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Derivados de piperazina como moduladores de ror-gamma.

(25/04/2019) Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que R1 es: a) un heteroarilo de 6 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: C(O)NHRfRf, CN, CHF2 y CH2F, y dicho Rf se selecciona independientemente entre hidrógeno o metilo; o b)heteroarilo de 6 miembros sustituido con dos sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: i) F y metilo, ii) CN y metilo, y iii) Cl y metilo; o c) un metilo sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en: i) cicloalquilo C4-C6 sustituido con OH o dos F; ii) heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con C(O)Ra, OH, CN, oxo o alquilo C1-C3, en el que dicho heterocicloalquilo…

Un profármaco de 1,1''-(1,6-dioxo-1,6-hexanodiil)bis-d-prolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(17/04/2019). Inventor/es: DENIS, ALEXIS, MIRGUET,OLIVIER, TOUM,JÉRÔME. Clasificación: A61K39/00, A61K39/395, C07D405/14, A61K9/00, A61K31/4025.

Un compuesto 1,1'-adipoilbis(pirrolidina-2-carboxilato) de (2R,2'R)-bis(((((tetrahidro-2H-piran-4-il)oxi)carbonil)oxi)- metilo) según la Fórmula (I)**Fórmula**.

PDF original: ES-2731253_T3.pdf

Derivados de piridona como inhibidores de la quinasa reordenados durante la transfección (RET).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/04/2019). Inventor/es: DEMARTINO,MICHAEL P, GUAN,HUIPING AMY. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4412, C07D213/69.

Un compuesto que es N-(2-(dimetilamino)etil)-3-(2-(4-(4-etoxi-6-oxo-1,6-dihidropiridin-3-il)-2-fluorofenil)acetamido)- 5-(trifluorometil)benzamida, representado por la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2725704_T3.pdf

Péptidos terapéuticos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(10/04/2019). Inventor/es: WU,YULIN, DOCK,STEVEN THOMAS, CARPENTER,ANDREW JAMES, HUNTER,III ROBERT NEIL, SRIVASTAVA,VED P. Clasificación: A61K38/22, A61K38/00, C07K14/575.

Un polipéptido que consiste en la secuencia de aminoácidos: ProLysProGluXaa1 ProGlyXaa 2 AspAlaSerXaa 3 GluGluXaa 4Xaa5 Xaa6TyrTyrAlaXaa7LeuArgXaa8TyrXaa9AsnTrpXaa10ThrArgGlnArgTyr-NH2 (SEQ ID NO:2) o una sal del mismo, en la que: Xaa1 es Ala, His o Ser; Xaa2 es Glu o Lys; Xaa3 es Pro o Ala; Xaa4 es Leu o Trp; Xaa5 es Asn, Ala o Thr; Xaa6 es Arg o Lys; Xaa7 es Ser, Asp o Ala; Xaa8 es Hiso Lys; Xaa9 es Leu o Ile; y Xaa10 es Val o Leu.

PDF original: ES-2732291_T3.pdf

Productos farmacológicos para la inhalación de polvo seco que presentan propiedades de control de la humedad y procedimientos de administración de los mismos.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(25/03/2019). Inventor/es: ASWANIA,OSAMA, JIANG,ZHONG, ROCHE,TREVOR CHARLES, WHITAKER,MARK. Clasificación: A61P11/06, A61K31/137, A61K9/14, A61K31/58.

Un producto farmacológico que comprende: un dispositivo de inhalación de polvo seco que tiene una composición farmacéutica presente en el mismo, comprendiendo dicha composición farmacéutica un compuesto que es 2-furancarboxilato de (6α,11ß,16α,17α)- 6,9-difluoro-17-{[(fluorometil)tio]carbonil}-11-hidroxi-16-metil-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-ilo o un solvato del mismo; un material higroscópico, y un envase que encierra el dispositivo de inhalación de polvo seco y el material higroscópico definiendo un volumen encerrado en el mismo, en el que dicho material higroscópico se encuentra en un estado de hidratación parcial y en el que el volumen encerrado presenta una humedad relativa del 20 % al 40 %.

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Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina AlfaVBeta6 para el tratamiento de, por ejemplo, enfermedades fibróticas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(18/03/2019). Inventor/es: HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, REDMOND,JOANNA MARY. Clasificación: A61P11/00, C07D471/04, A61K31/4375.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde R representa H o F, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2704525_T3.pdf

Compuestos novedosos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(06/02/2019). Inventor/es: CAMPOS,Sebastien,Andre, HARLING,JOHN DAVID. Clasificación: A61P35/00, A61K31/427, C07K5/078.

