NUEVAS FORMAS SÓLIDAS DE SITAGLIPTINA.
(22/11/2018). Solicitante/s: ALPARIS S.A. DE C.V. Inventor/es: SENOSIAIN PELÁEZ,Juan Pablo, DOMÍNGUEZ CHÁVEZ,Jorge Guillermo, MONDRAGÓN VÁSQUEZ,Karina.
Se proporcionan Nuevas Fases Sólidas amorfas de sitagliptina con coformadores derivados de ácidos hidroxibenzoicos, dihidroxibenzoicos y trihidroxibenzoicos; las nuevas fases sólidas obtenidas poseen propiedades farmacéuticas mejoradas como son mejor solubilidad y mayor velocidad de disolución que el fosfato de sitagliptina monohidratado y además son estables bajo condiciones ambientales.
PDF original: ES-2690866_A1.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(21/11/2018) Un compuesto seleccionado entre:
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(5-(6-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)- 2-naftil)-1H-benzoimidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(6-(2-(1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-5-il)-2- naftil)fenil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo;
((1S)-1-(((2S)-2-(4-(4-(7-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-benzoimidazol-…
Derivados heterocíclicos tetracíclicos con sustituyentes con contenido en azufre, activos como plaguicidas.
(19/11/2018) Un compuesto de fórmula I,**Fórmula**
en donde
A es CH o N;
Q es fenilo, que puede estar mono- o poli-sustituido con sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquil C1-C4sulfanilo, haloalquil C1-C4sulfinilo, haloalquil C1-C4lsulfonilo y -C(O)haloalquilo C1-C4; o
Q es un sistema de anillo bicíclico condensado o monocíclico de cinco a diez miembros enlazado mediante un átomo de carbono al anillo que contiene el grupo A, dicho sistema de anillo puede ser aromático o parcialmente saturado y puede contener de 1 a 4 heteroátomos…
Composición de coloración que comprende un compuesto de tipo azometínico con unidad pirazolinona.
(15/11/2018) Composición tintórea que comprende, en un medio apropiado para el tinte, al menos un compuesto seleccionado entre los compuestos de tipo leuco de la fórmula (I), los colorantes de tipo azometínico con unidad pirazolinona de la fórmula (II) que corresponden a los compuestos de la fórmula (I), sus formas mesómeras, así como sus sales de adición con un ácido y sus solvatos:**Fórmula**
en las que:
* n es un número entero comprendido entre 0 y 3;
* U representa CR o N;
* R representa
- un átomo de hidrógeno,
- un radical alquilo de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo;
- un radical alcoxi de C1-C4 eventualmente sustituido con un radical hidroxilo;
- un radical (di)alquil(C1-C4)amino…
Derivados de quinolina como inhibidores de los receptores de los factores de crecimiento de fibroblastos.
(14/11/2018) Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula**
y/o su sal farmacéuticamente aceptable, en donde:
J es N;
J' es CR1 en donde R1 es hidrógeno;
Ar es fenilo, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo, hidroxi, alcoxi, halo, haloalquilo, haloalcoxi y ciano;
R2 es hidrógeno, alquilo, alquinilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo, cicloalquilo opcionalmente sustituido con amino, alquilamino, dialquilamino o hidroxi, cicloalquilalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alcoxialquiloxialquilo, aminoalquilo, heterociclilo (en donde heterociclilo está opcionalmente sustituido…
Imidazotriazinas e imidazopirimidinas como inhibidores de la quinasa.
(14/11/2018). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: METCALF,Brian , YAO,WENQING, ZHUO,JINCONG, ZHANG,COLIN, XU,MEIZHONG, HE,CHUNHONG, QIAN,DING-QUAN, BURNS,DAVID M, LI,YUNLONG.
El uso de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de cáncer de pulmón, cáncer de hígado, cáncer gástrico, glioblastoma, cáncer de mama, o cáncer de riñón.
PDF original: ES-2689444_T3.pdf
(14/11/2018). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: SAVALL,BRAD,M, RECH,JASON C, WALL,JESSICA L, AMERICKS,MICHAEL K.
Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde:
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halo, SO2CH3, C1-C3 alquilo, NO2, NH2, perhaloalquilo y perhaloalcoxi; o dos sustituyentes R2 se toman juntos para formar:**Fórmula**
n es 0-3;
X es H o C1-C3 alquilo;
Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y C3-C4 cicloalquilo;
R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en:**Fórmula**
Ra, Rc y Rg son independientemente H o halo;
Rd es H o C1-C3 alcoxi;
Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, C1-C3 alquilo y halo;
Rb, Rf, Rh, Ri, Rj, Rk, Rl, Rm, Rn, Ro se seleccionan independientemente del grupo que consiste de H, C1-C3 alquilo y perhaloalquilo; y
Rp es H o C(O)OtBu; o
una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2689526_T3.pdf
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
Heterociclilpiri(mi)dinilpirazoles como fungicidas.
