Derivados de pirazolo-pirimidina terapéuticamente activos.

Un compuesto de fórmula (IA) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en donde

Q representa un grupo de fórmula (Qa), (Qb), (Qc), (Qd) o (Qe):**Fórmula**

donde el asterisco (*) representa el punto de unión del resto de la molécula;

V representa -CH2-, -C(CH3)2-, -CH2CH2-, -CH2CH2CH2-, -CH2OCH2-, -CH2SCH2-, -CH2S(O)CH2-, -CH2S(O)2CH2- o - CH2N(R4)CH2-;

W representa el residuo de un grupo cicloalquilo C3-7 o heterocicloalquilo C3-7;

Y representa un grupo ligando seleccionado entre -C(O)-, -C(O)N(R4)- y -C(O)C(O)-;

Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 (alquilo C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7 (alquilo C1-6), arilo, aril(alquilo C1-6), heteroarilo o heteroaril(alquilo C1-6), cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de forma independiente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, ciano(alquilo C1-6), heterocicloalquilo (C3-7), halo-heterocicloalquilo (C3-7), alquilo (C1-6) heterocicloalquilo (C3-7), alcoxicarbonilo (C2-6) heterocicloalquilo (C3- 7), dihalo-heterocicloalquilo (C3-7), heterocicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-6), alquilo (C1-6)-heterocicloalquilo (C3-7) alquilo (C1-6), heteroarilo, hidroxi, oxo, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, trifluoroetoxi, heterocicloalcoxi (C3-7), alcoxi (C2-6) carbonilo-heterocicloalcoxi (C3-7), heterocicloalquilo (C3-7) alcoxi (C1-6), ariloxi, haloariloxi, alcoxiariloxi-(C1-6), alquilendioxi C1-3, dihalo-alquilendioxi (C1-3), arilcarboniloxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, amino, alquilamino C1-6, di-alquilamino (C1-6), di-alquilamino (C1-6) alquilo (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, ariloxicarbonilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilo C1-6, di25 alquilaminocarbonilo (C1-6), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-6 y di-alquilaminosulfonilo (C1-6);

A1 representa hidrógeno, ciano o trifluorometilo; o A1 representa alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre fluoro, -ORa, trifluorometoxi, -NRbRc, -CO2Rd y -CONRbRc; o A1 representa cicloalquilo C3-7;

A2 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

R12 representa hidrógeno, trifluorometilo o alquilo C1-6;

R13 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

R4 representa hidrógeno; o R4 representa alquilo C1-6, sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre -ORa y -NRbRc;

Ra representa hidrógeno; o Ra representa alquilo C1-6, arilo, arilalquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de dichos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes;

Rb y Rc representan independientemente hidrógeno o trifluorometilo; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7 alquilo (C1-6), arilo, arilalquilo (C1-6), heterocicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo C3-7 alquilo (C1-6), heteroarilo o heteroarilalquilo (C1-6), cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes; o Rb y Rc, cuando se consideran junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos ambos, representan azetidin-1- ilo, pirrolidin-1-ilo, oxazolidin-3-ilo, isoxazolidin-2-ilo, tiazolidin-3-ilo, isotiazolidin-2-ilo, piperidin-1-ilo, morfolin-4-ilo, tiomorfolin-4-ilo, piperazin-1-ilo, homopiperidin-1-ilo, homomorfolin-4-ilo u homopiperazin-1-ilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes; y

Rd representa hidrógeno; o alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, heterocicloalquilo C3-7 o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes; y

los sustituyentes opcionales en Ra, Rb, Rc o Rd, o en el resto heterocíclico -NRbRc, se seleccionan de forma independiente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi C1-6 alquilo (C1-6), alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), aminoalquilo (C1-6), ciano, trifluorometilo, oxo, alquilcarbonilo C2-6, carboxi, alcoxicarbonilo C2-6, alquilcarboniloxi C2-6, amino, alquilamino C1-6, di-alquilamino (C1-6), fenilamino, piridinilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilamino C2-6 alquilo (C1-6), alcoxicarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6 y di-alquilaminocarbonilo (C1-6).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/077846.

Solicitante: UCB Biopharma SPRL.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: 60 Allée de la Recherche 1070 Brussels BELGICA.

Inventor/es: FRANKLIN, RICHARD, JEREMY, REUBERSON, JAMES, THOMAS, HORSLEY,Helen,Tracey, HUANG,Qiuya, VANDERHOYDONCK,BART, FORD,DANIEL JAMES, GHAWALKAR,ANANT RAMRAO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2676515_T3.pdf

 

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