Un compuesto de formula (I):**Fórmula** en la que L es un grupo de union, en donde el grupo de union es un grupo alquileno de cadena lineal de 8-16 atomos de carbono en donde uno o mas atomos de carbono en el grupo de union estan sustituidos con un miembro del grupo seleccionado independientemente de -O-, -NH-, -N[CH3)-,**Fórmula** R1 es alquilo C1-6 lineal o ramificado o cicloalquilo C3-6 R2 es 4-metiltiazol-5-il u oxazol-5-il o una sal farmaceuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2717436_T3.pdf

Compuestos para cromatografía de afinidad.

(06/02/2019) Un compuesto de fórmula Ib como se muestra a continuación,**Fórmula** en la que R1 es H, -CI, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3 es -[(CH2)2E]n(CH2)2NR'R" y n es cualquier número entero de 0 a 30, en la que R' y R" son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o cicloalquilo sustituido o sin sustituir y E es CH2, O, NH o S, o E está ausente; R4 es H, -Cl, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; Y1 e Y3 son independientemente…

Derivados de benzotiofeno como inhibidores del receptor de estrógenos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(25/01/2019). Inventor/es: SMITH, IAN, EDWARD, DAVID, CAMPOS,Sebastien,Andre, HARLING,JOHN DAVID, MIAH,AFJAL HUSSAIN. Clasificación: C07D409/12, C07D409/14, C07D413/14, A61K31/422, C07D417/14, A61K31/427, A61P5/30.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** En la que R1 es OH, Oalquilo C1-3, halógeno, H, R2 es OH, Oalquilo C1-3 X es O, CO L es un grupo enlazador que comprende un grupo alquileno de 8 a 16 átomos de carbono de cadena lineal, en donde uno o más átomos de carbono del grupo alquileno están sustituidos por un grupo seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -0-, -NH-, -N(CH3)-,**Fórmula** R3 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-6, R4 es 4-metiltiazol-5-ilo, oxazol-5-ilo, o halo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2697686_T3.pdf

Compuestos.

(16/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable**Fórmula** en donde R1 es H, R2 es alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más hidroxilo, o R1 y R2, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman: un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, en donde el anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-3, -CH2-OCH3, halo y piperazin-1-ilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-3 en el nitrógeno en la posición 4, o un sistema de anillos bicíclico seleccionado del grupo que consiste en en donde cada caso de Ra y Rb se selecciona en forma independiente del grupo que consiste en H, CN, halo, - CH2OCH3, alcoxilo C1-3…

Dinucleótidos cíclicos como moduladores de STING.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/11/2018). Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COE,DIANE,MARY, NEEDHAM,DEBORAH, CHAMPIGNY,AURELIE CECILE, TAPE,DANIEL TERENCE. Clasificación: A61K39/39, A61P31/04, A61P37/04, C07F9/6574, C07H19/20, A61K31/665, A61K31/7084.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en donde Y1 e Y2 son independientemente CH2 u O; y al menos uno si Y1 e Y2 es CH2 R1 es OH y R2 es NH2 o R1 es NH2 y R2 es H; R3 es OH y R4 es NH2 o R3 es NH2 y R4 es H; R5 ≥ OH, F; R6 ≥ OH, F; incluidos sus tautómeros, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2692226_T3.pdf

Derivados de naftiridina como antagonistas de integrina alfa v beta 6 para el tratamiento de enfermedades fibróticas entre otras.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(22/11/2018). Inventor/es: HANCOCK,ASHLEY PAUL, PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, CAMPBELL-CRAWFORD,MATTHEW HOWARD JAMES, REDMOND,JOANNA MARY. Clasificación: A61P11/00, C07D471/04, A61K31/4375.

Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que es ácido 4-(3-fluoro-3-(2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-2-il)etil)pirrolidin-1-il)-3-(3-(2-metoxietoxi)fenil)butanoico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2690748_T3.pdf

Derivados de 1-(ciclopent-2-en-1-il)-3-(2-hidroxi-3-(arilsulfonil)fenil)urea.

