Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.
Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII
**(Ver fórmula)**
en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi,
y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno; o -CH2CH2-OR4, en el que R4 es un grupo protector de hidroxi, seleccionado de un grupo alquilo terciario, grupo arilmetilo, grupo alquilo C1-C2 sustituido con metoxi, grupo sililo trisustituido, acilo, comprendiendo el proceso las etapas de:
(i) proporcionar un compuesto de fórmula VII
**(Ver fórmula)**
en la que PLG es como se ha definido anteriormente, e
(ii) O-alquilar el compuesto de fórmula VII, obteniéndose el compuesto de fórmula VIII,
en la que dicho grupo saliente-protector PLG es tanto capaz de actuar como un grupo protector en la reacción de O-alquilación (ii) como capaz de actuar como un grupo saliente cuando se somete a una reacción de sustitución nucleófila.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/071252.
Solicitante: LEK PHARMACEUTICALS D.D..
Nacionalidad solicitante: Eslovenia.
Dirección: VEROVSKOVA 57 1526 LJUBLJANA ESLOVENIA.
Inventor/es: ZUPANCIC,BORUT, MARAS,NENAD, STERK,DAMJAN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- C07D239/46 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
- C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2665546_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos, del 13 de Mayo de 2020, de Memorial Sloan Kettering Cancer Center: Un compuesto de la fórmula 2a **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: […]
Inhibidores de bromodominio, del 4 de Diciembre de 2019, de Celgene Quanticel Research, Inc: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que, R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, […]
Combinaciones que comprenden derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y sus usos para la profilaxis o el tratamiento de la infección por VIH, del 20 de Noviembre de 2019, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende (i) un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable, y (ii) uno o más agentes […]
Derivados de arilsulfuro y arilsulfóxido con uracilos unidos por C-C como agentes de control de plagas, del 14 de Junio de 2019, de BAYER CROPSCIENCE AG: Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en donde V1 y V2 representan independientemente entre sí un oxígeno o representan un azufre; R3 representa […]
Derivados de 5-fenoxi-3H-pirimidin-4-ona y su uso como inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH, del 20 de Septiembre de 2017, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: M es CH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH(CH3), C(CH3)2 o C(O)N(RA); […]
Derivados de 2-(pirimidin-5-il)-tiopirimidina como moduladores de Hsp70 y Hsc70 para el tratamiento de trastornos proliferativos, del 21 de Septiembre de 2016, de Memorial Sloan Kettering Cancer Center: Un compuesto de la fórmula 2a'**Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: cada X e Y se selecciona independientemente […]
Compuestos de pirimidinona para uso en el tratamiento de enfermedades o condiciones mediadas por Lp-PLA2, del 11 de Febrero de 2016, de GLAXO GROUP LIMITED: Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables **Fórmula** en donde: n es 0, 1, 2 o 3; X es CH2, O, S, NH o N(alquilo […]
FUMARATO DE 2-(3-(4-(2-T-BUTIL-6-TRIFLUOROMETIILPIRIMIDIN-4-IL)PIPERAZIN-1-IL)PROPILMERCAPTO)PIRIMIDIN-4-OL, del 14 de Febrero de 2012, de ABBOTT GMBH & CO. KG: Sal de ácido fumárico de 2-{3-[4-(2-t-butil-6-trifluorometilpirimidin-4-il)piperazin-1-il]propilmercapto}pirimidin-4-ol de fórmula y las formas tautoméricas de la […]