CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.
(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula**
donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre
ciano,
alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro,
cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…
Compuestos y métodos para la modulación de quinasas, e indicaciones de los mismos.
(20/09/2017) Un compuesto que tiene la estructura química de Fórmula I,**Fórmula**
o una sal, un solvato, un tautómero o un estereoisómero de éste,
en el que:
X1 es -N≥; Y1 es -N≥ y R3 es H; o Y1 es -C(H)≥ y R3 es flúor o cloro;
L1 es -CH2- o -C(O)-;
Cy1 es cicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o más R4, fenilo sustituido opcionalmente con uno o más R5, o heteroarilo de 5 ó 6 miembros sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno o más R6 y sustituido opcionalmente en un átomo de nitrógeno disponible con R7;
R2 es -N(R9a)(R9b);
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en flúor,…
Antibacterianos carbapenem con actividad gramo-negativa.
(20/09/2017). Solicitante/s: FOB Synthesis, Inc. Inventor/es: CHOI, WOO-BAEG, KIM,DEOG-IL, GRUSZECKA-KOWALIK,EWA, JOO,HYUNG-YEUL, LIU,SHUANGPEI, MAO,SHULI, LI,YONGFENG.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o éster de la misma,
en donde
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de H o alquilo;
P es H, OH, halógeno, o hidroxilo protegido por un grupo protector de hidroxilo;
en el que el grupo protector de hidroxilo es trietilsililo (TES), t-butildimetilsililo (TBDMS), onitrobenciloxicarbonilo (ONB), p-nitrobenciloxicarbonilo (PNB), benciloxicarbonilo (Cbz), aliloxicarbonilo (Alloc), t-butiloxicarbonilo (Boc) o 2,2,2-tricloroetiloxicarbonilo (Troc);
n es 0, 1 o 2;
X es -(CR2)m- o -C(≥O)-;
m es 0, 1 o 2;
Y es CN, SR' o NRR';
cada R se selecciona independientemente de H, alquilo o haloalquilo;
R' es alquilo, NR2; C(≥O)R; SO2R; SO2NR2; C(≥NR)NR2; C(≥O)NR2; CR2C(≥O)NR2; C(≥NR)R; C(≥NR)NRSO2R;
C(≥NR)NRC(≥O)R; C(≥O)CR2NRSO2NR2; o C(≥O)CR2NRC(≥NR)NR2; y
Z es H, alquilo, halo, CN, OR, SR' o NRR'.
PDF original: ES-2653837_T3.pdf
Aminoimidazopiridazinas como inhibidores de MKNK1 cinasa.
(13/09/2017) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
representa un grupo: **Fórmula**
en los que * indica el punto de unión de dichos grupos con el resto de la molécula;
R1 representa un grupo cicloalquilo C3-C6 o un (CH2)-cicloalquilo C3-C6 que está sustituido una o más veces con un grupo hidroxi y que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente unos de los otros, de:
un átomo de halógeno, un grupo -CN, alquilo C1-C6, haloalquil C1-C6-, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros que está conectado como espiro; arilo opcionalmente sustituido una o más veces, independientemente unos de los otros, con…
Compuesto heterocíclico aromático bicíclico nitrogenado.
(13/09/2017) Un compuesto de la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH, 10 C-halógeno o N;
W es -O- o -S-;
L1 es un enlace, -alquileno C1-6-, -O-alquileno C1-6-, -NH-alquileno C1-6- o -C(O)-alquileno C1-6-;
R1 es alquilo C1-6 que puede sustituirse con tetrahidrofuranoilo; R2 es H;
R3 es un halógeno-alquilo C1-6 o -CN;
R4' son los mismos o diferentes cada uno del otro y R4 es H o halógeno;
R5 es heterocicloalquilo que contiene nitrógeno que puede sustituirse con un sustituyente seleccionado entre el grupo D2; en donde el grupo D2 es
un halógeno,
cicloalquilo,
un heterociclo aromático que puede sustituirse con alquilo C1-6,
heterociclo…
Derivados de 2-fenilaminopirimidina como moduladores de cinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
(06/09/2017) Compuestos de la fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r- en el que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxi-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6 o halo; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en donde la porción de cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; tetrahidropiranilo; tetrahidrofuranilo;…
Métodos para el tratamiento de infecciones del virus filoviridae.
