Derivados de 2-quinolinil-ácido acético como compuestos antivirales del VIH.

Un Compuesto de fórmula Ih:

donde: R1 es R1a o R1b;

R4 es R4a o R4b;

R5 es R5a o R5b;

R6 es R6a o R6b;

R7 es R7a o R7b;

R1a se selecciona de:

a) H, halo, alquilo (C1-C6) alquilo y (C1-C6) haloalquilo;

b) (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C3-C7) cicloalquilo, nitro, ciano, arilo, heterociclo y heteroarilo;

c) -C(≥O)-R11, -C(≥O)-OR11, -OR11, -SR11, -S(O)-R11, -SO2-R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -(C1-C6) alquilo C(≥O)- R11, -(C1-C6) alquilo-C(≥O)-OR11, -(C1-C6) alquilo-OR11, -(C1-C6) alquilo-SR11, -(C1-C6) alquilo-S(O)-R11 y -(C1- C6) alquilo-SO2-R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6) alquilo, (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C1-C6) haloalquilo, (C3-C7) cicloalquilo, arilo, heterociclo y heteroarilo; y

d) -N(R9)R10, -C(≥O)-N(R9)R10, -OC(≥O)-N(R9)R10, -SO2-N(R9)R10, -(C1-C6) alquilo-N(R9)R10, -(C1-C6) alquilo- C(≥O)-N(R9)R10, -(C1-C6) alquilo-OC(≥O)-N(R9)R10 y -(C1-C6) alquilo-SO2-N(R9)R10, en donde cada R9 se selecciona independientemente de H, (C1-C6) alquilo y (C3-C7) cicloalquilo, y cada R10 se selecciona independientemente de R11, -(C1-C6) alquilo-R11, -SO2-R11, - C(≥O)-R11, -C(≥O)OR11 y -C(≥O)N(R9)R11, en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6 alquilo), (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, (C1-C6) haloalquilo, (C3-C7) cicloalquilo, arilo, heterociclo y heteroarilo; y

en donde cualquier arilo, heterociclo o heteroarilo de R1a está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z10;

R1b se selecciona de:

a) -(C1-C6) alquilo-O-(C1-C6) alquilo-(C3-C7) carbociclo, -(C1-C6) alquilo-S-(C1-C6) alquilo-(C3-C7) carbociclo, - (C1-C6) alquilo-S(O)-(C1-C6) alquilo-(C3-C7) carbociclo, -(C1-C6) alquilo-SO2-(C1-C6) alquilo-(C3-C7) carbociclo, -(C1-C6) alquilo-SO2-(C1-C6) alquilo-Z13, - C(O)-(C1-C6) alquilo-Z13, -O-(C1-C6) alquilo-Z13, -S-(C1-C6) alquilo- Z13, -S(O)-(C1-C6) alquilo-Z13, -SO2-(C1-C6) alquilo-Z13, -(C1-C6) alquilo-Z14, -(C1-C6) alquilo-C(O)-(C1-C6) alquilo-Z13, -(C1-C6) alquilo-C(O)-O(C1-C6) alquilo-Z13, -(C1-C6) alquilo-O-(C1-C6) alquilo-Z13, -(C1-C6) alquilo-S- (C1-C6) alquilo-Z13, -(C2-C6) alquenilo-(C1-C6) haloalquilo, -(C2-C6) alquinilo-(C1-C6) haloalquilo, -(C3-C7) halocarbociclo, -NRaSO2NRcRd, -NRaSO2O(C3-C7) carbociclo, -NRaSO2Oarilo, -(C2-C6) alquenilo-(C3-C7) carbociclo, -(C2-C6) alquenilo-arilo, -(C2-C6) alquenilo-heteroarilo, -(C2-C6) alquenilo-heterociclo, -(C2-C6) alquinilo-(C3-C7) carbociclo, -(C2-C6) alquinilo-arilo, -(C2-C6) alquinilo-heteroarilo -(C2-C6) alquinilo-heterociclo, -(C3-C7) carbociclo-Z1 y -halo(C1-C6) alquilo-Z3, en donde cualquier (C1-C6) alquilo, (C1-C6) haloalquilo, (C3-C7) carbociclo, (C3-C7) halo- carbociclo, (C2-C6) alquenilo, (C2-C6) alquinilo, arilo, heterociclo y heteroarilo, ya sea solo o como parte de un grupo, está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1;

b) carbociclo espiro-bicíclico, carbociclo bicíclico fusionado y carbociclo bicíclico puenteado, en donde cualquier carbociclo espiro-bicíclico, carbociclo bicíclico fusionado y carbociclo bicíclico puenteado está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1, en donde dos grupos Z1 junto con el átomo o átomos a los que están unidos forman opcionalmente un (C3-C7) carbociclo o heterociclo, en donde el (C3-C7) carbociclo o heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1;

c) (C1-C6) alquilo, en donde (C1-C6) alquilo está sustituido con uno o más grupos Z2 y opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z1;

d) -X(C1-C6) alquilo, -X(C1-C6) haloalquilo, -X(C2-C6) alquenilo, -X(C2-C6) alquinilo y -X(C3-C7) carbociclo, en donde cualquier -X(C1-C6) alquilo y -X(C1-C6) haloalquilo está sustituido con uno o más grupos Z3 y

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/042881.

Solicitante: GILEAD SCIENCES, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 333 LAKESIDE DRIVE FOSTER CITY, CA 94404 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LIU, HONGTAO, TAYLOR, JAMES, XU, LIANHONG, HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, SUN,Jianyu, LINK,JOHN O, GUO,HONGYAN, VIVIAN,RANDALL W, BABAOGLU,KERIM, BJORNSON,KYLA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/37 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Cumarinas, p. ej. psoralenos.
  • C07D215/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › teniendo sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo con el átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D215/14 C07D 215/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D215/18 C07D 215/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D215/20 C07D 215/00 […] › Atomos de oxígeno.
  • C07D215/227 C07D 215/00 […] › un solo átomo de oxígeno que está unido en posición 2.
  • C07D215/38 C07D 215/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 215/18).
  • C07D215/48 C07D 215/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/052 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno seis miembros.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2669793_T3.pdf

 

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