22 inventos, patentes y modelos de KNEGTEL, RONALD

(24/05/2012) Un compuesto de fórmula I en la que: El anillo A es un anillo heteroarilo de miembros en el que el anillo está opcionalmente sustituido con haloalquilo C15 6, halo, NO2, -OH, -CN o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, -O-, NR8-, -S-, -S (O) - o -S (O) 2-; R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros, en el que dicho R1 está opcionalmente sustituido con 0 a 5 J1; Cada uno de R2 y R3 es independientemente H, alifático C1-10 o cicloalifático C3-10, en la que cada uno de R2 y R3 está opcionalmente e independientemente sustituido con 0 a 5 grupos J2 y J3 respectivamente, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman…

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: R1 es R6C(O)-, HC(O)-, R6SO2-, R6OC(O)-, (R6)2NC(O)-, (R6)(H)NC(O)-, R6C(O)C(O)-, (R6)2NC(O)C(O)-, (R6)(H)NC(O)C(O)- o R6OC(O)C(O)-; R2 es hidrógeno, -CF3, halo, -OR7, -NO2, -OCF3, -CN o R8; R3 es -T-R9; R4 es -COOH o -COOR8; R5 es -CH2F o CH2O-2,3,5,6-tetrafluorofenilo; R6 es R6a o R6b; dos grupos R6, junto con el átomo al que están unidos, forman opcionalmente un anillo aromático o no aromático de 3-10 miembros; en donde cualquier anillo está fusionado opcionalmente con un grupo arilo (C6- C10), heteroarilo (C5-C10), cicloalquilo (C3-C10) o heterociclilo (C3-C10); en donde hasta 3 átomos de carbono alifático pueden estar sustituidos por un grupo seleccionado entre O, N, N(R7), S, SO y SO2; y en donde cada R6 está sustituido independientemente con hasta 6…

(16/03/2012) Un compuesto de fórmula I: ** Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es un cicloalquilo monocíclico de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido con 0-4 J1; el Anillo es **Fórmula** o R4 es H, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, halo(alifático C1-4), heterociclilo de 3 a 8 miembros, halo, NO2, CN, OH, OR", SH, SR", NH2, NHR", NR"2, COH, COR", CO2H, CO2R", CONH2, CONHR", CONR"2, OC(O)R", OC(O) NH2, OC(O)N(H)R", OC(O)NR"2, N(H)C(O)R", N(R")C(O)R", N(H)CO2R", N(R")CO2R", N(H)CO2H, N(R")CO2H, N(H)CONH2, N(H)C(O)N(H)R", N(H)CONR"2, SO2NH2, SO2N(H)R", SO2NR"2, N(H)SO2R", N(R")SO2R", P(O)R',…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…

(18/01/2012) Un compuesto de Fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que el Anillo A es en el que cada átomo de carbono sustituible en el Anillo A está opcionalmente sustituido con halo, alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo, en el que cada uno de los alquilo C1-6, cicloalquilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos JA; Z es S, -NQ- o O; Z1 es N; X1 es O, -NR5-, S o -CR5R5'-; R1 es un anillo de 6 miembros seleccionado entre y está opcionalmente condensado con el Anillo B; o R1 es R1 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R5; Cada Y es independientemente C o N; El Anillo B es un anillo monocíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático, de 3 a 8 miembros, que tiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

(23/05/2011) Un compuesto de formula I: o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que: X1 es un enlace, O, NR8, S, SO o SO2; X2 es N o CH; R1 es H, alifatico C1-10, cicloalifatico C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros; en la que dicho R1 esta opcionalmente sustituido con 0-5 J1; cada R2 y R3 es independientemente H, alifatico C1-10 o cicloalifatico C3-10; en la que cada R2 y R3 esta sustituido opcional e independientemente con 0-5 J2 y J3 respectivamente; y R2 y R3, junto con el atomo de carbono al que estan unidos, forman un anillo monociclico saturado o parcialmente insaturado…

