CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.

C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Derivados de pirazolopirimidona o de pirrolotriazona, método de preparación de los mismos, y aplicaciones farmacéuticas de los mismos.

(17/07/2019) Un compuesto de fórmula (I), o un tautómero, mesómero, racemato, enantiómero, diastereómero o mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: cuando G es N, D es C y E es -CH-; cuando G es C, D y E son N; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo de 6 miembros y heteroarilo de 6 miembros, en la que el arilo y heteroarilo están cada uno independientemente opcionalmente sustituidos adicionalmente con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno y -OR6; R2 es alquilo C1-6, en el que el alquilo está adicionalmente sustituido con fenilo, en el que el…

Proceso de preparación de agonistas beta-3 y productos intermedios.

(10/07/2019). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: LI, HONGMEI, DESMOND, RICHARD, XU, FENG, PARK,JEONGHAN, KALININ,ALEXEI, LIU,ZHUQING, KOSJEK,BIRGIT, STROTMAN,HALLENA, MONCECCHI,JOHANNAH.

Un proceso de preparación del compuesto I-6:**Fórmula** que comprende: (a-2) reducir el compuesto I-3:**Fórmula** en presencia de una enzima KRED para producir el compuesto I-4:**Fórmula** (b-2) acoplar el compuesto I-4 con el compuesto A-1, en presencia del catalizador D para producir I-5(aórmula** seguido por desprotección in situ con un ácido para producir el compuesto I-5(b) como una sal:**Fórmula** I-5(a), donde RN=P1 o I-5 (b) donde, RN=H; (c-2) ciclar y reducir el compuesto I-5(b) en presencia del catalizador E para producir el compuesto I-6 mediante I-6-1:**Fórmula** en donde P1 se selecciona del grupo que consiste en Ac, Bn, Boc, Bz, Cbz, DMPM, FMOC, Ns, Moz y Ts; y Y se selecciona de Cl, I, Br y OTf; y R está limitado al grupo que consiste en H, TMS, TES, TBDMS, TIPS y TBDPS; y RN es P1 o H.

PDF original: ES-2746801_T3.pdf

Sales y polimorfos de un compuesto imidazopiridinil-aminopiridina sustituido.

(10/07/2019) Un polimorfo de una sal de mesilato del Compuesto A:**Fórmula** seleccionado de la Forma A, la Forma B, la Forma C, la Forma D, la Forma E, la Forma F, la Forma G, la Forma H, la Forma I, la Forma J, y la Forma K, en donde: la Forma A se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 9,4 y 23,0 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, o a 9,1 y 22,8 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, la Forma B se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 6,2 y 14,3 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, o a 6,0 y 14,6 °2Θ mediante el uso de radiación de Cu Kα, la Forma C se caracteriza por tener picos de difracción de rayos X de polvo a aproximadamente 20,3 y 22,8 °2Θ 20 mediante el uso de radiación de Cu Kα,…

Compuestos y métodos para la prevención y el tratamiento de metástasis tumoral y tumorigénesis.

(03/07/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo consistente en uno de los siguientes):**Fórmula** R2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, alcoxi, alquiltioalquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbonilo, amino, alquilamino, dialquilamino y alquilcarbonilo, R3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, alquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, alcoxi, alquiltioalquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbonilo,…

Derivados de imidazopiridazina como inhibidores de PI3Kbeta.

(03/07/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde R1 representa -C(=O)OH, -C(=O)NH2, -NH2,**Fórmula** R2 representa**Fórmula** R3 representa alquilo C1-4; -CH(OH)-CH2-Rq; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(C=O)-alquilo C1-4, -NH-(SO2)-alquilo C1-4, -N(CH3)-alquil C1-4-SO2-CH3, -NH-alquil C1-4-SO2-CH3, -N(CH3)-alquil C1-4-OH, -(C=O)-NH-alquil C1-4-OH, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquilo C1-4, -O-(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar, **Fórmula**y -NH-alquil C1-4-OH; Rq representa halo, -OH, -NH2, -O-(C=O)-alquilo…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de quinasas Trk.

