2-amino-[1,2,4]triazolo[1,5-a] pirazinas 8-sustituidos como inhibidores de la SYK tirosina quinasa e inhibidores de la serina quinasa GCN2.

Compuestos seleccionados del grupo

3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.

4]oct-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C81"), 3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.3]hept-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C91"),

3,3-dimetil-6-[8-(2-oxa-6-aza-espiro[3.5]non-6-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C92"),

7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diaza-espiro[4.4]nonano- 1,3-diona ("C95"),

7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triaza-espiro[4.4]nonano- 2,4-diona ("C108"),

2-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,5,7-triaza-espiro[3.4]octano- 6,8-diona ("C109"),

7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triaza-espiro[4.5]decano- 2,4-diona ("C110"),

7-[2-(4,4-dimetil-2-oxo-1,4-dihidro-2H-benzo[d][1,3]oxazin-7-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-1,3,7-triazaespiro[ 4.4]nonano-2,4-diona ("C118"),

7-[2-(4,4-dimetil-2-oxo-1,2,3,4-tetrahidro-quinolin-7-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diazaespiro[ 4.4]nonano-1,3-diona ("C127"),

[8-(2,7-diaza-espiro[4.4]non-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-il]-(4,4-dimetil-1,2,3,4-tetrahidro-quinolin-7-il)-amina ("C129"),

6-[8-(1,4-dioxa-7-aza-espiro[4.4]non-7-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-3,3-dimetil-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C130"),

8-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,8-diaza-espiro[4.5]decan-1- ona ("C133"),

(R)-7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diazaespiro[ 4.4]nonano-1,3-diona ("C136"),

(S)-7-[2-(3,3-dimetil-2-oxo-2,3-dihidro-1H-indol-6-ilamino)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-8-il]-2,7-diazaespiro[ 4.4]nonano-1,3-diona ("C137"),

6-[8-(6-oxo-2,7-diaza-espiro[4.4]non-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C139"), 3,3-dimetil-6-[8-(8-oxo-2,7-diaza-espiro[4.4]non-2-il)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino]-1,3-dihidro-indol-2-ona ("C140"),**Fórmula**

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/000189.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: BURGDORF,Lars, ROSS,TATJANA, DEUTSCH,CARL, KUHN,DANIEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/496 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/537 A61K 31/00 […] › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5386 A61K 31/00 […] › condensadas en espiro o formando parte de sistemas cíclicos puenteados.
  • A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • A61K31/5513 A61K 31/00 […] › 1,4-Benzodiazepinas, p. ej. diazepam.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2674451_T3.pdf

 

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