(06/09/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, RAY,ADRIAN,S, DOERFFLER,EDWARD, CHUN,Byoung-Kwon, HUI,HON CHUNG, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, PARRISH,JAY P, SIEGEL,DUSTIN, JORDAN,ROBERT.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2674806_T3.pdf
Imidazoles y pirazoles fusionados sustituidos y sus usos.
(06/09/2017) Compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la cual
A representa nitrógeno o CR3
donde
R3 representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo o ciclobutilo,
L representa un grupo
-CR4AR4B-(CR5AR5B)m-,
donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo pirimidina o triazina,
m representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo, etilo, hidroxilo o amino,
R4B representa hidrógeno, flúor, difluorometilo, trifluorometilo, metilo, etilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o un grupo de la fórmula -M-R6,
donde metilo y etilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de flúor, ciano, trifluorometilo,…
Estabilización de composiciones farmacéuticas.
(06/09/2017). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: BROECKX, RUDY, LAURENT, MARIA, FILLIERS,WALTER FERDINAND MARIA, Copmans,Alex,Herman, LEYS,Carina, NIESTE,PATRICK HUBERT J, VANHOUTTE,FILIP MARCEL C.
Uso de un agente estabilizador en partículas seleccionado de sales metálicas de ácido esteárico y sales metálicas de estearil fumarato en una formulación farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
que es 6-(2-((4-amino-3-(3-hidroxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)metil)-3-(2-clorobencil)-4-oxo-3,4- dihidroquinazolin-5-il)-N,N-bis(2-metoxietil)hex-5-inamida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, incluyendo todos los estereoisómeros, tautómeros y derivados isotópicos de la misma, y solvatos de los mismos, en forma de partículas, como ingrediente activo, y lactosa en partículas para incrementar la estabilidad del compuesto de fórmula (I) frente a la degradación química, en el que el agente estabilizador en partículas actúa como agente protector frente a la degradación química del grupo alquino en el compuesto de fórmula (I).
PDF original: ES-2650791_T3.pdf
Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.
(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismos,
en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo;
R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo;
Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo;
R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
2,3-Dihidroimidazo[1,2-c]quinazolinas sustituidas con alcoxi.
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa -(CH2)n-(CHR4)-(CH2)m-N(R5)(R5');
R2 representa un heteroarilo de estructura:**Fórmula**
en la que:
* representa el punto de unión de dicho heteroarilo con el resto de la estructura de fórmula general (I);
R3 es alquilo C1-C6 sustituido con 1 grupo R8;
R4 es hidroxi;
R5 y R5', tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, representan un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno de 3 a 8 miembros, que contiene un átomo de oxígeno, que puede estar opcionalmente sustituido con 1 o más grupos R6;
cada vez que aparece R6 puede ser igual o diferente…
Inhibidores de PI3K delta selectivos.
(30/08/2017). Solicitante/s: Rhizen Pharmaceuticals S.A. Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR VENKATA SATYA.
Un compuesto seleccionado entre 2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoxifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-cromen-4-ona y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2647416_T3.pdf
Derivados de 5,6-dihidro-imidazo[1,2-a]pirazin-8-ilamina útiles como inhibidores de la beta-secretasa (BACE).
(23/08/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en el que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-3, mono- y polihalo-alquilo C1-3 y cicloalquilo C3-6; en el que halo es flúor, cloro o bromo,
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, mono- y polihalo-alquilo C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R4) o N, siempre que no más de dos de los mismos representen N; cada R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo C1-3, mono- y polihaloalquilo C1- 3, ciano, alquiloxi C1-3, mono- y polihaloalquiloxi C1-3;
L es un enlace o -N(R5)CO-, en el que R5 es hidrógeno o alquilo C1-3;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
…
Inhibidores de proteína cinasa heterobicíclicos sustituidos con anillo 6,6-bicíclico.
