Pirazolopirimidinas sustituidas como activadoras de la glucocerebrosidasa.

Composición farmacéutica que comprende un compuesto de la fórmula**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo junto con un vehículo farmacéuticamente aceptable,

en la que se satisface una de las condiciones (a) y (b) a continuación:

(a) R1 es fenilo, naftilo, tetrahidronaftilo, o dihidroindenilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, -CHO, -COOH, alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, alcanoílo de C2-C6, mono- o di-alquil C1-C6-amino, mono- o di-alquil C1-C6-carboxamida, alquiltio de C1-C6, alquil C1-C6-sulfonilo, haloalquilo de C1-C2, y haloalcoxi de C1-C2, y con 0 o 1 sustituyentes seleccionados de entre Y-Z- en el que Z es un enlace covalente, alquileno de C1-C4, -S-, -O-, -NR-, -C(O)-, -NHC(O)-, o -C(O)NH-, en el que R es hidrógeno o alquilo de C1-C4, e Y es fenilo o piridilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, alquilo de C1-C4, y alcoxi de C1-C4; o

(b) R1 es ciclohexilo, sustituido con por lo menos un trifluorometilo, o alquilo de C3-C6;

R2 es hidrógeno o metilo;

R3 es hidrógeno;

R5 y R7 son ambos metilo; o uno de R5 y R7 es metilo y el otro es fenilo; o uno de R5 y R7 es metilo y el otro es difluorometilo;

R6 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C4, o alcoxi de C1-C4; y

en la que R1 no es fenilo no sustituido, dihidroindenilo, o fenilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre cloro, fluoro, alquilo de C1-C4, acetilo, y trifluorometilo, (1) cuando R6 es hidrógeno, y R5 y R7 son ambos metilo, o (2) cuando R6 es hidrógeno y uno de R5 y R7 es metilo y el otro es fenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/063928.

Solicitante: The U.S.A. as represented by the Secretary, Department of Health and Human Services.

Inventor/es: ZHENG, WEI, MARUGAN,Juan Jose, PATNAIK,SAMARJIT, SOUTHALL,NOEL, GOLDIN,EHUD, SIDRANSKY,ELLEN, MOTABAR,OMID, WESTBROOK,WENDY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P43/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2681218_T3.pdf

 

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