Compuestos heterocíclicos y métodos de uso.

Un compuesto de

(a) las fórmulas (Ia) o (Ib):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

en la que:

A es o bien:

i. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno solo un anillo, sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -OBn, -CO2H, -CO2-alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11; o

ii. un arilo o heteroarilo, teniendo cada uno más de un anillo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C6-metilo, -(CH2)mCF3, ≥O, -CH2OCH3, -CH2OH, -OBn, -CO2H, -CO2- alquilo, -NR10R11 y -CONR10R11;

Cada RC4, RC5, y RC6, es independientemente hidrógeno, halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, -CO2H, -CONR10R11 o -NHCONH2; o se toma con RC7 para formar el resto RC7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, - (CR9aR9b)mNR10R11, -CO2-alquilo, -(CR9aR9b)mO-alquilo, -(CR9aR9b)mOPO3Na2, -(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nOalquilo, -(CR9aR9b)mO(C≥O)-alquilo, -(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nO(C≥O)-alquilo, -(C≥O)CH≥CH2, -SO2RC8'; o se toma con uno de RC4, RC5 o RC6 para formar el resto

RC8 es un perhaloalquilo C1-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquenilo C2-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquinilo C2-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, o un alquinilo C2- C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno;

RC8' es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquilo C1-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquenilo C2-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquinilo C2-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, o un alquinilo C2-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno;

Cada R9a y R9b, donde estén presentes, es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R10 y R11 son independientemente hidrógeno, -SO2RC8', alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, o cicloalquenilo C3-C6; o se toman conjuntamente con el N al que están unidos para formar un heterociclo C3-C6, pirrolidinona, piperidinona, oxazolidinona, oxazinanona, imidazolidinona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, una 1λ6,2-tiazolidin-1,1-diona, una 1,2λ6,3-oxatiazolidin-2,2- diona, o una 1λ6,2,5-tiadiazolidin-1,1-diona;

X es un heteroátomo seleccionado de S, O; o NRB en la que RB es hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un cicloalquilo C3-C6; y

Cada m y n es 1, 2 o 3; o

(b) las fórmulas (IIa) o (IIb):**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que:

(i) A es un resto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

en las que el anillo que contiene X está unido al anillo A en cualquier posición disponible en el anillo A; o

(ii) en las que A es un resto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**

Cada RC4, RC5 y RC6 es independientemente hidrógeno, halógeno, CN, CF3, OH, alquilo C1-C3 lineal o ramificado, alquenilo C2-C3, alquinilo C2-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, alcoxi C1-C3 lineal o ramificado, -CO2H, -CONR10R11 o -NHCONH2; o se toma con RC7 para formar el resto RC7 es hidrógeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, hidroxialquilo C1-C6 lineal o ramificado, - (CR9aR9b)mNR10R11, -CO2-alquilo, -(CR9aR9b)mO-alquilo, -(CR9aR9b)mOPO3Na2, -(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)nOalquilo, -(CR9aR9b)mO(C≥O)-alquilo, -(CR9aR9b)mO(CR9aR9b)n(C≥O)-alquilo, -(C≥O)CH≥CH2, -SO2RC8'; o se toma con uno de RC4, RC5 o RC6 para formar el resto

RC8 es un perhaloalquilo C1-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquenilo C2-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquinilo C2-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, o un alquinilo C2- C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno;

RC8' es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquilo C1-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquenilo C2-C6 lineal o ramificado, un perhaloalquinilo C2-C6 lineal o ramificado, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, un alquenilo C2-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno, o un alquinilo C2-C6 lineal o ramificado que tiene al menos un átomo de halógeno;

Cada R9a y R9b, donde estén presentes, es independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R10 y R11 son independientemente hidrógeno, -SO2RC8', alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, o cicloalquenilo C3-C6; o se toman conjuntamente con el N al que están unidos para formar un heterociclo C3-C6, pirrolidinona, piperidinona, oxazolidinona, oxazinanona,

imidazolidinona, tetrahidropirimidin-2(1H)-ona, una 1λ6,2-tiazolidin-1,1-diona, una 1,2λ6,3-oxatiazolidin-2,2- diona, o una 1λ6,2,5-tiadiazolidin-1,1-diona;

X es un heteroátomo seleccionado de S, O; o NRB en la que RB es hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un cicloalquilo C3-C6; y

Cada m y n es 1, 2 o 3.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/053215.

Solicitante: Medivation Technologies LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 525 Market Street, 36th Floor San Francisco, CA 94105 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHAKRAVARTY, SARVAJIT, RAI,ROOPA, PHAM,SON MINH, PUJALA,BRAHMAM, JANGIR,RAMNIWAS, GUGULOTH,RAMBABU, SHARMA,VIJAY KUMAR.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4745 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D277/30 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2676585_T3.pdf

 

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