N-[4-(1H-pirazolo[3,4-b]pirazin-6-il)-fenil]-sulfonamidas y su uso como productos famacéuticos.

Un compuesto de la fórmula I, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla de las formas estereoisoméricas en cualquier relación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



**(Ver fórmula)**

en donde

Ar se selecciona de la serie que consiste en fenilo y heterociclos aromáticos monocíclicos de 5 miembros o 6 miembros que comprenden 1, 2 ó 3 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y que están unidos a través de un átomo de carbono del anillo, que están todos sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R10 idénticos o diferentes;

n se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2;

R1 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, -N(R11)-R12, -N(R13)-C(O)-R14, -N(R13)-S(O)2-R15, -N(R13)-C(O)-NH-R14, -C(O)-N(R16)-R17, -CN, -alquilo(C1-C4) y -alquil(C1-C4)-O-R18;

R2 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;

R10 se selecciona de la serie que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), -O-alquilo(C1-C4), -O-cicloalquilo(C3-C7), -O-alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), -N(R19)-R20, - N(R21)-N(R19)-R20, -N(R21)-C(O)-R22, -NO2, -C(O)-N(R23)-R24 y -CN,

y dos grupos R10 unidos a átomos de carbono del anillo adyacentes en Ar, que junto con los átomos de carbono que los portan, pueden formar un anillo insaturado de 5 miembros a 8 miembros que comprende 0, 1 ó 2 heteroátomos del anillo idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en halógeno, alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4) y -CN;

R11 y R12 se seleccionan, independientemente uno de otro, de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7) y -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7),

o R11 y R12, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forman un heterociclo saturado, monocíclico, de 4 miembros a 7 miembros que, además del átomo de nitrógeno que porta R11 y R12, comprende 0 ó 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de la serie compuesta por nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo(C1-C4);

R13 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y cicloalquilo(C3-C7);

R14 y R15 se seleccionan, independientemente uno de otro, de la serie que consiste en alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het y -alquil(C1-C4)-Het, en donde el fenilo y Het están ambos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R30 idénticos o diferentes;

R16 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C4) y cicloalquilo(C3-C7);

R17 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), cicloalquilo(C3-C7), -alquil(C1-C4)- cicloalquilo(C3-C7), fenilo, -alquil(C1-C4)-fenilo, Het y -alquil(C1-C4)-Het, en donde el fenilo y Het están ambos no sustituidos o sustituidos con uno o más sustituyentes R30 idénticos o diferentes,

o R16 y R17, junto con el átomo de nitrógeno que los porta, forma un heterociclo saturado, monocíclico de 4 miembros a 7 miembros, que, además del átomo de nitrógeno que porta R16 y R17, comprende 0 ó 1 heteroátomo de anillo adicional seleccionado de la serie que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, y que está no sustituido o está sustituido con uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de la serie que consiste en flúor y alquilo(C1-C4);

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068291.

Solicitante: SANOFI.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 54, RUE LA BOETIE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: CARRY, JEAN-CHRISTOPHE, HOFMEISTER, ARMIN, NAZARE, MARC, HALLAND,NIS, SCHMIDT,FRIEDEMANN, WEISS,TILO, DIETZ,UWE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2659551_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de pirimidina como inhibidor de PI3K y uso del mismo, del 22 de Noviembre de 2017, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Compuesto, representado por la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)** [en la que, X representa un enlace sencillo, o un grupo […]

Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas, del 22 de Noviembre de 2017, de MEDIMMUNE LIMITED: Un compuesto con la fórmula I: **(Ver fórmula)** y sales y solvatos de los mismos, en la que: cuando hay un enlace simple presente entre […]

Compuestos farmacológicamente activos, del 22 de Noviembre de 2017, de CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED: Un compuesto que tiene la fórmula estructural II mostrada más abajo:**Fórmula** en donde: X es CH o N; Y es N o C-H; R2 se selecciona de (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, […]

Derivados de piridinona y pirimidinona como inhibidores del factor XIa, del 15 de Noviembre de 2017, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un compuesto representado por la fórmula (I-A):**Fórmula** en la que U representa S o CH2; R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, […]

Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8, del 15 de Noviembre de 2017, de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi […]

Preparación de sales de guanidina bicíclica en un medio acuoso, del 8 de Noviembre de 2017, de PPG INDUSTRIES OHIO, INC.: Un método para formar una sal de guanidina bicíclica que comprende: (a) mezclar agua con un compuesto que tiene la fórmula general CXn, en la que X es […]

Nuevos compuestos como inhibidores de HIF-1alfa y proceso de fabricación de los mismos, del 8 de Noviembre de 2017, de Dongguk University Industry-Academic Cooperation Foundation: Un compuesto representado por la Fórmula I, o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que, R1 representa […]

COMPUESTOS ORGÁNICOS, del 29 de Febrero de 2012, de NOVARTIS AG: Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal o de solvato, en donde R1 es un arilo o heterociclilo, R1 es opcionalmente sustituido por uno o más grupos R3 independientemente […]