(23/08/2017) Un compuesto representado por la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X2 y X4 son N; X1 y X5 son C-(E1)aa; X3, X6, y X7 son C; o
X3 y X5 son N; X1 y X2 son C-(E1)aa; X4, X6, y X7 son C; o
X2, X3, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X4, X6 y X7 son C; o
X2, X4, y X5 son N; X1 es C-(E1)aa; X3, X6 y X7 son C;
Q1 es
**(Ver fórmula)**
en donde:
X14, X15, y X16 son N; X11, X12, y X13 son C-(E11)bb; o
X14 y X15 son N; X11, X12, X13, y X16 son C-(E11)bb; o
X14 y X16 son N; X11, X12, X13, y X15 son C-(E11)bb; o
X15 y X16 son N; X11, X12, X13, y X14 son C-(E11)bb; o
X14 es N; X11, X12, X13, X15, y X16 son C-(E11)bb; o
X15 es N; X11, X12, X13, X14, y X16…
Métodos para la producción de 1,5,7-Triazabiciclo[4.4.0]dec-5-eno por reacción de una carbodiimida disustituida y dipropilen triamina.
(23/08/2017). Solicitante/s: PPG INDUSTRIES OHIO, INC.. Inventor/es: MCCOLLUM, GREGORY, J., WILSON, CRAIG, A., ZAWACKY, STEVEN, R., KARABIN, RICHARD F., DACKO,CHRISTOPHER A.
Un método para producir 1,5,7-triazabiciclo[4.4.0]dec-5-eno, que comprende:
(a) formar una mezcla que comprende carbodiimida disustituida y dipropilen triamina; y
(b) calentar dicha mezcla para hacer que dicha carbodiimida disustituida reaccione con dicha dipropilen triamina, en donde dicho calentamiento se realiza a una temperatura de 160 °C o superior.
PDF original: ES-2644284_T3.pdf
Derivados de triazol bicíclico para el tratamiento de tumores.
(23/08/2017) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
donde
X1, X2, X3, X4, X5 representan en forma independiente en cada caso CH o N,
R1 representa H, Hal, A, S(O)mA, Ar, Het, O[C(R5)2]nAr, O[C(R5)2]nHet
o OR5,
R7 representa H o Hal,
R2 representa A, Hal, [C(R5)2]nN(R5)2, [C(R5)2]nHet, O[C(R5)2]pN(R5)2, O[C(R5)2]nHet, [C(R5)2]nOR5, O[C(R5)2]OR5, O- [C(R5)2]n-cicloalquilen-[C(R5)2]n-N(R5)2, [C(R5)2]nNR5COOA o CH≥CH-COOR5,
R3, R3' representan en forma independiente en cada caso H o R8,
R4, R6 representan H,
R5 representa H o R8,
R8 representa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C,
…
Compuestos pirazolopirimidínicos comos inhibidores de cinasas.
(16/08/2017). Solicitante/s: Principia Biopharma Inc. Inventor/es: Verner,Erik, OWENS,TIM.
Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
donde:
-Z- es:**Fórmula**
Rc es -C(CH3)2-(piperazin-1-ilo), -C(CH3)2-(4-metilpiperazin-1-ilo), -C(CH3)2-(4-etilpiperazin-1-ilo), -C(CH3)2- N(CH3)oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-N(CH2CH3)oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-N(ciclopropil)-oxetan-3-ilo, -C(CH3)2-NHoxetan-3-ilo o -C(CH3)2-2-oxa-6-azaespiro-[3.3]heptan-6-ilo;
y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2644964_T3.pdf
Derivados heterocíclicos bicíclicos como moduladores de MNK1 y MNK2 y usos de los mismos.