(08/11/2018) Derivados de heterociclilpiridinilpirazol de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
U representa estructuras de fórmula general**Fórmula**
X1 representa C-H,
X2 representa S u O,
Y representa O o N, estando N opcionalmente sustituido con R5,
W representa C o N, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con sustituyentes idénticos o diferentes del grupo que consiste en R5 o representa O si Y es igual a N,
a, b representan un enlace sencillo o doble con la condición de que "a" y "b" representen un enlace sencillo si W es igual a O,
"a" represente un enlace sencillo si Q es igual a C≥C o C-Si, y "b" represente…
Inhibidores de mieloperoxidasa de triazolopirimidina y triazolopiridina de tioéter.
(31/10/2018) El compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable, un polimorfo o un solvato del mismo, en la que: ,
el anillo A es independientemente fenilo sustituido con 0-1 R2 y 0-4 R3, o (un heteroarilo de 5- a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NRa, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R2 y 0-3 R3);
X es independientemente CH o N;
Y está seleccionado independientemente entre: un enlazador de hidrocarburo sustituido con 0-1 R1, o un enlazador de hidrocarburo-heteroátomo sustituido con 0-1 R1; en donde dicho enlazador de hidrocarburo tiene de uno a seis átomos de carbono y puede ser lineal…
Derivados de triazol condensados como inhibidores de fosfodiesterasa 10A.
(30/10/2018). Solicitante/s: CELON PHARMA S.A. Inventor/es: WIECZOREK, MACIEJ, STEFANIAK,FILIP, DUBIEL,KRZYSZTOF, LAMPARSKA-PRZYBYSZ,MONIKA, MOSZCZYNSKI-PETKOWSKI,RAFAL, BOJARSKI,LUKASZ, MAJER,JAKUB, JANOWSKA,SYLWIA, MATLOKA,MIKOLAJ, BORKOWSKA,MALGORZATA.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en la que:
uno de X1 y X2 representa N, y el otro de X1 y X2 representa -C(CH3);
A representa un arilo o heteroarilo sin sustituir o sustituido de 5, 6 o 10 miembros, siendo el sustituyente de dicho arilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C4, CN, y -O-alquilo C1-C4;
B se selecciona del grupo que consiste en los restos B1 y B2:**Fórmula**
R representa H o alquilo C1-C3;
uno de Z1, Z 20 2 y Z3 representa -CR1-, y los otros de Z1, Z2 y Z3 representan -CH-; o
uno de Z1, Z2 y Z3 representa N, uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CH-, y uno de Z1, Z2 y Z3 representa -CR1-;
R1 representa H, un átomo de halógeno, CN, o heterocicloalquilo;
n es 0 o 1;
y sales de adición de ácidos del mismo.
PDF original: ES-2688084_T3.pdf
Pirazolopiridazinas y métodos para tratar las enfermedades degenerativas de la retina y la pérdida de audición asociada con el síndrome de Usher.
(29/10/2018). Solicitante/s: Usher III Initiative. Inventor/es: OWENS, ANDREW PATE, LOCK, CHRISTOPHER, JAMES, BURLI,ROLAND WERNER, ESMIEU,WILLIAM RAMESHCHANDRA KRISHNA, MALAGU,KARINE FABIENNE, HARTE,WILLIAM EDWARD.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que R1 es:**Fórmula**
R2 es:**Fórmula**
y a es 0, 1, o 2.
PDF original: ES-2687854_T3.pdf
Derivado de bucle de dihidropirimido como inhibidor de HBV.
(26/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde,
0 a 2 de D11-14 se seleccionan por separado e independientemente de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, -C(≥O)O-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)- o -S(≥O)2-, y el resto se seleccionan de -C(Rd1)(Rd2)-;
L se selecciona de un enlace simple, -O-, -S-, -NH-, -C(≥O)-, -C(≥S)-, -S(≥O)-, -S(≥O)2-, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;**Fórmula**
R2 se selecciona de
D21 se selecciona de un enlace simple, -C(≥O)N(Rd3)-, -N(Rd4)-, -C(≥NRd5)-, -S(≥O)2N(Rd6)-, -S(≥O)N(Rd7)-, -O-, -S-, - [C(Rd1)(Rd2)]0-6;
R3 se selecciona de los siguientes grupos…
Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.
(26/10/2018) Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**
donde: A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;
L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;
R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;
R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;
o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;
con la condición de que cuando…
Inhibidor de quinasa y su uso.
