalquil-(1-2C)alquilo, y en donde R11 y R14 son opcionalmente además sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados de hidroxi, flúor, cloro, ciano, CF3, OCF3, (1-2C)alquilo o (1-2C)alcoxi;

en donde el término "heterociclilo" y "heterocíclico" significa un sistema de anillo(s) heterocíclico(s) monocíclico, fusionado, puenteado o espirobicíclico no aromático, saturado o parcialmente saturado; y

en donde el término "heteroarilo" significa un anillo aromático mono-, bi- o policíclico que incorpora uno o más heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, y sistemas anulares bi- o policíclicos parcialmente aromáticos en los que al menos un anillo es un anillo aromático y uno o más de los otros anillos es un anillo no aromático, saturado o parcialmente saturado, siempre que al menos un anillo contenga uno o más heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; y

sujeto a la condición de que:

X puede solamente ser N cuando Y es N;

cuando X y Y son ambos N, R3 se selecciona de H o fluoro y R2no es un NR11R12 grupo; y

el compuesto no es 2-(4-piperazin-1-ilanilino)pirido[2,3-d]pirimidina-7-carboxamida;

o un solvato o sal farmacéuticamente aceptable de este.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2013/052361.

Solicitante: CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED.

Inventor/es: BLAGG, JULIAN, ATRASH,BUTRUS, HOELDER,SWEN, SHELDRAKE,PETER, CHEUNG,KWAI-MING J.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.

PDF original: ES-2655026_T3.pdf

 

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