Compuestos antimicrobianos y métodos para fabricar y usar los mismos.

Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**

en la que -G-H-J,

como alternativa, es**Fórmula**

en la que cada H y J se selecciona independientemente,

o -G-H-J es:

donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Ry y Rz son C o CH, cada uno sustituido independientemente con uno o más F, CH3, CF3, OH y OCH3; o Rx, Ry y Rz se seleccionan cada uno independientemente de CH2 y CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5; J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H; donde n es 0, 1 o 2;

como alternativa, -G-H-J es**Fórmula**

donde Rx se selecciona de CH2, NH, N(alquil C1-8), S y O; Rz es un C o CH, sustituido con uno o más CH3 o Rz es**Fórmula**

CRaRb, donde Ra y Rb se toman juntos para formar un carbociclo C3-5, donde m es 1, 2 o 3;

J se selecciona de NH2, NH(alquil C1-8), N(alquil C1-8)2, NHC(≥O)CH3, NHC(≥O)NH2, NHC(≥NH)NH2 y NHC(≥NH)H;

C-B-A-, -D-E-F y -G-H-J son restos químicos, en la que

D-E-F es hidrógeno;

A se selecciona del grupo que consiste en:

(b) -(alquil C1-8)-, (c) -(alquenil C2-8)-, (d) -(alquinil C2-8)-, en la que

i) 0-4 átomos de carbono en cualquiera de (b)-(d) inmediatamente anteriores se reemplazan

opcionalmente por un resto seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S(O)p-, -NR6-, -S(O)pNR6-, - NR6S(O)p-, y NR6S(O)pNR6-,

ii) cualquiera de (b)-(d) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con uno o más grupos R5, y

iii) cualquiera de (b)-(d) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con grupos -(alquil C1-8)- R5;

(e) -O-, (f) -NR6-, (g)-S(O)p-, (h) -C(O)-, (i)-C(O)O-, (j) -OC(O)-, k) -OC(O)O-, (l) -C(O)NR6-, (m) -NR6CO-, (n) - NR6C(O)NR6-, (o)-C(≥NR6)-, (p) -C(≥NR6)O-, (q)-OC(≥NR6)-, (r) -C(≥NR6)NR6-, (s) -NR6C(≥NR6)-, (t)-C(≥S)-, (u) - C(≥S)NR6-, (v)-NR6C(≥S)-, (W) -C(O)S-, (x)-SC(O)-, (y)-OC(≥S)-, (z)-C(≥S)O-, (aa) -NR6(CNR6)NR6-, (bb) - CR6R6C(O)-, (cc) -C(O)NR6(CR6R6)t-, (dd) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno y azufre,

(ee) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros, y

(ff)-(CR6R6)t-,

en la que (dd) o (ee) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5;

G se selecciona del grupo que consiste en:

(a) un enlace sencillo, (b) -(alquil C1-8)-, (c) -(alquenil C2-8)-, (d) -(alquinil C2-8)-, donde

i) 0-4 átomos de carbono en cualquiera de (b)-(d) inmediatamente anteriores se reemplazan opcionalmente por un resto seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S(O)p-, -NR6-, -(C≥O)-, -S(O)pNR6-, -NR6S(O)p- y - NR6S(O)pNR6-,

ii) cualquiera de (b)-(d) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con uno o más grupos R5, y/o

iii) cualquiera de (b)-(d) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con grupos -(alquil C1-8)-R5;

(e) -O-, (f) -NR6-, (g)-S(O)p-, (h) -C(O)-, (i)-C(O)O-, (j) -OC(O)-, k) -OC(O)O-, (l) -C(O)NR6-, (m) -NR6CO-, (n) - NR6C(O)NR6-, (o)-C(≥NR6)-, (p) -C(≥NR6)O-, (q)-OC(≥NR6)-, (r) -C(≥NR6)NR6-, (s) -NR6C(≥NR6)-, (t)-C(≥S)-, (u) - C(≥S)NR6-, (v)-NR6C(≥S)-, (W) -C(O)S-, (x)-SC(O)-, (y)-OC(≥S)-, (z)-C(≥S)O-, (aa) -NR6(CNR6)NR6-, (bb) - CR6R6C(O)-, (cc) -C(O)NR6(CR6R6)t-, (dd) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre, (ee) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros, y

(ff)-(CR6R6)t-,

en la que (dd) o (ee) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5;

B se selecciona del grupo que consiste en:

(b) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre,

(c) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros,

en la que (b) o (c) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5;

(d) -(alquil C1-8)-, (e) -(alquenil C2-8)-, (f) -(alquinil C2-8)-, donde

i) 0-4 átomos de carbono en cualquiera de (d)-(f) inmediatamente anteriores se reemplazan opcionalmente por un resto seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S(O)p-, -NR6-, -C(≥NR6)-, -S(O)pNR6-, NR6S(O)p- y NR6S(O)pNR6-,

ii) cualquiera de (d)-(f) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con uno o más grupos R5, y

iii) cualquiera de (d)-(f) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con grupos -(alquil C1-8)-R5; y (g) -(CR6R6)t-,

H se selecciona independientemente del grupo que consiste en:

(a) un enlace sencillo,

(b) un heterociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre,

(c) un carbociclo saturado, insaturado o aromático de 3-14 miembros,

en la que (b) o (c) está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R5;

(d) -(alquil C1-8)-, (e) -(alquenil C2-8)-, (f) -(alquinil C2-8)-, donde

i) 0-4 átomos de carbono en cualquiera de (d)-(f) inmediatamente anteriores se reemplazan opcionalmente por un resto seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S(O)p-, -NR6-, -(C≥O)-, -C(≥NR6)-, -S(O)pNR6-, NR6S(O)py NR6S(O)pNR6-,

ii) cualquiera de (d)-(f) inmediatamente anteriores está sustituido opcionalmente con uno o más grupos R5, y

iii) cualquiera de (d)-(f) inmediatamente an 5 teriores está sustituido opcionalmente con grupos -(alquil C1-8)-R5; y (g) -(CR6R6)t-

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/052924.

Solicitante: Melinta Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 300 George Street, Suite 301 New Haven, CT 06511 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BHATTACHARJEE,ASHOKE, CHEN,SHILI, LOU,RONGLIANG, O\'DOWD,HARDWIN, DUFFY,ERIN M, DEVIVO,MARCO, WIMBERLY,BRIAN T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2683311_T3.pdf

 

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