19 inventos, patentes y modelos de HOELZEMANN,GUENTER

Derivados de heteroaril-[1,8]naftiridina.

(24/01/2018) Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** donde W1, W3 indican independientemente entre sí N, NO o CR3; W5, W6 indican independientemente entre sí N, NO o CR4; con la condición de que al menos uno de entre W1, W3, W5 o W6 indique N; R1 indica un carboarilo monocíclico con 5-8 átomos de C, Het1 o un heteroarilo monocíclico con 2- 7 átomos de C y 1-4 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo de Y, Hal, CN, OY; R2 indica Ar, Het1 o Het², cada uno de los cuales puede estar sustituido por R5; R3, R4 indican independientemente entre sí…

Derivados de 3-cianaril-1H-pirrolo[2,3-b]piridina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/11/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D471/04, A61K31/437.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo sus mezclas en todas las relaciones.

PDF original: ES-2661256_T3.pdf

Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/10/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61P25/00, A61P3/00, A61P31/00, A61P29/00, A61K31/519.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2655264_T3.pdf

Derivados de benzonitrilo como inhibidores de quinasa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D405/14, C07D471/04, C07D401/12, C07D413/14, C07D417/14, C07D491/10, A61K31/4433.

Composición farmacéutica que contiene por lo menos un compuesto de acuerdo a la reivindicación 1 y/o sus sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables, incluyendo las mezclas de los mismos en todas las proporciones, así como también opcionalmente transportadores y/o adyuvantes.

PDF original: ES-2644128_T3.pdf

Derivados de furo [3,2- b]piridina como inhibidores de TBK1 e IKK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/09/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, A61P17/06, C07D493/04, C07D495/04, A61P27/06, A61P25/28, A61P19/02, A61K31/4365, A61K31/4355.

Compuestos seleccionados del grupo**Tabla** y sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente utilizables de los mismos, incluidas mezclas de los mismos en todas las proporciones.

PDF original: ES-2606637_T3.pdf

Derivados de triazolopirazina.

(06/04/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R1 indica Ar, COHet o Het, R2 indica H, Ar1, NHHet o Het, R3 indica H o A', R4 indica H, A, Ar1, Het, Hal, NHAr1 o CN, Ar indica fenilo o naftilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, Cyc, [C(R3)2]pOA, [C(R3)2]pOH, CN, NHCOHet1, NHCOA, NHCO[C(R3)2]pCyc, CONH[C(R3)2]pCyc, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2 y/o O[C(R3)2]pHet1 , Ar1 indica fenilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, fenilo, CONH2, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pCN, [C(R3)2]pHet1…

Macrociclos como inhibidores de quinasa.

(16/03/2016) Compuestos de la fórmula I **(Ver fórmula)** en la que X denota N o CH, Y denota Het-diilo o Ar, Q1 denota (CH2)n, O(CH2)n o (CH2)nHet1-diilo, M denota (CH2)pNR3CO, CONR3, NR3 o CO, Q2 denota (CH2)nO o (CH2)n, B denota Ar o Het-diilo, Het denota furano, tiofeno, pirrol, imidazol, pirazol, oxazol, isoxazol, oxadiazol, tiazol, triazol, tetrazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, indol, isoindol, indolina, bencimidazol, indazol, quinolina, isoquinolina, benzoxazol, 1,3-benzodioxol, benzotiofeno, benzofurano, imidazopiridina, dihidroindol, quinoxalina, benzo[1,2,5]tiadiazol o furo[3,2-b]piridina, cada uno de los cuales está no sustituido o mono o disustituido por Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NO2,…

Derivados de 9-(aril o heteroaril)-2-(pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo) aminopurina como agentes anticancer.

(13/01/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula** en la que X representa H, CH3 o NH2, R1 representa Ar o Het, R2 representa pirazolilo, pirrolidinilo o ciclopentilo, cada uno de los cuales es no sustituido o monosustituido por A, [C(R3)2]pAr, [C(R3)2]pHet1, Cyc, CO[C(R3)2]pN(R3)2 o CO[C(R3)2]pHet1, R3 representa H o alquilo no ramificado o ramificado con 1-4 átomos de C, Ar representa fenilo, que es no sustituido o mono-, di- o trisustituido por Hal, A, [C(R3)2]pHet110 , CONH2, CONHA y/o CONA2, Het representa pirazolilo, piridilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, quinolilo o isoquinolilo, cada uno de los cuales es no sustituido o mono- o disustituido por A y/o ≥O, Het1 representa pirazolilo, piridilo,…

Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina para el tratamiento de enfermedades tales como cáncer.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/01/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61K31/519.

