Síntesis de compuestos de triazolopirimidina.

Un proceso de preparación de un compuesto de fórmula VIII

**(Ver fórmula)**

en la que PLG es un grupo saliente-protector seleccionado del grupo que consiste en metoxi o benciloxi,

y Z es hidroxietilo o un grupo convertible en hidroxietilo, en la que el grupo convertible en hidroxietilo se selecciona del grupo que consiste en: -CH2COOR1, en el que R1 se selecciona entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o bencilo; cianometilo; -CH2CH(E1R2)(E2R3), en el que E1 y E2 se seleccionan independientemente de un elemento calcógeno, y R2 y R3 son iguales o diferentes, se seleccionan de alquilo C1-C4, o juntos forman conexión de alquileno C2-C4 u O-fenileno; o -CH2CH2-OR4, en el que R4 es un grupo protector de hidroxi, seleccionado de un grupo alquilo terciario, grupo arilmetilo, grupo alquilo C1-C2 sustituido con metoxi, grupo sililo trisustituido, acilo, comprendiendo el proceso las etapas de:

(i) proporcionar un compuesto de fórmula VII

**(Ver fórmula)**

en la que PLG es como se ha definido anteriormente, e

(ii) O-alquilar el compuesto de fórmula VII, obteniéndose el compuesto de fórmula VIII,

en la que dicho grupo saliente-protector PLG es tanto capaz de actuar como un grupo protector en la reacción de O-alquilación (ii) como capaz de actuar como un grupo saliente cuando se somete a una reacción de sustitución nucleófila.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/071252.

Solicitante: LEK PHARMACEUTICALS D.D..

Nacionalidad solicitante: Eslovenia.

Dirección: VEROVSKOVA 57 1526 LJUBLJANA ESLOVENIA.

Inventor/es: ZUPANCIC,BORUT, MARAS,NENAD, STERK,DAMJAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D239/46 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2665546_T3.pdf

 

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