(27/06/2019) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: (6R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-5 hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R,15R)-9-fluoro-15-hidroxi-13-oxa-2,11,17,21,22,25-hexaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12.022,26]hexacosa- 1 ,7,9,11,19 ,20,23-heptaen-18-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,16,20,21,24-hexaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa- 1 ,7,9,11,18 ,19,22-heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-13-oxa-2,11,18,22,23,26-hexaazapentaciclo[18.5,2.02,6.07,12.023,27]heptacosa- 1 ,7,9,11,20 ,21,24-heptaen-19-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,16,20,21,24-heptaazapentaciclo[16.5.2.02,6.07,12.021,25]pentacosa-1 ,7,9,11,18 ,19,22- heptaen-17-ona; (6R)-9-fluoro-2,11,13,17,21,22,25-heptaazapentaciclo[17.5.2.02,6.07,12022,26]hexacosa-1…

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína quinasa 1 D/E.

(26/06/2019) Un compuesto de Fórmula (III), (IV) o (V)**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde: el Anillo A es cicloalquilo C3-6 o heterociclilo; R2 se selecciona independientemente entre**Fórmula** R3a y R3b se seleccionan independientemente entre H, CH2CH3, CH3, CH2OH, CH2CH2OH, CH2CH2O-alquilo C1-4, CH2F, CHF2, CH2CH2F, CF3, CH2OCHF2, CH2CN, CH2CH2CN, CH2O-alquilo C1-4, C(CH3)3, CH(CH3)2, C(CH3)2OH, C(CH3)2F, C(=O)NH-cicloalquilo C3-6, C(=O)NH-heterociclilo y -CH2-heterociclilo, en donde el heterociclilo se selecciona independientemente entre**Fórmula** …

Inhibidores duales de quinasas ITK y JAK3 de 3,5-(no)sustituida-1H-pirrolo[2,3-b]piridina, 1H-pirazolo[3,4-b]piridina y 5H-pirrolo[2,3-b]pirazina.

(26/06/2019). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY, GANGIREDDY,PARAMAREDDY, APPALANENI,RAJENDRA P.

Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**.

PDF original: ES-2747909_T3.pdf

Compuestos inhibidores de bromodominios y composición farmacéutica que los comprende para prevenir o tratar un cáncer.

(26/06/2019) Compuesto de fórmula (I), o sal, hidrato, solvato o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, alquil C1-10-cicloalquilo C3-10, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-10 y NRbRb', en la que, Rb y Rb' se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-10, alquil C1-10-arilo, cicloalquilo C3-10, cicloalquil C3-10-alquilo C1-10, alquil C1-10-cicloalquilo, formilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1-10, heteroarilo, aralquilo, heteroarilalquilo C1-10, heteroarilarilo, biciclilo condensado, biarilo, ariloxiarilo, heteroariloxiarilo, ariloxiheteroarilo, heteroariloxiheteroarilo, 15 alquenilo…

Métodos para la preparación de conjugados.

(24/06/2019) Un metodo para preparar un conjugado que comprende un agente de union a celulas (CBA) conjugado con un compuesto citotoxico con un grupo conector, comprendiendo el metodo hacer reaccionar un compuesto citotoxico modificado con un CBA modificado a un pH de aproximadamente 4 a aproximadamente 9, en donde: a) el CBA modificado comprende un residuo de un agente de reticulacion bifuncional unido al CBA, y el residuo comprende el grupo conector y un grupo que reacciona con tiol; y b) el compuesto citotoxico modificado comprende un grupo tiol, y se representa por una de las siguientes formulas**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,…

Baricitinib deuterada.

(20/06/2019). Solicitante/s: CONCERT PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: TUNG, ROGER D..