Medicamentos que comprenden al menos un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 y/o sales, solvatos, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones, y opcionalmente un vehículo, excipiente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2636936_T3.pdf

Derivados de pirido[2,3 b]pirazina y sus usos terapéuticos.

(15/04/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: X indica ausente, NR4 o CR5R6; R1 indica un arilo monocíclico que tiene 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C o un heteroarilo monocíclico que tiene 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8 átomos de C y 1, 2, 3, 4 o 5 átomos de N, O y/o S, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por al menos 10 un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 y OY; R2 indica H, A, -OY, -NH2 o -NAA; R3 indica H, A, -OY o -NYY; R4, R5, R6 indican independientemente entre sí ausente, H, A; R7 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het2, (CYY)n-O-Het215 , SY, NO2, CN, COOY, - CO-NYY,…

Derivados de bipiridilo útiles para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

(18/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde: W1, W2, W3 indican CR3, o W1, W2 indican CR3, y W3 indica N, R1 indica fenilo, que puede estar sustituido independientemente por al menos un sustituyente seleccionado a partir del grupo compuesto por Y, Hal, CN, CF3 o OY, R2 indica Ar, Het1, Het2, NY-Het1 o NY-Het2, cada uno de los cuales puede estar sustituido independientemente entre sí por R4, R3 indica H, R4 indica Hal, A, -(CYY)n-OY, -(CYY)n-NYY, (CYY)n-Het³, (CYY)n-O-Het³, SY, NO2, CF3, CN, COOY, - CO-NYY, -NY-COA, -NY-SO2A, -SO2-NYY, S(O)mA, -CO-Het³, -O(CYY)n-NYY, -O(CYY)n-Het³, -NHCOOA, -NH-CO-NYY, -NH-COO-(CYY)n-NYY, -NH-COO-(CYY)n-Het³, -NH-CO-NH-(CYY)n-NYY, -NHCO- NH(CYY)n-Het³,-OCO-NH-(CYY)n-NYY, -OCO-NH-(CYY)n-Het³,…

Derivados de Imidazotiadiazol.

(26/03/2014) Compuestos de la fórmula (I)**Fórmula** en donde R1 es Ar; R2 es A, -(CH2)n-Cyc, -(CH2)pOR3, -(CH2)pOAr1, -(CH2)pAr1 o -(CH2)pHet1; R3 es H o A; Ar1 siginifca fenilo no sustituido, que puede estar mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por sustituyentes seleccionados del grupo de -OR3, -(CH2)nNR3R3, -(CH2)nN(R3)2 y acilo; Het1 significa heterociclo saturado, insaturado o aromático, mono- o bicíclico que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S, opcionalmente sustituido por ≥O; A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH2 no adyacentes pueden ser reemplazados por N y/oNH; Cyc significa cicloalquilo que tiene 3-7 átomos de C, que puede estar sustituido por -OR3, -NR3R3 o -N(R3)2; Hal significa F, Cl, Br o I; n es 0, 1, 2, 3 o 4; p es 1, 2, 3 o 4;…

5-Ciano-tienopiridinas para el tratamiento de tumores.

(25/04/2013) Compuestos de la fórmula I donde R1 significa Het R2, R3 significan, cada uno, independientemente entre sí, H, A, AlkNH2, AlkNHA, AlkNAA', AlkNHSO2A, AlkOH,AlkOA, AlkCic, AlkCicAlkOH, AlkCicAlkOA, AlkCicAlkCOOA, AlkCicAlkC0OH, AlkHet1, AlkOAlkOH, AlkOAlkOA,AlkOAlkNH2, AlkOAlkNHA, AlkOAlkNAA', AlkCHOH(CH2)nOH, AlkO(CH2)mHet1 o AlkAr, en cuyo caso uno de lossustituyentes R2 y R3 - H, R2 y R3 juntos también pueden ser una cadena de alquileno con 1 a 6 átomos de C, donde uno o dos grupos CH2 noadyacentes pueden reemplazarse por átomos de N y/o O y/o donde 1 a 6 átomos de H pueden estar reemplazadospor A, OH, OA, (CH2)nHet1, SO2A y/o Hal, Alk significa alquileno con 1 a 6 átomos…

Derivados de triazol.