(25/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I'), o una de sus sales, ésteres o solvatos farmacéuticamente aceptables, o sus estereoisómeros,
en la que:
A1 y A2 se seleccionan de modo independiente de nitrógeno;
R1 se selecciona de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o cicloalquilo de 3-8 miembros opcionalmente sustituido con Q1, en la que Q1 se selecciona de alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 se selecciona de alquilo C1-10 6, alcoxi C1-6, ciano, carbamoílo o alquil C1-6carbonilamino;
R3 y R5 se seleccionan de modo independiente de halógeno o hidrógeno, y al menos uno de R3 y R5 es halógeno;
R4 se selecciona de heterociclilo…
Moduladores del canal de sodio para el tratamiento del dolor.
(25/10/2018) compuesto de Fórmula (I), **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o una forma estereoisómera o tautómera del mismo, en la que:
Z es -O- o -S-;
Y es -(CH2)3-NR9R10 R1 es un heterociclo parcialmente insaturado o aromático de 5 o 6 elementos;
R2 es independientemente en cada ocurrencia -F, -Cl, -Br, -CH3 o -CN;
R3 es independientemente en cada ocurrencia -H, -F, -Cl, -Br, -CF3, -OCF3, -CN, alquilo(C1-C12) o alcoxi(C1-C12);
R9 es alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C8), pirazolilo o piridinilo; en la que R9 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en -COOH,…
Moduladores de la ruta de WNT.
(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I), **Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros de los mismos, en los que:
R1 representa H; alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de alcoxi C1-6, NH2, -NH-alquilo C1-3 y -N(alquilo C1-3)2); -C(O)O-alquilo; haloalquilo, haloalcoxi o -alquilarilo, cada R2 representa independientemente H, alquilo sustituido opcionalmente (en el que entre los sustituyentes opcionales se incluyen uno o más sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente…
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados dirigidos.
(24/10/2018). Solicitante/s: SEATTLE GENETICS, INC. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON, JEFFREY,SCOTT, BURKE,PATRICK.
Un compuesto, o sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, seleccionado entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en el que:
(a) R10 es H y R11 es OH, ORA, donde RA es alquilo C1-4 saturado;
(b) R10 y R11 forman un doble enlace nitrógeno-carbono entre los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos; o
(c) R10 es H y R11 es SOzM, donde z es 2 o 3 y M es un catión monovalente farmacéuticamente aceptable, o ambos M conjuntamente son un catión divalente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2687246_T3.pdf
Inhibidores de 3-hidroxipirrolidina de 5''-metiltioadenosina fosforilasa y nucleosidasa.
(24/10/2018) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula**
donde:
X es un grupo etilo o butilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, cicloalquilo, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno, ácido carboxílico, éster alquílico de carboxilato, nitro, ciano, tiazol o NR2R3, donde cada grupo alquiltio, ariltio y aralquiltio está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo, halógeno, amino, hidroxi o alcoxi;
R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, aralquilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un grupo hidroxi, alcoxi, tiol, alquiltio, ariltio, aralquiltio, halógeno,…
Compuestos tricíclicos fusionados de urea como inhibidores de Raf quinasa y/o dímero de Raf quinasa.
(22/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que:
Q se selecciona de C y N;
R1, R2, R3 y R4, que pueden ser los mismos o diferentes, cada uno se selecciona de hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo, heteroarilo, alquinilo, -CN, -NR6R7, -OR6, -COR6, -CO2R6, -CONR6R7, - C(≥NR6)NR7R8, -NR6COR7, -NR6CONR7R8, -NR6CO2R7, -SO2R6, -NR6SO2NR7R8, -NR6SO2R7 y -NR6SO2arilo, en donde el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, arilo y heterociclilo son sustituidos independientemente de forma opcional con al menos un sustituyente R9, o (R1 y R2) y/o (R3 y R4), junto con el anillo al cual están unidos, forman…
Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirimidina y derivados de 2,3-dihidro-1H-imidazo[1,2-b]pirazol sustituidos como inhibidores de ROS1.
(19/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica, en donde
y1 es CR7a o N;
y2 es CH o N;
R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano;
R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano;
o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH≥CH-NH- o -N≥CH-NH-;
X es -CR1R1a- o un enlace covalente;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo;
alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(≥O)-NR9aR9b;
R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado entre…
Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.
(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula**
A es
X es N o C-R7;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Compuestos pirazolopirimidina.
