Compuestos y métodos para modulación de quinasa, e indicaciones de los mismos.

Un compuesto que tiene Fórmula (IVa-2):

**(Ver fórmula)**

o una sal,

un solvato, un tautómero, un estereoisómero o un análogo deuterado del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que:

R7 es halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6- alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4, -C(O)-Ra, -C(O)NHRa, -C(O)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NRaRa, -NHRa, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -SO2Ra, -NHSO2Ra, -NHSO2NHRa, -NHSO2NRaRa, -SO2NHRa, o -SO2NRaRa;

cada Ra se selecciona de forma independiente de alquilo C1-6, arilo, arilo-alquilo C1-2, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterocicloalquilo y heterocicloalquiloalquilo C1-4;

en el que cada Ra está además opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes de Rb seleccionados de forma independiente de alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6 y haloalcoxi C1-6; R7 está opcionalmente sustituido con 1-4 miembros de R9 seleccionados de halógeno, -CN, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6-alquilo C1-4, arilo, arilo-alquilo C1-4, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1-4, heterociclilo, Heterociclilo-alquilo C1-4 y R8;

o los dos sustituyentes de R9 adyacentes en un anillo aromático se toman juntos para formar un anillo de 5 o 6 miembros que tiene 0-2 heteroátomos seleccionados de O, N y S;

R8 se selecciona de halógeno, CN, -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, - NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, -NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORa, -SRa, -OC(O)Ra, -OC(S)Ra, -C(O)Ra, -C(S)Ra, - C(O)ORa, -C(S)ORa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -C(O)NHRa, -C(S)NHRa, -C(O)NRaRa, -C(S)NRaRa, -S(O)2NHRa, - S(O)2NRaRa, -C(NH)NHRa, -C(NH)NRaRa, -NHC(O)Ra, -NHC(S)Ra, -NRaC(O)Ra, -NRaC(S)Ra, -NHS(O)2Ra, - NRaS(O)2Ra, -NHC(O)NHRa, -NHC(S)NHRa, -NRaC(O)NH2, -NRaC(S)NH2, -NRaC(O)NHRa, -NRaC(S)NHRa, -NHC(O)NRaRa, -NHC(S)NRaRa, -NRaC(O)NRaRa, -NRaC(S)NRaRa, -NHS(O)2NHRa, -NRaS(O)2NH2, - NRaS(O)2NHRa, -NHS(O)2NRaRa, -NRaS(O)2NRaRa, -NHRa y -NRaRa;

R10 es H, -CN, alquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4 o alcoxi C1-4;

R3 y R4 se seleccionan cada uno de forma independiente de H, halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, ciclopropilo, fenilo, -CN, CN-CH2-, alcoxi C1-4, Rg y un par solitario de electrones; o

R3 y R4 se toman junto con los átomos con los que están unidos para formar un anillo de 5 a 8 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-2 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados de O, N y S; Rg es -OH, -NH2, -NO2, -C(O)OH, -C(S)OH, -C(O)NH2, -C(S)NH2, -S(O)2NH2, -NHC(O)NH2, -NHC(S)NH2, - NHS(O)2NH2, -C(NH)NH2, -ORh, -SRh, -OC(O)Rh, -OC(S)Rh,-C(O)Rh, -C(S)Rh, -C(O)ORh, -C(S)ORh, - S(O)Rh, -S(O)2Rh, -C(O)NHRh, -C(S)NHRh, -C(O)NRhRh, -C(S)NRhRh, -S(O)2NHRh, -S(O)2NRhRh, - C(NH)NHRh, -C(NH)NRhRh, -NHC(O)Rh, -NHC(S)Rh, -NRhC(O)Rh, -NRhC(S)Rh, -NHS(O)2Rh, -NRhS(O)2Rh, - NHC(O)NHRh, -NHC(S)NHRh, -NRhC(O)NH2, -NRhC(S)NH2, -NRhC(O)NHRh, -NRhC(S)NHRh, - NHC(O)NRhRh, -NHC(S)NRhRh, -NRhC(O)NRhRh, -NRhC(S)NRhRh, -NHS(O)2NHRh, -NRhS(O)2NH2, - NRhS(O)2NHRh, -NHS(O)2NRhRh, -NRhS(O)2NRhRh, -NHRh o -NRhRh;

cada Rh es de forma independiente H o alquilo C1-2; y

cada R5 es de forma independiente H o alquilo C1-4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/076995.

Solicitante: PLEXXIKON, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 91 BOLIVAR DRIVE, SUITE A BERKELEY, CA 94710 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SPEVAK, WAYNE, IBRAHIM, PRABHA, N., ZHANG,YING, NESPI,Marika, WU,Guoxian, EWING,TODD, CHAN,KATRINA, LIN,JACK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D401/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2664985_T3.pdf

 

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