Compuestos heteroaromáticos como moduladores de la quinasa PI3.

Un compuesto que tiene la Formula (I):**Fórmula**

o un estereoisomero,

un isomero geometrico, un tautomero, un N-oxido, un solvato o una sal farmaceutica de los mismos, en la que:

W1 es N o CRc;

cada uno de W2 y W3 es independientemente CRc;

Z es CN, N3, o

X es H, D, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) o - alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6), en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3- C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6) y -alquilen (C1-C4)-heterociclilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, - C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4);

Y es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), alquilen-(C1- C4)-heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente entre O, S y N, en donde cada uno de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)-cicloalquilo (C3-C6), alquilen-(C1-C4)- heterociclilo (C3-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5-10 miembros esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, Br, CN, N3, ORa, SRa, NRaRb, -C(≥O)NRaRb, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilen-(C1-C4)-CN, alquilen-(C1-C4)-ORa, alquilen-(C1-C4)-NRaRb, arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5-10 miembros; R1 es H, D, Cl, ORa, NRaRb, (C1-C6) alifatico o cicloalquilo (C3-C6), en donde cada uno del (C1-C6)alifatico y el cicloalquilo (C3-C6) esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, CN, N3, ORa, SRa y NRaRb;

cada Ra y Rb es independientemente H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo (C3-C6), arilo (C6-C10), heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente entre O, S y N, alquilen-(C1-C4)-arilo (C6-C10), alquilen-(C1-C4)-(heteroarilo de 5-10 miembros) o Ra y Rb se toman junto con el atomo de nitrogeno al que estan unidos para formar un anillo heterociclico de 3-8 miembros, en donde cada uno de los sustituyentes anteriores esta opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre D, F, Cl, CN, N3, OH, NH2, alcoxi (C1-C6) y alquilamino (C1-C6); y cada Rc es independientemente H.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/016643.

Solicitante: Calitor Sciences, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 107 S Via El Toro Newbury Park, CA 91320 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: XI,NING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K35/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2674705_T3.pdf

 

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