(10/10/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable,**Fórmula** en donde R1 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno; R2 es H, alquilo C1-3, halogenoalquilo C1-3 o halógeno; R3 es fluoro, cloro o ciano; y R4 se selecciona del grupo que consiste en: a) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: fluoro, alcoxi C1-3, fluoroalquilo C1-3, fluoroalcoxi C1-3 e hidroxi; b) -(CH2)n-N(R4a)(R4b); en donde n es 0, 1 o 2; el conector -(CH2)n- está opcionalmente sustituido con uno o más grupos independientemente seleccionados de fluoro y metilo opcionalmente sustituido con uno o más deuterios; y en donde R4a y R4b son independientemente alquilo C1-3,…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de cinasas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/03/2018). Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA. Clasificación: A61P17/06, C07D487/04, A61P37/00, A61K31/55, C07D409/12, A61P29/00, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, C07D403/14, A61P25/28, C07D498/04, C07D413/12, C07D267/14, C07D281/10.

Un compuesto que es**Fórmula** o un tautómero del mismo o una sal del mismo.

PDF original: ES-2672530_T3.pdf

Derivados de naftiridina utiles como antagonistas de la alfa-v-beta-6 integrina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/02/2018). Inventor/es: PRITCHARD,John,Martin, ANDERSON,NIALL ANDREW, FALLON,BRENDAN JOHN. Clasificación: A61P11/00, C07D471/04, A61K31/4375.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un grupo etilo; R2 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo o un grupo etilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2665597_T3.pdf

Inhibidores de fosfolipasa A2 asociada a lipoproteínas (LP-PLA2) basados en 2,3-dihidroimidazol[1,2-c]pirimidin-5(1H)-ona.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/08/2017). Inventor/es: WAN,ZEHONG, ZHANG,QING, SANG,YINGXIA. Clasificación: C07D487/04, A61K31/519, A61P25/28.

Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que: R1 y R2 son independientemente CH3 o H; R3 es H, alquilo C1-3, ciclopropilo, o CD3, con la condición de que cuando R3 es H, CD3, o alquilo C1-3, al menos uno de R1 o R2 es CH3; cada R5 es H o D; A es (CH2)n o (CD2)n, en la que cada aparición de n es 1 o 2; y R4 es ciclopentilo o tiofenilo opcionalmente sustituido con uno o más Cl, o R4 es**Fórmula** en la que Ra es H o F, Rb es H, CN, o halo, Rc es H, halo, o -O-Y en la que Y es fenilo, piridinilo, o pirimidinilo, en la que el fenilo, piridinilo, o pirimidinilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en CN, CF3 y halo; Rd se selecciona entre el grupo que consiste en F, H, CN y CF3, y Re es H o F.

PDF original: ES-2642762_T3.pdf

Inhibidor de HDAC.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/03/2017). Inventor/es: MOFFAT, DAVID, FESTUS, CHARLES, DAVIDSON, ALAN, HORNSBY, DAY,FRANCESCA ANN, DONALD,ALASTAIR DAVID GRAHAM. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, C07D213/56.

Un compuesto que es (2S)-ciclohexil[({6-[3-(hidroxiamino)-3-oxopropil]piridin-3-il}metil)amino]acetato de ciclopentilo, o una sal, N-óxido, hidrato o solvato del mismo.

PDF original: ES-2626293_T3.pdf

Aminoquinazolinas como inhibidores de quinasa.

(30/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo(C1-C4), o alquilo(C1-C4); R2 es -SRa, -SORa, o -SO2Ra, en el que Ra es alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en el que: dicho alquilo(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado de ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alcoxi(C2-C6), -CO2H, -CO2-alquilo(C1-C4), -SO2- alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7), fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros y (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, en el que dichos cicloalquilo(C3-C7), fenilo, (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, heteroarilo de…

Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)propanoico como inhibidores de KMO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(26/10/2016). Inventor/es: WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne, MIRGUET,OLIVIER. Clasificación: A61K31/506, A61K31/4439, A61P25/00, A61K31/423, C07D413/12, C07D263/58, A61K31/501.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales**Fórmula** en la que: X es un enlace y R1 es -H, -halo o -CN; o X es -CH2- y R1 es -H o -alquilo de C1-3; o X es -O- y R1 es -alquilo de C1-4, -(CH2)mCF3, -CHR2CH2OMe, -(CH2)n-cicloalquilo de C3-4, -(CH2)noxetano, -bencilo o -CHR2heteroarilo; en la que el heteroarilo puede estar adicionalmente sustituido con halo, metilo, etilo u O; m ≥ 1 o 2; n ≥ 0 o 1; R2 ≥ -H, -metilo o -etilo; y R3 ≥ H o -metilo, con tal de que el compuesto de fórmula (I) o una de sus sales no sea ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)- il)propanoico o ácido 3-(5-cloro-2-oxobenzo[d]oxazol-3(2H)-il)-2-metilpropanoico.

