Pirazolo[1,5-a]pirimidinas como agentes antivirales.

Compuesto de fórmula I: **Fórmula**

o una sal o éster del mismo;



en la que:

A es -(C(R4)2)n- en la que uno cualquiera C(R4)2 de dicho -(C(R4)2)n- puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, NH o NRa;

n es 3, 4, 5 o 6;

cada p es 1 o 2;

Ar es un grupo heterociclilo C2-C20 o un grupo arilo C6-C20, en la que el grupo heterociclilo C2-C20 o el grupo arilo C6-C20 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 R6;

cada R3, R4 o R6 es independientemente H, oxo, OR11, NR11R12, NR11C(O)R11, NR11C(O)OR11, NR11(O)NR11R12, N3, CN, NO2, SR11, S(O)pRa, NR11S(O)pRa, -C(≥O)R11, -C(≥O)OR11, -C(≥O)NR11R12, -C(≥O)SR11, -S(O)p(OR11), -SO2NR11R12, -NR11S(O)p(OR11), -NR11SOpNR11R12, NR11C(≥NR11)NR11R12, halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8);

o dos R4 en átomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un doble enlace entre los dos carbonos a los que están unidos o pueden formar un anillo de cicloalquilo (C3-C7) en el que un átomo de carbono de dicho anillo de cicloalquilo (C3-C7) puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-;

o cuatro R4 en átomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un anillo de arilo C6 opcionalmente sustituido;

o dos R4 en el mismo átomo de carbono, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo (C3-C7) en el que un átomo de carbono de dicho anillo de cicloalquilo (C3-C7) puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o NRa-;

o dos R6 en átomos de carbono adyacentes, cuando se toman juntos, pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo (C3-C7) en el que un átomo de carbono de dicho anillo de cicloalquilo (C3-C7) puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH- o -NRa-;

cada Ra es independientemente alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8) en el que cualquier alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8) o alquinilo (C2-C8) de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más OH, NH2, CO2H, heterociclilo C2-C20, y en el que cualquier arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C2-C8) de Ra está opcionalmente sustituido con uno o más OH, NH2, CO2H, heterociclilo C2-C20 o alquilo (C1-C8);

cada R11 o R12 es independientemente H, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7), carbociclilalquilo (C4-C8), -C(≥O)Ra, -S(O)pRa o arilalquilo (C1-C8); o R11 y R12 tomados junto con un nitrógeno al que están ambos unidos forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros en el que un átomo de carbono cualquiera de dicho anillo heterocíclico puede estar opcionalmente reemplazado con -O-, -S-, -S(O)p-, -NH-, -NRa- o -C(O)-; y

en la que cada alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), arilalquilo (C1-C8), arilo C6-C20, heterociclilo C2-C20, cicloalquilo (C3-C7) o carbociclilalquilo (C4-C8) de cada R6, R11 o R12 está, independientemente, 45 opcionalmente sustituido con uno o más oxo, halógeno, hidroxi, NH2, CN, N3, N(Ra)2, NHRa, SH, SRa, S(O)pRa, ORa, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), -C(O)Ra, -C(O)H, -C(≥O)ORa, -C(≥O)OH, -C(≥O)N(Ra)2, -C(≥O)NHRa, -C(≥O)NH2, NHS(O)pRa, NRaS(O)pRa, NHC(O)Ra, NRaC(O)Ra, NHC(O)ORa, NRaC(O)ORa, NRaC(O)NHRa, NRaC(O)N(Ra)2, NRaC(O)NH2, NHC(O)NHRa, NHC(O)N(Ra)2, NHC(O)NH2, ≥NH, ≥NOH, ≥NORa, NRaS(O)pN-HRa, NRaS(O)pN(Ra)2, NRaS(O)pNH2, NHS(O)pNHRa, NHS(O)pN(Ra)2, NHS(O)pNH2, -OC(≥O)Ra, -OP(O)(OH)2 o Ra; en la que el término "cicloalquilo" se refiere a un anillo saturado o parcialmente insaturado que tiene de 3 a 7 átomos de carbono como monociclo, de 7 a 12 átomos de carbono como biciclo, y hasta 20 átomos de carbono como policiclo;

siempre que el compuesto no sea:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/071065.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, BOOJAMRA,CONSTANTINE G, HUI,HON CHUNG, PARRISH,JAY P, YANG,HAI, SPERANDIO,DAVID, SANGI,MICHAEL, SIEGEL,DUSTIN, JANSA,PETR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
  • C07F9/6561 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados.

PDF original: ES-2647486_T3.pdf

 

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