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo, en el que: Y1a y Y1b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; Y2a y Y2b son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; cada una de Y3, Y4, Y6 e Y7 está seleccionada independientemente entre hidrógeno y deuterio; Y5 es deuterio; X1 y X2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; Z1 y Z2 son iguales y están seleccionadas entre hidrógeno y deuterio; y R está seleccionada entre -CH3 y -CD3.

PDF original: ES-2717279_T3.pdf

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: L-Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Ar es**Fórmula** o**Fórmula** Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros; R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4; R3 es H o F; R11 es H o -CH3; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…

Derivados Heterobicíclicos Microbicidas.

(18/06/2019) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde cada uno de A1, A2 y A3 representa independientemente un átomo de nitrógeno o CR7; Y-X representa un radical seleccionado entre G1, G2, G3 y G4:**Fórmula** R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, donde los grupos alquilo, cicloalquilo, alquenilo y alquinilo pueden estar opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 y fenoxi; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual están unidos representan un grupo cicloalquilo C3-C10 (que puede…

Derivados azepanilo y composiciones farmacéuticas que los comprenden con actividad antiparasitaria.

(18/06/2019) Un compuesto según la fórmula (i)**Fórmula** donde W se selecciona entre un enlace C-Sp2-Sp2-C, O, SO2, S, N Z se selecciona entre C o N, Z' se selecciona entre C o N, Y' se selecciona entre C o N, Y se selecciona entre C o N, R1 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R2 indica H, halógeno, CF3, OMe, alcoxi, Alq, S-Aq, SMe, SO2Me, SO2alquilo, NO2, ceto, amino o amida, R3 indica H, halógeno, CF3, OMe, SO2, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R4 indica H, halógeno, CF3, OMe, Alq, alcoxi, S-alquilo, SMe, SO2Me, SO2Alq, NO2, ceto, amino o amida, R5 indica H, alquilo, bencilo, amida, sulfonamida, Alq, alcoxi, NO2, alcoxi, OMe, NO2, ceto, amino o…

Síntesis de copanlisib y su sal diclorhidrato.

(14/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Inventor/es: LOVIS, KAI, PETERS,JAN GEORG, STIEHL,JÜRGEN.

Un método para preparar copanlisib :**Fórmula** que comprende los siguientes pasos: paso A6: donde un compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar con un compuesto de fórmula (6b):**Fórmula** dando así copanlisib :**Fórmula** donde dicho compuesto de fórmula :**Fórmula** se prepara por medio del paso siguiente A5: 5 donde un compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar con un agente de anelación, dando así un compuesto de fórmula ; donde dicho compuesto de fórmula :**Fórmula** 10 se prepara por medio del paso siguiente A4: donde un compuesto de fórmula :**Fórmula** se hace reaccionar con hidrógeno en presencia de un catalizador de paladio 5%/hierro 1% sobre carbono que está humedecido con agua, en un solvente, dando así un compuesto de fórmula.

PDF original: ES-2716730_T3.pdf

Pirazolopiridinas y pirazolopirimidinas.

(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o un solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o sal farmacéuticamente aceptable, en la que: A, A "y A'" son independientemente C o N, donde C puede estar no sustituido o sustituido por halo o alquilo C1-C6; R1 es H, ciano o halo; R2 y R2' son independientemente H, alquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6 o cicloalquilo C3-C8 en los que el alquilo, alcoxi o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor; R3 es H, alquilo C1-C4, fenilo, naftilo, heteroarilo o heterocíclico de 6 miembros que contiene 1-3 átomos de N, un heteroarilo de 5 miembros o heterocíclico que contiene (a) 1-4 átomos de N o (b) 1 átomo de O o S y 0-3 átomos de N, un heteroarilo o heterocíclico…

Imidazopirazinonas como inhibidores de PDE1.

