Composiciones útiles para tratar trastornos relacionados con la KIT.

Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en el que:

el Anillo A se selecciona entre arilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, cicloalquilo y heterociclilo;

Z se selecciona entre alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, y heterociclilalquilo monocíclico o bicíclico, en el que cada uno de alquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heteroarilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, y heterociclilalquilo monocíclico y bicíclico está independientemente sustituido con 0-5 apariciones de RC;

L se selecciona entre un enlace, -(C(R2)(R2))m-, -(alquinileno C2-C6)-, -(alquenileno C2-C6)-, -(haloalquileno C1- C6)-, -(heteroalquileno C1-C6)-, -(hidroxialquileno C1-C6)-, -C(O)-, -O-, -S-, -S(O), -S(O)2-, -N(R2)-, -O-(alquileno C1-C6)-, -(alquileno C1-C6)-O-, -N(R2)-C(O)-, -C(O)-N(R2)-, -(alquileno C1-C6)-N(R2)-, -N(R2)-(alquileno C1-C6)-, - N(R2)-C(O)-(alquileno C1-C6)-, -C(O)-N(R2)-(alquileno C1-C6)-, -N(R2)-S(O)2-, -S(O)2-N(R2)-, -N(R2)-S(O)2- (alquileno C1-C6)-, y -S(O)2-N(R2)-(alquileno C1-C6)-;

cada RA y RB se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6, cicloalquilo C1-C6, heterociclilo C1-C6, halo, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, aralquilo monocíclico o bicíclico, -N(R2)(R2), ciano, y - OR2;

cada RC se selecciona independientemente entre alquilo C1-C6, alquinilo C1-C6, halo, heteroalquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo, arilo monocíclico o bicíclico, ariloxi monocíclico o bicíclico, aralquilo monocíclico o bicíclico, heterociclilo monocíclico o bicíclico, heterociclilalquilo monocíclico o bicíclico, nitro, ciano, -C(O)R2, -OC(O)R2, -C(O)O2, -SR2, -S(O)2R2, -S(O)2-N(R2)(R2), -(alquileno C1-C6)-S(O)2-N(R2)(R2), -N(R2)(R2), -C(O)-N(R2)(R2), -N(R2)(R2)-C(O)R2, -(alquileno C1-C6)-N(R2)-C(O)R2, - NR2S(O)2R2, -P(O)(R2)(R2) y -OR2, en el que cada uno de heteroalquilo, haloalquilo, haloalcoxi, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, ariloxi, aralquilo, heterociclilo, y heterociclilalquilo está sustituido independientemente con 0-5 apariciones de Ra; o 2 RC junto con el átomo o átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo sustituido con 0-5 apariciones de Ra;

cada R2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, hidroxilo, halo, tiol, tioalquilo C1-C6, -NR''R'', alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, y heterociclilalquilo, en el que cada uno de alquilo C1-C6, cicloalquilo, y heterociclilo está sustituido independientemente con 0-5 apariciones de Rb, o 2 R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo;

cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre hidrógeno, halo, ciano, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, -C(O)R', C(O)OR', alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, -NR'R'' y cicloalquilo, en el que cicloalquilo está sustituido con 0-5 apariciones de R';

cada R' es hidrógeno, hidroxilo, o alquilo C1-C6;

cada R'' es hidrógeno, alquilo C1-C6, -C(O)-alquilo C1-C6, -C(O)-NR'R'' o -C(S)NR'R''; y

m, p y q son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3 o 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060746.

Solicitante: Blueprint Medicines Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 45 Sidney Street Cambridge, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KIM, JOSEPH, L., ZHANG,YULIAN, HODOUS,BRIAN,L, WILSON,KEVIN J, WILSON,DOUGLAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2683127_T3.pdf

 

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