Imidazoles sustituidos con 2-piridilo como inhibidores de ALK5 y/o ALK4.

Un compuesto de fórmula (I), una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que,

R1 es fenilo, piridilo o tienilo condensado con un resto estructural que, junto con dos miembros en el anillo de dicho fenilo, piridilo o tienilo, forma un anillo aromático o no aromático de 5-7 miembros, en la que dicho anillo opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S, y el anillo condensado de fenilo, piridilo o tienilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, CN, -(CH2)p-OR4, -O- (CH2)q-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, -NHCO-O-(CH2)q-NR4R5, -NHCO-(CH2)p-NR4R5, o -heteroarilo C5-15 que contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; o R1 es fenilo o piridilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, - alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, -CN, -(CH2)p-OR4, -O-(CH2)q-NR4R5, -NH-(CH2)q-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, -(CH2)p- NHCOR4, -(CH2)p-NHCO2R4, -(CH2)p-NHSO2R4 o -heterociclo C5-15, conteniendo dicho -heterociclo C5-15 hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S y estando opcionalmente sustituido con alquilo C1-6;

R2 es H, halo, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -heteroarilo C5-15, -haloalquilo C1-6, - (CH2)p-OR4, -O-(CH2)p-NR4R5, -(CH2)p-NR4R5, CN, -CONHR4, o -SO2NHR4;

R3 es H, -O-alquilo C1-6, -S-alquilo C1-6, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, -(CH2)p-NR4R5, -O-(CH2)qNR4R5, -(CH2)p- CON-HOH, -(CH2)p-CN, -(CH2)p-CO2R4, -(CH2)p-CONR4R5, -(CH2)p-tetrazol, -(CH2)p-COR4, -(CH2)q-(OR6)2, - (CH2)p-OR4, -(CH2)p-CH≥CH-CN, -(CH2)p-CH≥CH-CO2R4, -(CH2)p-CH≥CH-CONR4R5, -(CH2)p-NHCOR4, -(CH2)p- NHCO2R4, -(CH2)p-NHSO2R4, o -(CH2)p-CH≥CH-tetrazol;

R4 y R5 son independientemente H o -alquilo C1-6; o R4 y R5, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo aromático o no aromático de 3 a 6 miembros, en la que dicho anillo opcionalmente contiene hasta tres heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S;

R6 es -alquilo C1-6;

p es un número entero que varía de 0 a 4;

q es un número entero que varía de 2 a 5;

n es un número entero que varía de 1 y 3;

X es NR7; y

R7 es H, OH, -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-7, o -CO-alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2012/005617.

Solicitante: TiumBio Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 5th Floor 310 Pangyo-ro Bundang-gu, Seongnam-si Gyeonggi-do 13494 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: LEE, BONG YONG, LEE, JU YOUNG, KIM, JAE-SUN, RYU, JE HO, SHIN, YOUNG, AH, KIM, HUN, TAEK,, PARK,EUISUN, AHN,JAESEUNG, RYU,KEUN-HO, KIM,YONG-HYUK, SHIN,DONG CHUL, KANG,SANG-HWAN, LEE,HYUN JUNG, JUNG,HOECHUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4188 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/424 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ácido clavulánico.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2671581_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de [1,2,4]-triazolo-[1,5-a]-pirimidina como inhibidores del proteasoma de protozoarios para el tratamiento de enfermedades parasitarias tales como leishmaniasis, del 20 de Febrero de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de la fórmula (A):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo; en donde el anillo A es fenilo o piridilo; […]

Derivados de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]pirazina sustituidos como inhibidores de caseína cinasa 1 D/E, del 20 de Febrero de 2019, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la formula (III),**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal o un solvato farmaceuticamente aceptable de los mismos donde: […]

N-Acil-(3-sustituido)-(8-metil)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3, del 20 de Febrero de 2019, de OGEDA S.A: Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H o F; R1' es H; R2 es H, F o Cl; […]

Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso, del 18 de Febrero de 2019, de THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK: Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace; R1, R2, R3, R4 […]

Composición farmacéutica que comprende un derivado de pirazolo[1,5-A]pirimidina como un agente antiviral, del 18 de Febrero de 2019, de GILEAD SCIENCES, INC.: Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de la fórmula: **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente […]

Derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina como inhibidores de quinasas Janus, del 15 de Febrero de 2019, de Incyte Holdings Corporation: Un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, en el que uno o más átomos de hidrógeno se reemplazan por deuterio; […]

Derivados de 3-oxo-2,3,5,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirimidina para el tratamiento de enfermedades respiratorias, del 14 de Febrero de 2019, de CHIESI FARMACEUTICI S.P.A.: Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la que A es CH; B es CH; D es CH; R1 se selecciona […]

Activadores y aplicaciones terapéuticas de los mismos, del 12 de Febrero de 2019, de THE JOHNS HOPKINS UNIVERSITY: Uso de un compuesto que tiene la fórmula seleccionada del grupo que comprende**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para la fabricación […]

Otras patentes de la CIP C07D519/00