(16/08/2017) Un compuesto de la fórmula (Ib):**Fórmula**
en la que
X1, X2, y X3 son independientemente N o C;
X4, X5 y X6 son independientemente N o CR4;
en la que por lo menos uno de X1, X2, X3, X4, X5 y X6 es N;
X7 es N o CH;
X8 es N o CH;
es un enlace sencillo o doble, como la valencia lo permita;
R1 es -C(O)R, en la que R es un sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene átomos de carbono en el anillo y 1-4 heteroátomos en el anillo, en el que cada heteroátomo se selecciona independientemente de nitrógeno, oxígeno, y azufre;
en el que el sistema de anillos no aromático heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido es no sustituido o sustituido con halógeno, -CN,…
Inhibidores de fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (LP-PLA2) basados en 2,3-dihidroimidazol[1,2-c]pirimidin-5(1H)-ona.
(09/08/2017). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: WAN,ZEHONG, ZHANG,QING, SANG,YINGXIA.
Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que:
R1 y R2 son independientemente CH3 o H;
R3 es H, alquilo C1-3, ciclopropilo, o CD3,
con la condición de que cuando R3 es H, CD3, o alquilo C1-3, al menos uno de R1 o R2 es CH3;
cada R5 es H o D;
A es (CH2)n o (CD2)n, en la que cada aparición de n es 1 o 2; y
R4 es ciclopentilo o tiofenilo opcionalmente sustituido con uno o más Cl,
o R4 es**Fórmula**
en la que
Ra es H o F,
Rb es H, CN, o halo,
Rc es H, halo, o -O-Y en la que Y es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, en la que el fenilo, piridinilo, o pirimidinilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en CN, CF3 y halo;
Rd se selecciona entre el grupo que consiste en F, H, CN y CF3, y
Re es H o F.
PDF original: ES-2642762_T3.pdf
Miméticos de SMAC bicíclicos diazo bivalentes y los usos de los mismos.
(09/08/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
donde
R y R' se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1 a C6 de cadena lineal o ramificada saturado opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, nitro, ciano, halo, amino, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, alcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido o sulfonamido;
R1 y R1' son independientemente alquilamino;
T y T' son independientemente heteroarilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes, que se seleccionan independientemente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo, aralquilo,…
Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3);
en donde
cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor;
R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4;
p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2;
o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…
Derivados de isoquinolinona sustituidos con una purina útiles como inhibidores de la PI3K.
(09/08/2017). Solicitante/s: Intellikine, Inc. Inventor/es: REN,PINGDA, LIU,YI, WILSON,TROY EDWARD, LI,LIANSHENG, CHAN,KATRINA, ROMMEL,CHRISTIAN.
Compuesto de fórmula V-A o V-B:**Fórmula**
o su sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
B es un resto de fórmula II;**Fórmula**
en la que Wc es fenilo, y
q es un número entero de 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo o halo;
R2 es alquilo o halo,
R3 es hidrógeno o alquilo; y
cada caso de R9 es independientemente hidrógeno o alquilo,
"alquilo" se refiere a un radical de cadena hidrocarbonada lineal o ramificada que consiste únicamente en átomos de carbono e hidrógeno, que no contiene insaturación, y que tiene desde uno hasta diez átomos de carbono.
PDF original: ES-2647163_T3.pdf
Compuestos terapéuticos para el tratamiento de infecciones virales.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
donde:
A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo o heteroarilo (C1-C4) alquilo en el que cualquier arilo, heteroarilo, heterociclo, arilo (C1-C4) alquilo heteroarilo (C1-C4) alquilo de A está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1;
B es arilo o heteroarilo, donde cualquier arilo o heteroarilo de B está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z2, y en la que Q y W están conectados a átomos adyacentes del anillo de B;
C es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en donde cualquier fenilo, heteroarilo de 5 miembros o 6 miembros heteroarilo de C está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z3, y en el que Q e Y están conectados a anillo adyacente átomos de C, o Q e y están conectados al primer y…
3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que:
R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o
R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…
Derivados de 6-([1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-3-ilmetil)-1,6-naftiridin-5(6H)-ona como inhibidores de c-Met.