PDF original: ES-2647307_T3.pdf

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(19/10/2016) Compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4) o (alquilo C1-C4); R2 es -SORa o -SO2Ra, en las que Ra es un grupo alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido en el que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados cada uno independientemente entre el grupo que consiste en ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), -SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -NHC(≥O)(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4), -N(alquil C1-C4)(C(≥O)(alquilo C1-C4)), -SO2NH2, -SO2NH(alquilo C1-C4), -NHSO2(alquilo C1-C4), -SO2N(alquil…

Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.

(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula** en la que R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7; R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…

Inhibidores de catepsina C.

(20/04/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo: en la que: R1 y R2 están cada uno independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo( C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8), cicloalquenilo(C5-C8), bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, cicloalquilo(C3-C8)alquilo(C1-C6), cicloalquenilo(C5-C8)alquilo(C1-C6), heterocicloalquilalquilo( C1-C6), arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C6), y heteroarilalquilo(C1-C6); en la que cualquier alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8) está opcionalmente substi tuido una a tres veces, independientemente, por -CF3, ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -COHNalquilo(C1- C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4),…

Conjugados éster de alfa aminoácido-fármaco hidrolizables por la carboxilesterasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(13/04/2016). Inventor/es: DAVIDSON,ALAN HORNSBY C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, DRUMMOND,ALAN HASTINGS C/O CHROMA THERAPEUTICS LTD, NEEDHAM,LINDSEY ANNC/O CHROMA THERAPEUTICS LTD. Clasificación: A61K47/48, C07D471/04, C07D277/46, C07D213/73, C07D215/233.

Un conjugado covalente de un éster de alfa aminoácido y un inhibidor de la actividad de la enzima intracelular objetivo p38 MAP cinasa para su uso en un procedimiento de tratamiento del cuerpo humano o animal mediante terapia, en el que: el grupo éster del conjugado es hidrolizable por una o más enzimas carboxilesterasas intracelulares al ácido correspondiente, el nitrógeno del grupo amino del éster de aminoácido está sustituido pero no directamente unido a un resto carbonilo, o se deja sin sustituir; y el éster de alfa aminoácido está conjugado con el inhibidor en una posición distante de la interfaz de unión entre el inhibidor y la enzima p38 MAP cinasa; en el que la posición de la conjugación es distante cuando la inhibición de la producción de TNFαgre entera humana mostrada por el conjugado es al menos tan alta como la del inhibidor sin conjugar.

PDF original: ES-2577433_T3.pdf

Profármacos del inhibidor de la quinasa amino quinazolina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/03/2016). Inventor/es: MARQUIS, ROBERT, W., JR., CASILLAS,LINDA N, HAILE,PAMELA A, WANG,GREN. Clasificación: A61P29/00, C07D417/12, A61K31/517.

Un compuesto que es dihidrogenofosfato de 2-((4-(benzo[d]tiazol-5-ilamino)-6-(tert-butilsulfonil)quinazolin-7- il)oxi)etilo, de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un hidrato del mismo.

PDF original: ES-2663237_T3.pdf

Derivados de piridina como inhibidores de quinasa reorganizada durante la transfección (RET).

(20/01/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1- C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, o (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-; cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, hidroxilo, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C6, amino, (alquil(C1-C6))amino-, y (alquil(C1-C6))(alquil(C1-C6))amino-; R3 es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros, cada uno de los cuales está sustituido opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, heteroarilo de 5 o 6 miembros, -OR4, y -CONR5R6; en donde…

Quinazolinas como inhibidores de quinasa.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(30/12/2015). Inventor/es: CASILLAS,LINDA N, CHARNLEY,ADAM KENNETH, DEMARTINO,MICHAEL P, DONG,XIAOYANG, HAILE,PAMELA A, MEHLMANN,JOHN F. Clasificación: A61K31/505, C07D405/14, C07D403/12.

Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal del mismo.

PDF original: ES-2654100_T3.pdf

Amino-quinolinas como inhibidores de quinasa.