(12/06/2019) Un compuesto de conformidad con la fórmula (I)**Fórmula** donde n es 0 o 1; q es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste de bencilo, indanilo, indolina y heteroarilos de 5 miembros; todos ellos pueden ser sustituidos con un sustituyen seleccionado del grupo que consiste de halógeno y alquilo C1- C3; o R1 se selecciona del grupo que consiste de anillos monocíclicos saturados que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono y entre 1 y 2 átomos de nitrógeno; todos ellos pueden ser sustituidos una o más veces por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste de metilo, flúor y sulfonamida; o R1 se selecciona del grupo que consiste de lactámicos que contienen entre 4 y 6 átomos de carbono; todos ellos pueden ser sustituidos, una o más veces, por uno o más sustituyentes…

Triazolopirazinonas como inhibidores de PDE1.

(12/06/2019) Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula** en donde n es 0 o 1; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C8 lineal o ramificado, oxetanilo, tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo y cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado; o R1 se selecciona del grupo que consiste en oxetanilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidrofuranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; tetrahidropiranilo sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; cicloalquilo C3-C8 monocíclico saturado sustituido una o dos veces con metilo o hidroxilo; y alquilo C1-C8 lineal o ramificado sustituido…

Compuestos como moduladores de ror gamma.

(12/06/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: R1 es: -CN; -S(O)nR6; -S(O)nNR7R8; -S(O)(NR9)R 6; -N(R9)C(O)R6; -N(R9)C(O)OR6; -N(R9)S(O)nR6; -C(O)OR9; -C(O)NR7R8; o -C(O)R9; o R6, R7, R8 o R9 de R1 pueden ciclarse en W para formar un anillo; y R2 y R3 son cada uno independientemente: (A) -H; (B) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados entre: a) cicloalquilo C3-6; b) -OR9; c) -CN; d) -CF3; e) -halo; f) -C(O)OR9; g) -C(O)N(R9)2; h) -S(O)nR9; y i) -S(O)nNR7R8; o (C) cicloalquilo C3-6; (D) heterociclilo C3-6; o R2 y R3 se toman junto con el carbono al que están unidos para formar…

Derivados de triazolotriazinona con actividad como herbicidas.

(06/06/2019) Un compuesto de Fómula (I):**Fórmula** o una sal agronómicamente aceptable del mismo, donde:- Q es Q1 o Q2**Fórmula** A1 y A2 se seleccionan, independientemente, de CH y N, donde A1 y A2 no son ambos CH; X1 se selecciona del grupo que consiste en O, C(O) y (CReRf10 ); Ra, Rb, Rc, Rd, Re y Rf se seleccionan, cada uno independientemente, del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C4, donde Ra y Rc pueden formar juntos una cadena de alquileno C1-C3; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, haloalquil C1-C6-, alcoxi C1-C6-alquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C6-alquil C1-C3- y fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que…

Medios y métodos para tratar tumores sólidos.

(05/06/2019). Solicitante/s: Vivolux Ab. Inventor/es: LINDER,STIG.

El compuesto citotóxico de fórmula general I, en donde R es H o metilo o metileno sustituido con alquilo C1-C4 lineal o ramificado, R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, metoxi, metoxi sustituido por uno a tres flúor, halógeno; R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; X es CH o N; Y es CH o N; R no comprende H o metilo si R1 es H o alquilo C1-C4, R2 es H o alquilo C1-C4 lineal o ramificado, X es N e Y es N.**Fórmula**.

PDF original: ES-2734479_T3.pdf

Pesticidas de pirazol bicíclico.