(02/08/2017). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: KIM, TAE, SEONG, YANG, KEVIN, NORMAN, MARK, H., LIU, LONGBIN, HUNGATE, RANDALL, W., HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, BOOKER,SHON, STEC,MARKIAN, XI,NING, SIEGMUND,AARON,C, SPRINGER,STEPHANIE, BELLON,STEVEN, ROMERO,KARINA, ALBRECHT,Brian K, BOEZIO,Alessandro, CHOQUETTE,Deborah, BAUER,DAVID, D\'\'AMICO,DERIN, HIRAI,SATOKO, LEWIS,RICHARD T, LOHMAN,JULIA, BODE,CHRISTIANE M, POTASHMAN,MICHELLE, PETERSON,EMILY A, COPELAND,KATRINA W.
Compuesto que se selecciona de: **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2644873_T3.pdf
Composiciones y métodos para modular el FXR.
(02/08/2017) Un compuesto que tiene Fórmula I:**Fórmula**
o un estereoisómero, enantiómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde Z es fenileno, piridileno, pirimidinileno, pirazinileno, piridazinileno, tiazolileno, benzotiazolilo, benzo[d]isotiazolilo, imidazo[1,2-a]piridinilo, quinolinilo, 1H-indolilo, pirrolo[1,2-b]piridazinilo, benzofuranilo, benzo[b]tiofenilo, 1H-indazolilo, benzo[d]isoxazolilo, quinazolinilo, 1H-pirrolo[3,2-c]piridinilo, pirazolo[1,5- a]pirimidinilo, imidazo[1,2-b]piridazinilo, pirazolo[1,5-a]piridinilo; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 radicales R6 seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxilo C1-6, haloalcoxilo C1-6 o ciclopropilo;
R1 es fenilo, piridilo, biciclo[3.1.0]hexanilo, espiro[2.3]hexanilo,…
Azabiciclos sustituidos y su uso.
(26/07/2017) Compuestos de las siguientes fórmulas
6-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il}-3-metil-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4- amina**Fórmula**
N3,N3-dietil-6-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il}-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin- 3,4-diamina**Fórmula**
2-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il}pirido[2,3-d]pirimidin-4-amina**Fórmula**
6-{5-fluoro-1-[(3-fluoropiridin-2-il)metil]-1H-pirazolo[3,4-b]piridina-3-il}-3-metoxi-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4- amina**Fórmula**
6-[(ciclopropilmetil)amino]-2-[5-fluoro-1-(2-fluorobencil)-1H-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]-7-(2,2,2-trifluoroetil)-7,9- dihidro-8H-purin-8-ona**Fórmula**
…
Sales de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-il-metil)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida y procesos relacionados con la preparación de las mismas.
(19/07/2017). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, QIAO,LEI.
Una sal que es la sal de ácido diclorhídrico de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida, o un hidrato o solvato de la misma.
PDF original: ES-2643363_T3.pdf
Derivados de 6-morfolin-4-il-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidina 1,4-sustituidos como inhibidores de la fosfoinositida-3-cinasa (PI3K) para el tratamiento de alergias y asma.
(19/07/2017). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BUCHSTALLER,HANS-PETER, KLEIN,MARKUS, EMDE,ULRICH, BOMKE,JOERG, ESDAR,CHRISTINA.
Compuestos seleccionados del grupo**Tabla**
así como sus sales, tautómeros y estereoisómeros que pueden usarse farmacéuticamente, incluyendo sus mezclas en todas las proporciones.
PDF original: ES-2644221_T3.pdf
Moduladores de cinasa novedosos.
(12/07/2017) Un compuesto de fórmula (IA-I), (IA-II), (IA-III) o (IA-IV): **Fórmula**
o un tautómero del mismo, N-óxido del mismo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -ORa1, CN, alquilo C-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-6 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-8 sustituido o sin sustituir, y un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir;
R1 2 1-y Rpueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno y alquilo C6 sustituido o sin sustituir, o R1 2 1 2 a y Rdirectamente ligados a un átomo en común, pueden unirse para formar un grupo oxo (≥O) o un anillo de 3 a 10 miembros saturado o no saturado, sustituido o sin sustituir…
Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.
(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula**
o una sal, solvato, o éster del mismo; donde
X e Y son O;
J, K, L y M son independientemente CR25 o N;
R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y
R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…