Nuevos derivados de imidazol-piperidinilo como moduladores de la actividad de quinasa.

Compuesto de acuerdo con la siguiente fórmula (I),**Fórmula**

o una sal,

solvato, solvato de sal, tautómero o estereoisómero farmacéuticamente aceptable de los mismos, donde:

X1 es N o CH,

X2 es CH2 o NH,

X3 es CH2,

X4 es O, CH2 o NH,

R1 es Ar, Het, o alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, cada uno de los cuales está sustituido con 1-6 de Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3,

[C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN;

R2 es [C(R3)2]pHet1 o A,

R3 es H o alquilo con 1, 2, 3 o 4 átomos de C,

Ar es fenilo que está no sustituido o mono, di o trisustituido por Hal, A, fenilo, CON(R3)2, COOR3, NHCOA, NHSO2A, CHO, COA, SO2N(R3)2, SO2A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2 y/o [C(R3)2]pCN,

Het es furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo o quinolilo, que no está sustituido o es mono- di- o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, NO2 CN, [C(R3)2]pCOOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA y/o O[C(R3)2]qN(R3)2,

Het1 es dihidropirrolilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxetanilo, tetrahidroimidazolilo, dihidropirazolilo, tetrahidropirazolilo, tetrahidrofuranilo, dihidropiridilo, tetrahidropiridilo, piperidinilo, azepanilo, morfolinilo, hexahidro-piridazinilo, hexahidropirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, tetrahidropiranilo, piridilo o piperazinilo, que no está sustituido o mono o disustituido por A,

A es alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en donde uno o dos grupos CH- y/o CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por N-, O- y/o átomos de S y en donde 1-7 átomos de H- pueden ser reemplazados por F o Cl,

Hal es F, Cl, Br o I,

cada m es independientemente 0, 1 o 2,

cada n es independientemente 0, 1 o 2,

cada p es independientemente 0, 1, 2, 3 o 4,

cada q es independientemente 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/070258.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: LAN,Ruoxi, HUCK,BAYARD R, CHEN,XIAOLING, XIAO,YUFANG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D239/70 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2656096_T3.pdf

 

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