(05/06/2019) Un compuesto elegido de fórmula 1, un N-óxido o una de sus sales:**Fórmula** en la que: Q es**Fórmula** A es CH, CF o N; X1 es CH2; cada X2 es CH2; q es 2; R2 es C(=Z)R4, C(=Z)NR6R7 o LQa; o un alquilo de C1-C4 sustituido con C(=Z)R4 o C(=Z)NR6R7, y sustituido opcionalmente además con hasta 3 Ry; R4 es H; o alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcoxi de C1-C6, haloalcoxi de C1-C6 o cicloalcoxi de C3-C6, cada uno de ellos no sustituido o sustituido con al menos un Rx; o C(O)OR21, C(O)NR15R16 o C(O)R22; L es C(=Z), SO2 o un enlace directo; cada Z es…

Inhibidores de imidazopirazina Syk.

(05/06/2019). Solicitante/s: Gilead Connecticut, Inc. . Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., BLOMGREN,Peter A, LEE,Seung H, MITCHELL,Scott A, XU,Jianjun, KROPF,JEFFREY E, STAFFORD,DOUGLAS G.

Al menos una entidad química elegida entre los compuestos de Fórmula I:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 es piridinilo, piridazinilo o pirazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido, o R1 es**Fórmula** en donde A es un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido que tiene de 5 a 7 átomos en el anillo que incluye los átomos compartidos con el anillo aromático de 6 miembros; 30 R2 se elige entre 2,3-dimetil-2H-indazol-6-ilo, 1H-indazolil-6-ilo, 1-metil-1H-indazol-5-ilo, 1-metil-1H-indazol- 6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-3-ona-6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4-benzoxazin-6-ilo, 3,4-dihidro-2H-1,4- benzoxazin-7-ilo, 1,3-benzoxazol-6-ilo, 3-aminoquinolin-6-ilo, 2,3-dihidro-1H-indol-6-ilo, benzotiazolilo, 2- amino-quinazolina-6-ilo, 3,3-dimetilindolin-2-ona, 2,3-dihidro-1H-indol-2-ona-6-ilo, 4-fluoro-1H-indazol-6-ilo, 5-fluoro-1H-indazol-6-ilo y 3-amino-1H-indazol-6-ilo; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; y R5 es hidrógeno.

PDF original: ES-2744541_T3.pdf

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos y derivados de 5,6,7,8-tetrahidro-4h-pirazolo[1,5-a][1,4]diazepina como inhibidores de ros1.

(05/06/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** uno de sus tautómeros o formas estereoisoméricas, donde y1 es CR7a o N; y2 es CH o N; R7a es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R7 es hidrógeno, -NH2, -NHCH3, -NH(CH2CH3), metilo, -CH2OH, halo o ciano; o cuando y1 representa CR7a, este R7a puede tomarse junto con un R7 en un átomo de carbono adyacente para formar -CH=CH-NH- o -N=CH-NH-; X es -CR1R1a-, -CH2-CHR1-; R1 es hidrógeno o alquilo C1-6; R1a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo; alquilo C1-6 sustituido con un -NR9aR9b; o -C(=O)-NR9aR9b; R2a es hidrógeno; alquilo C1-6; mono- o polihaloalquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con uno o dos grupos hidroxilo;…

Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.

(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquiloC3-6; y Het1; o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6; Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

Activadores de histona desacetilasas de clase I (HDACS), y usos de los mismos.

(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula (C-VII):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, polimorfo, tautómero, estereoisómero, o derivado isotópicamente marcado del mismo, cada caso de RC1 y RC2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, carbociclilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, -ORC2a, -N(RC2b)2, -SRC2a, -C(=O)RC2a, -C(=O)ORC2a, -C(=O)SRC2a,…

Compuestos de imidazopirrolidinona.

