Derivados radiomarcados de un compuesto de 2-amino-6-fluoro-N-[5-fluoro-piridin-3-il]-pirazolo[1,5-a]pirimidin-3-carboxamida útiles como inhibidores de ATR cinasa, la preparación de dicho compuesto y diferentes formas sólidas del mismo.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(11/12/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D487/04.
Un compuesto de Fórmula l-A:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
cada Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6 e Y7 es independientemente hidrógeno o deuterio; con la condición de que al menos uno de Y1, Y2, Y3, Y4, Y5, Y6 e Y7 es deuterio;
cada X1, X2 y X4 es independientemente 12C o 13C; y
X3 es independientemente -12C(O)- o -13C(O)-.
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2-Amino-6-fluoro-N-(5-fluoro-4-(4-(4-(oxetan-3-il)piperazin-1-carbonil)piperidin-1-il)piridin-3-il)pirazolo[1,5alfa]pirimidin-3-carboxamida como inhibidor de ATR quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/03/2018). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61K31/495, C07D487/04.
Un compuesto que tiene la estructura I-G-32:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2669423_T3.pdf
Derivados de quinazolina como MTKI.
(17/02/2016) Un compuesto con la fórmula:**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras de los mismos, en los que:
Y representa -alquil C3-9-, -alquil C1-5-O-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR6-alquil C1-5-, -alquil C1-5-NR7-CO-alquil C1-5-, -alquil C1-6 -NR7-CO-, -NR7-CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-3 -NR7-CO-Het1-, -alquil C1-6 -NR8-Het2-, alquil C1-6 -CO- alquil C1-6 -, -alquil C1-6 -CO-NR7- o -CO-NR7- alquil C1-6 -;
X1 representa -O-, -O-alquil C1-2- o -NR4-alquil C1-2-;
X2 representa un enlace directo, - alquil C1-2-, -O-, -O- alquil C1-2- o -NR5- alquil C1-2-;
R1 representa hidrógeno, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, Het3, Ar1, Het3-O- o Ar1-O-;
R2 representa hidrógeno, ciano, halo,…
Derivados de quinazolina macrocíclicos y su uso como MTKI.
(11/02/2016) Un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales por adición farmacéuticamente aceptables y las formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en donde
Z representa NH;
Y representa -alquilC3-9-, -alquenilC2-9-, -alquilC1-5-oxi-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR13-alquilC1-5-, -alquilC1-5-NR14-COalquilC1- 5-, -alquilC1-6-NH-CO-, -NH-CO-alquilC1-6-, -CO-alquilC1-7-, -alquilC1-7-CO-, alquilC1-6-CO-alquiloC1-6, -alquilC1-2-NR23-CO-CR16R17-NH-, -alquilC1-2-CO-NH-CR18R19-CO-, -alquilC1-2-CO-NR20-alquilC1-3-CO-, -alquilC1-2-NR21-CH2-CO-NH-alquilC1-3-, -NR22-CO-alquilC1-3-NH-, -alquilC1-3-NH-CO-Het20-, alquilC1-2-COHet21- CO- o -Het22-CH2-CO-NH-alquilC1-3-;
…
Fenilendiaminas sustituidas como inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.
(28/01/2015) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
una forma de N-óxido, una sal de adición, una forma estereoquímicamente isomérica o un solvato de los mismos, o una forma polimórfica de los mismos.
Derivados de quinolina como inhibidores de PARP.
(11/12/2013) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
las formas de N-óxido, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las sales de amonio cuaternario y lasformas estereoquímicamente isoméricas de los mismos, en la que:
n es 0, 1 ó 2;
R1 es alquilo C1-3;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, ciano, hidroxilo,alquiloxilo C1-6, cicloalquiloxilo C3-6, cianoalquilo C1-4, hidroxialquiloxilo C1-4, (alquiloxi C1-4)-alquiloxilo C1-4,aminoalquiloxilo C1-4, (alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, di(alquil C1-4)aminoalquiloxilo C1-4, aminocarbonilo o alquiniloC2-4;
R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo…
Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.
(12/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la que n es 2, y en la que:
R1 en cada carbono del grupo -(CHR1)n- se selecciona cada uno de forma independiente de hidrógeno, halo, hidroxi, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroarilalquilo C1- 6 y cicloalquil C3-7-alquilo C1-6,
estando cualquiera de los citados mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7, arilalquilo C1-6, heteroaril-alquilo C1-6 o cicloalquil C3-7-alquilo 1-6 sustituido de forma opcional e independiente con uno o más, preferentemente uno o dos, sustituyentes seleccionados de hidroxi, amino, arilo y heteroarilo;
s es 0…
INHIBIDORES DE LA INTERACCIÓN ENTRE MDM2 Y P53.
(17/08/2011) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica de este, donde m es 0 y cuando m es 0 entonces se propone un enlace directo; n es 0, 1, 2 o 3 y cuando n es 0 entonces se propone un enlace directo; p es 0 o 1 y cuando p es 0 entonces se propone un enlace directo; 10 s es 0 y cuando s es 0 entonces se propone un enlace directo; t es 0 o 1 y cuando t es 0 entonces se propone un enlace directo; X es C(=O) o CHR8, donde R8 se selecciona entre hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo, -C(=O)-NR17R18, carboxilo, arilC16alquiloxicarbonilo, heteroarilo, heteroarilcarbonilo, heteroarilC1-6alquiloxicarbonilo, piperazinilcarbonilo, pirrolidinilo, piperidinilcarbonilo, C1-6alquiloxicarbonilo,…