Análogos de carbanucleósidos sustituidos en 1' para tratamiento antiviral.

Un compuesto de Fórmula III:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;



en la que:

R1 es H o CH3;

R2 es OH;

R3 es H;

R4 es OH;

R5 es H;

R6 es CN;

R7 es H, o

**(Ver fórmula)**

cada uno de Y o Y1 es, independientemente, O, S, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR) o N-NR2;

W1 y W2, cuando se toman juntos, son -Y3(C(Ry)2)3Y3-; o uno de W1 o W2 junto con R3 o R4 es -Y3- y el otro de W1 o W2 es la Fórmula Ia; o W1 y W2 son cada uno, independientemente, un grupo de la Fórmula Ia:

**(Ver fórmula)**

en la que:

cada Y2 es independientemente un enlace, O, CR2, NR, +N(O)(R), N(OR), +N(O)(OR), N-NR2, S, S-S, S(O) o S(O)2;

cada Y3 es independientemente O, S o NR;

M2 es 0, 1 o 2;

cada Rx es independientemente Ry o la fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que:

cada M1 a, M1c y M1d es independientemente 0 o 1;

M12c e 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11 o 12;

cada Ry es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, R, -C(≥Y1)R, -C(≥Y1)OR, -C(≥Y1)N(R)2, -N(R)2, -+N(R)3, -SR, -S(O)R, -S(O)2R, -S(O)(OR), -S(O)2(OR), -OC(≥Y1)R, -OC(≥Y1)OR, -OC(≥Y1)(N(R)2), -SC(≥Y1)R, -SC(≥Y1)OR, -SC(≥Y1)(N(R)2), -N(R)C(≥Y1)R, -N(R)C(≥Y1)OR, -N(R)C(≥Y1)N(R)2, -SO2NR2, -CN, -N3, -NO2, -OR o W3; o cuando se toman juntos, dos Ry en el mismo átomo de carbono forman un anillo carbocíclico de 3 a 7 átomos de carbono; cada R es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquilo (C1-C8) sustituido, alquenilo (C2-C8), alquenilo (C1-C8) sustituido, alquinilo (C1-C8), alquinilo (C1-C8) sustituido, arilo C6-C20, arilo C6-C20 sustituido, heterociclilo C2-C20, heterociclilo C2-C20 sustituido, arilaquilo o arilalquilo sustituido;

W3 es W4 o W5; W4 es R, -C(Y1)Ry, -C(Y1)W5, -SO2Ry o -SO2W5; y W5 es un carbociclo o un heterociclo en donde W5 está sustituido independientemente con 0 a 3 grupos Ry;

R8 es NR11R12;

cada R9 o R10 es independientemente H;

cada R11 o R12 es independientemente H.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15155479.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 Lakeside Drive Foster City,California 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, CHOUNG, U., ZHANG, LIJUN, CHO,Aesop, PARRISH,JAY, BUTLER,THOMAS, SAUNDERS,OLIVER L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/395 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496).
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/7052 A61K 31/00 […] › teniendo el nitrógeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. nucleósidos, nucleótidos.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07H19/23 C07 […] › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales heterocíclicos que contienen al menos dos heterociclos condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común, no previstos en los grupos C07H 19/14 - C07H 19/22.

PDF original: ES-2665272_T3.pdf

 

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