(03/12/2015) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es H, -SO2(alquilo C1-C4), -CO(alquilo C1-C4), (alquilo C1-C4) o fenil(alquil C1-C4)-; R2 es -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NH2, -SO2NRbRc o -CONRbRc, en la que Ra es alquilo (C1-C6), halo-alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en la que: dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado entre ciano, hidroxilo, alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alcoxi (C2-C6), -CO2H, -CO2alquilo (C1-C4), - SO2(alquilo C1-C4), -CONH2, -CONH(alquilo C1-C4), -CON(alquil C1-C4)(alquilo C1-C4),…

Polimorfos y sales de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2-(metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida.

(08/07/2015) Un polimorfo (forma II) de N-[5-[4-(5-{[(2R,6S)-2,6-dimetil-4-morfolinil]metil}-1,3-oxazol-2-il)-1H-indazol-6-il]-2- (metiloxi)-3-piridinil]metanosulfonamida caracterizado porque proporciona un patrón de XRPD que comprende un pico (º2θ) a 9,2 ± 0,.

Productos medicinales de inhalación de polvo seco que presentan propiedades de control de la humedad y procedimientos de administración de los mismos.

(24/06/2015) Un producto medicinal, que comprende: un dispositivo de inhalación de polvo seco que contiene una o más composiciones farmacéuticas presentes en el mismo, en el que las una o más composiciones farmacéuticas comprenden los ingredientes activos (I) 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-diclorobencil)oxi]etoxi}hexil)amino]-1-hidroxietil}-2-(hidroximetil)fenol, o una sal del mismo y (II) 2-furancarboxilato de (6α, 11ß, 16α, 17α)-6,9-difluoro-17-{[(fluorometil)tio]carbonil}-11-hidroxi 16-metil-3-oxoandrosta-1,4-dien-17-ilo, o un solvato del mismo; un material higroscópico; y un envase que engloba el dispositivo de inhalación de polvo seco y el material higroscópico, definiendo un volumen encerrado en el mismo; en el que están presentes cada uno de los ingredientes…

2-(Benciloxi)benzamidas como inhibidores de LRRK2 quinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: A representa piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, piridazin-3-ilo, piridazin-4-ilo, pirimidin-5 5-ilo, 1,3-oxazol-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo o isoxazol-4-ilo o un grupo de fórmula (a) en la que * representa el punto de unión:**Fórmula** en la que cuando A representa piridin-3-ilo, el anillo piridinilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 2 con fluoro, metoxi o CH2OH, en la posición 4 con metilo o CH2OH, o en la posición 5 con fluoro; cuando A representa 1H-pirazol-4-ilo, el anillo pirazolilo puede estar opcionalmente sustituido en la posición 1 con metilo, y cuando A representa isoxazol-4-ilo, el anillo isoxazolilo puede estar opcionalmente sustituido en…

Formulación vitamínica.

(25/12/2013) Una composición tópica de emulsión aceite-en-agua, cuya dicha composición tópica de emulsión aceite-en-aguacomprende: una fase acuosa y una fase oleosa; vitamina A o un análogo de vitamina A seleccionado del grupo que consiste en acitretina, retinol, retinaldehído, ácidoretinoico, deshidrorretinol, fenretinida, tazaroteno, trietinoína y carotenos, en donde la vitamina A o el análogo devitamina A está solubilizado en dicha fase acuosa y un estabilizante está solubilizado en dicha fase oleosa;un emulsionante; un agente oclusivo un codisolvente orgánico; un propulsor de aerosol; y en donde dicha emulsión es una emulsión en aerosol que es una espuma cuando se libera desde un recipientepuesto bajo presión, y el estabilizante evita la oxidación de la vitamina A o el análogo de vitamina A..

Derivados de 2-[(2-{fenilamino}-1H-pirrolo[2,3-D]pirimidin-4-il)amino]benzamida como inhibidores de IGF-1R para el tratamiento del cáncer.

(10/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismos, en donde: R1 se selecciona entre H y alquilo C1-C3; R2 se selecciona entre H, alquilo C1-C3 y halo; R3 se selecciona entre H, OH, alquilo C1-C6, -alquileno C1-C6-OH, -alquileno C1-C6-fenilo (opcionalmentesustituido con un halo) y -alquileno C1-C6-C(O)NH2; R4 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6 y -O-alquilo C1-C6; o R3 y R4, junto con los átomos a los que están enlazados, forman una lactama de cinco o seis miembros;cada uno de R5 y R6 se selecciona independientemente entre H, halo, alquilo…

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