Antagonistas de receptores de quimiocina.

Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula**

en la que

el subíndice n es un número entero de 0 a 3;



cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 o 7 miembros;

cada uno de R2a y R2b es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en H, hidroxilo, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, alcoxi C1-8, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-8, alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-6, cicloalquil C3-6-alquilo C1-4, heterocicloalquilo de 3 a 7 miembros, heterocicloalquil-alquilo C1-4 de 3 a 7 miembros, -X1CO2Ra, -X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, en las que X1, Ra y Rb se han definido anteriormente;

Ar1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en un anillo de arilo monocíclico o bicíclico condensado de seis o diez miembros, y un anillo de heteroarilo monociclico o bicíclico condensado de cinco a diez miembros; cada uno de los cuales está sustituido con uno a cinco sustituyentes, R3, R3a, R3b, R4 y R4a que se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, -ORc, -OC(O)Rc, -NRcRd, -SRc, -Re, -CN, -NO2, - CO2Rc, -CONRcRd, -C(O)Rc, -OC(O)NRcRd, -NRdC(O)Rc, -NRdC(O)2Re, -NRc-C(O)NRcRd, -NH-C(NH2)≥NH, - NReC(NH2)≥NH, -NH-C(NH2)≥NRe, -NH-C(NHRe)≥NH, -S(O)Re, -S(O)2Re, -NRcS(O)2Re, -S(O)2NRcRd, -N3, - X2ORc, -O-X2ORc, -X2OC(O)Rc, -X2NRcRd, -O-X2NRcRd, -X2SRc, -X2CN, -X2NO2, -X2CO2Rc, -O-X2CO2Rc, - X2CONRcRd, -O-X2CONRcRd, -X2C(O)Rc, -X2OC(O)NRc Rd, -X2NRdC(O)Rc, -X2NRdC(O)2Re, -X2NRcC(O)NRcRd, - X2NH-C(NH2)≥NH, -X2NReC(NH2)≥NH, -X2NH-C(NH2)≥NRe, -X2NH-C(NHRe)≥NH, -X2S(O)Re, -X2S(O)2Re, - X2NRcS(O)2Re, -X2S(O)2NRcRd, -X2N3, -NRd-X2ORc, -NRd-X2NRcRd, -NRd-X2CO2 Rc, y -NRd-X2CONRcRd, en las que cada X2 es un miembro independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Rc y Rd se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, haloalquilo C1-8y cicloalquilo C3-6, u opcionalmente Rc y Rd cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo; y cada Re se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo C3-6;

Ar2 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en pirazolilo, imidazolilo y triazolilo, cada uno de los cuales está sustituido con R5, R6 y R7, en la que R5, R6, y R7 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, -ORf, -OC(O)Rf, -NRfRg, -SRf, -Rh, -CN, -NO2, -CO2Rf, -CONRfRg, -C(O)Rf, - OC(O)NRfRg, -NRgC(O)Rf, -NRgC(O)2Rh, -NRf-C(O)NRfRg, -NH-C(NH2)≥NH, -NRhC(NH2)≥NH, -NH-C(NH2)≥NRh, -NH-C(NHRh)≥NH, -S(O)Rh, S(O)2Rh, -NRfS(O)2Rh, -S(O)2NRfRg, -NRfS(O)2NRfRg, -N3, -X3ORf, -X3OC(O)Rf, - X3NRfRg, -X3SRf, -X3CN, -X3NO2, -X3CO2Rf, -X3CONRfRg, -X3C(O)Rf, -X3OC(O)NRfRg, -X3NRgC(O)Rf, - X3NRgC(O)2Rh, -X3NRf-C(O)NRfRg, -X3NH-C(NH2)≥NH, -X3NRhC(NH2)≥NH, -X3NH-C(NH2)≥NRh, -X3NHC( NHRh)≥NH, -X3S(O)Rh, -X3S(O)2Rh, -X3NRfS(O)2Rh, -X3S(O)2NRfRg, -Y, -X3Y, -S(O)2Y, -C(O)Y, -X3N3, -O X3ORf, -O-X3NRfRg, -O-X3CO2Rf, -O-X3CONRfRg, -NRg-X3ORf, -NRg-X3NRfRg, -NRg-X3CO2 Rf, y -NRg- X3CONRfRg, en las que Y es un anillo de arilo, heteroarilo o heterocíclico de cinco o seis miembros, opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -ORf, - OC(O)Rf, -NRfRg, -Rh, -SRf, -CN, -NO2, -CO2Rf, -CONRfRg, -C(O)Rf, -NRgC(O)Rf, -NRgC(O)2Rh, -S(O)Rh, S(O)2Rh, -NRfS(O)2Rh, -S(O)2NRfRg, -X3ORf, X3SRf, -X3CN, -X3NO2, -X3CO2Rf, -X3CONRfRg, -X3C(O)Rf, X3OC(O)NRfRg, - X3NRgC(O)Rf, -X3NRgC(O)2Rh, -X3NRf-C(O)NRfRg, -X3OC(O)Rf, -X3S(O)Rh, -X3S(O)2Rh, -X3NRfRg, - X3NRfS(O)2Rh, -X3S(O)2NRfRg, -O-X3ORf, -O-X3NRfRg, -O-X3CO2Rf, -O-X3CON RfRg, -NRg-X3ORf, -NRg-X3NRfRg, -NRg-X3CO2Rf, y -NRg-X3CONRfRg y en las que cada X3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Rf y Rg se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo C3-6, o cuando están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden combinarse con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de cinco o seis miembros que tiene de 0 a 2 heteroátomos adicionales como miembros del anillo, y cada Rh se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxialquilo C1-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo C3-6; o una sal, rotámero o isómero óptico del mismo,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/056796.

Solicitante: CHEMOCENTRYX, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 850 Maude Avenue Mountain View, California 94043 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, PENGLIE, TANAKA, HIROKO, CHEN, XI, FAN,PINGCHEN, POWERS,JAY,P, LI,Yandong, PUNNA,Sreenivas, DRAGOLI,DEAN R.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.

PDF original: ES-2681499_T3.pdf

 

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