(29/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal de este,**Fórmula** donde A se selecciona entre:**Fórmula** B se selecciona entre: cada R1 se selecciona independientemente entre halo y metilo; R2 se selecciona entre cloro, fluoro, trifluorometilo, metilo y ciano; R3 se selecciona entre isopropilo, ciclopropilo, isobutilo, ciclobutilo y ciclopentilo, o R3 es:**Fórmula** donde R22 se selecciona entre OH, OCH3, NH2, NHMe, NMe2, NHCOMe y NHCOH; R4 se selecciona entre:**Fórmula** donde R15 se selecciona independientemente entre OCH3, CH2CH3, OH, OCF3 y H; R16 se selecciona entre H, -O-alquilo (C1-C4), halo, OCF3, CN, -C(O)NR9R10, -C(O)-morfolinil-4-ilo, hidroxiazetidin-1- ilcarbonilo, -CH2NR9R10, -CH2NR9-C(O)R10, CH2CN, metilimidazolil-, -CH2C(O)NR9R10,…

Derivados de indanona, sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, método de preparación para los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo para prevenir o tratar enfermedades virales.

(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula química 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero del mismo:**Fórmula** en la que, A1, A2, A3 y A4 se seleccionan, independientemente u opcionalmente del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -CN, -N3, alcoxi de C1∼ C10, alquilo lineal o ramificado de C1~C10, heterocicloalquilo de 5-7 miembros no sustituido o sustituido con -OH o metoxifenilalquilo, arilo de C6~C12, -O(C=O)R1, -(C=O)R1, -(C=O)OR1, -O(C=O)OR1, -O(C=O)NR1R2, -NO2, -NR1R2, -NR1(C=O)R2, -NR1(C=S)R2, -NR1(C=O)OR2, -NR1(C=O)-NR2R3, -NR1(SO2)R2, y - NR1(C=S)-NR2R3, o dos o más sustituyentes vecinos de A1, A2, A3 y A4 pueden forman…

Derivados de triazolo[4,5-d]pirimidina como antagonistas del receptor cb2.

(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, SCHMITT, SEBASTIEN, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, KIMBARA,ATSUSHI.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es haloalquilo, halofenilo, alcoxifenilo, alquil-1,2,5-oxadiazolilo, haloalquilfenilo, alquilsulfonilfenilo, halopiridinilo o alquiltetrazolilo; R2 es alquilamino, cicloalquilamino, alquiloxetanilamino, (cicloalquil)(alquil)amino, haloalquiloxi, alcoxi, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, oxetaniloxi, alquiloxetanilalquiloxi, alquiniloxi, alcoxialcoxi, hidroxialquiloxi, alquilsulfanilo, haloalquilsulfanilo, alquilsulfonilo, hidroxialquilsulfanilo, hidroxialquilsulfonilo o alcoxialquilsulfonilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilcarbonilamino y alquilo, siempre que tanto R3 como R4 no sean hidrógeno al mismo tiempo; y n es 1 o 2; o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo; siempre que se excluya (S)-1-[3-(4-metoxi-bencil)-5-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pirimidin-7-il]-pirrolidin-3-ol.

PDF original: ES-2714094_T3.pdf

Heteroarildihidropirimidinas 6-fusionadas novedosas para el tratamiento y profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.

(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, Zhang,Weixing, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, LIN,XIANFENG, HU,TAISHAN, YAN,SHIXIANG, KOU,BUYU, ZHANG,ZHISEN, SHI,HOUGUANG.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es alquilo C1-6; R5 es hidrógeno, hidroxialquilo C1-6, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi; R6 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi-CmH2m-; X es carbonilo o sulfonilo; Y es -CH2-, -O- o -N(R7)-, en la que R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquil C3-7-CmH2m-, alcoxicarbonil C1-6-CmH2m-, -CtH2t-COOH, -haloalquil C1-6-COOH, -(alcoxi C1-6)alquil C1-6-COOH, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-COOH, -cicloalquil C3-7-CmH2m-COOH, -CmH2m-cicloalquil C3-7-COOH, hidroxi-CtH2t-, carboxiespiro[3.3]heptilo o carboxifenil-CmH2m-, carboxipiridinil-CmH2m-; W es -CH2-, -C(alquil C1-6)2-, -O- o carbonilo; n es 0 o 1; m es 0-7; t es 1-7; o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.

PDF original: ES-2714110_T3.pdf

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