(16/10/2018). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., LAUFER,RADOSLAW, LIU,YONG, PATEL,NARENDRA KUMAR B, LI,SZE-WAN, NG,GRACE.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 es -NH-CH2-Cy,
Cy es ciclopropilo o ciclobutilo, en donde el ciclopropilo o ciclobutilo está, opcionalmente, sustituido por uno o dos grupos seleccionados de alquilo e hidroxilo;
R2 es -O-piridinilo; -NH-hidroxialquilo de (C2-C6), opcionalmente sustituido por ciclopropilo o isopropilo; o - NH-cicloalquilo de (C3-C6), opcionalmente sustituido por hidroxilo o hidroxialquilo de (C1-C2);
R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, y alquilo de (C1-C3); y
Rd es ciclopropilo.
PDF original: ES-2686097_T3.pdf
Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
X es**Fórmula**
W es**Fórmula**
opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…
Proceso y productos intermedios para la síntesis de derivados de (3-alquil-5-piperidin-1-il-3,3a-dihidropirazolo[1,5-a]pirimidin-7-il)-amino.
(11/10/2018) Un procedimiento para fabricar el compuesto de Formula II,**Fórmula**
comprendiendo el proceso:
a) formar un compuesto que tiene la estructura de Formula E,**Fórmula**
haciendo reaccionar una solucion de reflujo que comprende uno o mas de un alcohol que tiene 5 atomos de carbono o menos, y una sal del compuesto 4-etil-1H-pirazol-3-ilamina de Formula C**Fórmula**
con un reactivo de amidacion seleccionado entre malonato de dimetilo, cloruro de monometilmalonilo y dicloruro de malonilo en presencia de una base de alcoxido de metal que comprende un resto alcoxido que tiene 5 atomos de carbono o menos;
b) formando un compuesto que tiene la estructura…
Derivado de pirrolopirimidina.
(10/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12, o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde, cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, los grupos alquilo C1-3 ramificados a partir del mismo átomo de carbono conjuntamente forman opcionalmente un anillo de carbono C3-7 saturado,
R2 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R21, un grupo alquenilo C2-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R22, un grupo alquinilo…
Derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea.
(10/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,**Fórmula**
en donde
R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;
R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno;
R3 es fluoro, cloro o ciano; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en:
a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi;
b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde
n es 0, 1 o 2;
el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y
en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3,…
Compuesto heterocíclico fusionado o sal del mismo, insecticida agrícola y hortícola que contiene el compuesto heterocíclico fusionado, y método para el uso del insecticida agrícola y hortícola.
(10/10/2018) Un compuesto heterocíclico condensado representado por la fórmula general (I):**Fórmula**
{en donde R1 representa
(a1) un grupo alquilo C1-C6;
(a2) un grupo cicloalquilo C3-C6;
(a3) un grupo alquenilo C2-C6;
(a4) un grupo alquinilo C2-C6;
(a5) un grupo haloalquilo C1-C6;
(a6) un grupo halocicloalquilo C3-C6;
(a7) un grupo haloalquenilo C2-C6;
(a8) un grupo haloalquinilo C2-C6;
(a9) un grupo alcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6;
(a10) un grupo haloalcoxi (C1-C6) alquilo C1-C6;
(a11) un grupo cicloalquil (C3-C6) alquilo C1-C6;
(a12) un grupo halocicloalquil (C3-C6) alquilo C1-C6;
…
Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.
(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
M es N;
L es -CR4R4C(O)-;
R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…
Heterociclil carboxamidas para tratar enfermedades víricas.
(02/10/2018). Solicitante/s: Novadrug, LLC. Inventor/es: HUBERMAN,ELIEZER.
Una dosis unitaria o una forma farmaceutica unitaria para su uso en el tratamiento de una infeccion por VHC en un hospedador animal, comprendiendo la dosis unitaria, o la forma farmaceutica unitaria**Fórmula**
(a) una cantidad terapeuticamente eficaz de uno o mas compuestos de la formula o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que:
el uno o mas compuestos comprenden cada uno un modo de combinacion de Ar1, X y R2, seleccionandose dicho modo de combinacion entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y
(b) uno o mas soportes, excipientes o diluyentes o combinaciones de los mismos farmaceuticamente aceptables.
PDF original: ES-2684396_T3.pdf
(02/10/2018). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: ZHU, LEI, LANGSTON, MARIANNE, MCCUBBIN,QUENTIN J, ELLIOT,ERIC L.
Un compuesto de fórmula RuN--S(O)2X+, en la que:
X es una amina terciaria seleccionada del grupo que consiste 5 en trietilendiamina, diazabiciclo [5.4.0] undec-7-eno (DBU) y esparteína;
Ru es -C(O)OC(Rv)2(Rw);
cada Rv se selecciona independientemente entre alifático C1-10, arilo o hidrógeno;
Rw es alifático C1-10 o arilo;
o un Rv es alifático C1-10; y el otro Rv se toma junto con Rw para formar un anillo cicloalifático C3-6.
PDF original: ES-2684309_T3.pdf