(18/03/2011) Un compuesto de fórmula I': Fórmula a I' o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R es -(C=Q)R2a, CN, o Y; en la que Y es un anillo de heterociclilo, arilo o heteroarilo, monocíclico o bicíclico, de 5-10 miembros; cada Y está independiente y opcionalmente sustituido con 0-5 JY; Q es O, NH, NR', o S; R' es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 0-4 apariciones de halo, alifático C1-6, NO2, NH2, -N(alquil C1-6), -N (alquil C1-6)2, SH, -S(alquil C1-6), OH, -O(alquil C1-6), -C(O)(alquil C1- 6), -C(O)NH2, -C(O)N(alquil C1-6), o -C(O)N (alquil C1-6)2; R2a es alifático C1-6, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros, heterociclilo de 5-10 miembros,…

(03/02/2011) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X1 es un enlace, O, NR8, S, SO o SO2, preferentemente X1 es NR8; Y1 es O o NR9 preferentemente Y1 es O; R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros; estando dicho R1 opcionalmente sustituido con 0-5 J1; con la condición de que cuando X1 es un enlace, R1 no sea H; preferentemente, R1 es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, estando R1 sustituido con 0-5 J1; R2 es H, alifático C1-10, -(alifático C1-10) -(cicloalifático C3-10), cicloalifático C3-8, R2 haloalifático C1-4; estando dicho 2 opcionalmente sustituido con 0-4 J2; preferentemente R2 es alifático C1-10 o cicloalifático C3-10, estando R2 sustituido con 0-4 J2, y en particular…

(04/06/2010) Un cristal perteneciente al grupo espacial P3221 y que tiene parámetros de celda unitaria de a=b=87 ± 2Å, c=76 ±2 Å; a,ß=90º y ?=120º, que comprende una molécula o complejo molecular que comprende los residuos de aminoácidos 107-403 de la SEQ ID NO:1 de una proteína quinasa Aurora -2 no fosforilada de acuerdo con la Figura 1, 2, 3 o 4, donde la desviación cuadrática media de los átomos del esqueleto entre los residuos de aminoácidos de dicha molécula o complejo molecular y dichos residuos de aminoácidos de Aurora-2 no es mayor que 5 Å

(05/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:

(01/02/2008) Un compuesto de fórmula I: o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es nitrógeno o CR2; R2 es R, oxo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R, -Ar, -T-Ar o T-R; X es azufre, oxígeno, o NR2''; R2'' es R, o R2 y R2'' se toman juntos para formar un anillo de 5-7 miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos del anillo seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que: cada nitrógeno del anillo sustituible, del anillo formado por R2 y R2'' está opcionalmente sustituido; cada aparición de R es, independientemente, hidrógeno, un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido,…

(16/09/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente entre T-R3 o L-Z-R3 o Rx y Ry se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible en el anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L-Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por R4; Q'' se selecciona entre -O-, -C(R6'')2-, 1, 2-ciclopropanodiilo, 1, 2-ciclobutanodiilo, ó 1, 3-ciclobutanodiilo; R1 es T-(Anillo D); El Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico…

(01/05/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbocicli- lo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroáto- mos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde cada carbono de anillo substituible del Anillo D está independiente- mente substituido por oxo, T-R5 o V-Z-R5, y cada nitrógeno de anillo substituible del Anillo D está independientemente substituido…

(01/03/2007) Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados…

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx se seleccionan independientemente entre T-R3, o L-Z-R3; Ry se seleccionan independientemente entre T-R8 o L-Z- R3, en donde R8 se escoge dentro de un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5- 10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 5-10 átomos en el anillo, -halo, -OR, -C(=O)R, -CO2R, -COCOR, -COCH2COR, -NO2, -CN, -S(O)R, -S(O)2R, -SR, -N(R4)2, -CON(R7)2, -SO2N(R7)2, -OC(=O)R, - N(R7)COR, -N(R7)CO2 (alifático C1-6), -N(R4)N(R4)2, - C=NN(R4)2, -C=N-OR, -N(R7)CON(R7)2, -N(R7)SO2N(R7)2, -N(R4)SO2R, o -OC(=O)N(R7)2; R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo…

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos…

(16/02/2007) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se toman junto con sus atomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros fusionado, insaturado o parcialmente insaturado que tiene de 0 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible del anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry está sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L- Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por Rx y Ry se sustituye independientemente por R4, R1 es T-(Anillo D); Anillo D es un anillo monocíclico…

(16/11/2005) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada posición de carbono en orto del Anillo D; Rx y Ry se seleccionan independientemente de T-R3, o Rx y Ry se toman…