(11/04/2013) Compuesto No. Estructura / nombre "A1" (R, S)-8-Hidroxi-4-methil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno "A3" (R,S)-8-Cloro-4-metil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno "A4" (+)-(S)-8-Cloro-4-metil-1-(6-metil-piridin-2-il)-5,6-dihidro-4H-2,3,6,10b-tetraaza-benzo[e] azuleno.

DERIVADOS DE LA PIRAZOL.

(16/11/2011) Compuestos de la fórmula I en los que R1 significa fenilo no sustituido o sustituido una, dos o tres veces por A y/o Hal, R2 A, R1 o Het, A alquilo lineal o ramificado de 1-6 átomos de C, donde 1-5 átomos de H pueden sustituirse por F y/o cloro, Het un heterociclo aromático monocíclico con 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede estar sustituido una o dos veces por Hal y/o A, Hal F, Cl, Br o I, así como sus derivados, sus solvatos, sus sales, sus tautómeros y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones

DERIVADOS DE FENILUREA COMO SUSTANCIA INHIBIDORA DE TIROSINA-QUINASAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES TUMORALES.

(11/10/2011) Compuestos seleccionados entre el conjunto conformado por: 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-6-metoxi-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-6-flúor-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-iloxi)-fenil]-3-(3-triflúormetil-4-cloro-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(2-flúor-5-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-hidroxi-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(2-flúor-5-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(3-triflúormetil-fenil)-urea, 1-[4-(4-cloro-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-ilmetil)-fenil]-3-(3-triflúormetil-4-cloro-fenil)-urea,…

DERIVADOS DE TRIAZA-BENZO(E)AZULENO PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(15/03/2011) Compuestos de la fórmula I en la queR1significa H, A, OH, OA, NO2, NH2, NHA, NA2, Hal, CN, A-COO, COOH, COOA o CONR4R5, R2, R3 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono o Hal,R4, R5 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H o A,Asignifica alquilo no ramificado o ramificado con 1, con 2, con 3, con 4, con 5, con 6, con 7, con 8, con 9 o con 10 átomos de carbono, pudiendo estar reemplazados desde 1 hasta 7 átomos de H por F, Halsignifica F, Cl, Br o I, así como sus derivados, sus solvatos, sus sales, sus tautómeros y sus estereoisómeros…

DERIVADOS DE LA 4-AMINO-5-OXO-8-FENIL-5H-PIRIDO-(2,3-D)-PIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LAS TIROSINA CINASAS Y DE LAS RAF-CINASAS PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.

(20/07/2009) Compuestos de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R 6 , R 7 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H, A, Hal, OH, OA o CN, R 8 , R 9 significan respectivamente, de manera independiente entre sí, H o A, Het 1 significa un heterociclo con uno o con dos núcleos, saturado, no saturado o aromático, con 1 hasta 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede estar no substituido o substituido una, dos o tres veces por Hal, A, por OA, por OH, por alquenilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, por alquinilo con 2 hasta 6 átomos de carbono, por NO2, por NH2, por NHA, por NA2, por COOH, por COOA, por CN, por -O-Het, por -O-alquilen-Het, por -Oalquilen-NR 8 R 9 , por -NR 8 -alquilen-NR 8 R 9 , CONR 8 R 9 , por -O-alquilen-NR 8 -alquilen-OR…

DERIVADOS DE LA N,N'- DIFENILUREA ADECUADOS COMO INHIBIDORES DE CINASAS.

(01/06/2008) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, R2a, R2b significan, de manera independiente entre sí, respectivamente R, Hal, CN, NO2, NRR'', NHCOR, NHSO2R, OR, CO-R, COOR, CO-NHR, OA, SA, SO3R, SO2R y/o SO2NHR, dos restos contiguos elegidos entre R1a, R1b, R1c, R1d, R1e significan conjuntamente, también, -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- o -O-CH2-,CH2-O-, R3 significa Hal o OR, R, R'' significan, de manera independiente entre sí, respectivamente H, A, -[C(R4)2]n-Ar, -[C(R4)2]n-Het, -[C(R4)2]p-O-C(R4)2]q-Ar, -[C(R4)2]p-O-C(R4)2]q-Het, R4 significa H o A, R5 significa H o A, Ar significa fenilo, naftilo o bifenilo no…