(09/05/2012) Una forma de dosificación oral estable que comprende un núcleo que tiene un citrato de rasagilina y al menos unexcipiente farmacéuticamente aceptable; y un recubrimiento farmacéuticamente aceptable resistente a ácidos.

(08/05/2012) Composición farmacéutica, que comprende 3α-hidroxi-3β-metoximetil-21-(1'-imidazolil)-5α-pregnan-20-ona o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables, para ser usada en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo, el trastorno de estrés postraumático, o el trastorno de ansiedad social en un sujeto humano, en donde la composición proporciona niveles de estado estacionario en plasma de 3α-hidroxi-3β-metoximetil-21-(1'-imidazolil)-5α-pregnan-20-ona en un intervalo de entre 5 ng/ml y 500 ng/ml por un espacio de entre 6 horas y 24 horas tras su administración.

(07/05/2012) Una composición farmacéutica para administración oral que contiene un anticonvulsivante derivado de la pirrolidona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y en particular Levetiracetam o una sal farmacéuticamente aceptable o un derivado de éste como principio activo, y una cantidad eficaz de un diluyente como fosfato dibásico de calcio como un agente para mejorar la friabilidad, la dureza y las propiedades de flujo de la composición.

(07/05/2012) Un procedimiento para preparar un comprimido farmacéutico comprimido que comprende un primer segmento derivado de un granulado que no contiene un fármaco, siendo una cara del primer segmento contigua a dos o más segmentos unitarios de composición idéntica que comprende un primer segmento unitario y un segundo segmento unitario y dicho segundo segmento unitario contiene cada uno un fármaco o fármacos, derivándose dicho primer segmento unitario y dicho segundo segmento unitario de la misma capa o capas divididas; teniendo dicho primer segmento una ranura sobre su superficie colocada entre dicho primero y dicho segundo segmentos unitarios-, opcionalmente teniendo dicho comprimido segmentos unitarios adicionales, en el que el procedimiento…

(03/05/2012) Un método para la fabricación de una pieza moldeada con un núcleo usando un medio de moldeo por compresión que comprende un punzón superior y un punzón inferior que están dispuestos en una dirección vertical de un troquel, en donde al menos uno del punzón superior y el punzón inferior tiene una estructura doble que consiste en un punzón central y un punzón exterior que rodea la periferia exterior del punzón central, caracterizado porque tanto el punzón superior como el punzón inferior tienen una estructura doble que consiste en un punzón central (4A, 5A) y un punzón exterior (4B, 5B) que rodea la periferia exterior del punzón central (4A, 5A) y tanto el punzón central (4A,…

(02/05/2012) Una composición farmaceutica sólida que comprende acido 2-etoxi-1-{[2'- (5-oxo-4, 5-dihidro-1, 2, 4-oxadiazol-3il) bifenil-4-il]metil}-1H-bencimidazol-7-carboxilico cristalino, o una de sus sales, polietilenglicol que tiene un peso molecular de 1.000 a 10.000 y un punto de fusión de 20°C -90°C, e hidroxipropilcelulosa que tiene una viscosidad de 1 -4 mPa.s, medida a 20°C en disolución acuosa al 2% usando un viscosimetro de tipo Brookfield.

(02/05/2012) Un implante bioerosionable para tratar una enfermedad del ojo que comprende un agente activo dispersado dentro de una matriz de polímero biodegradable, en la que la matriz de polímero biodegradable comprende una mezcla de PLGA con grupos terminales hidrófilos seleccionados de: carboxilo, hidroxilo y polietilenglicol y PLGA con grupos terminales hidrófobos seleccionados de éster alquílico o éster aromático y en el que el implante bioerosionable está formado por un método de extrusión y se conforma para implantación en una región ocular.

(02/05/2012) Una composición farmacéutica que comprende una forma de dosificación unitaria sólida, que comprende: (i) ritonavir o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo; (ii) darunavir o una sal farmacéuticamente aceptable o éster del mismo; (iii) opcionalmente, al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable,siendo dicha composición una formulación de comprimido que comprende dicho ritonavir en una primera capa de laformulación y dicho darunavir en una segunda capa de la formulación.

(25/04/2012) Una composición de quelato de de citrato-pirofosfato férrico soluble, la cual comprende: citrato-pirofosfato de hierro; y fosfato, en un porcentaje del 2%, o menos, en peso.

(25/04/2012) Una composición farmacéutica que comprende a. ezetimiba micronizada o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma que está en forma de partículas que tienen un tamaño de partícula medio menor de o igual a 2 μm, b. polivinilpirrolidona en la que la ezetimiba micronizada está finamente distribuida en la proporción en peso de ezetimiba micronizada con respecto a polivinilpirrolidona en el intervalo de entre 3:1 a 2:1 (p/p). c. estearil fumarato de sodio y dióxido de silicio coloidal en la que la proporción en peso de estearil fumarato de sodio con respecto a dióxido de silicio coloidal está en el intervalo de entre 5:1 a 3:1 (p/p). que está libre de estearato de magnesio.

(19/04/2012) Una composición farmacéutica para la administración sublingual de progesterona combinada con una ciclodextrina, caracterizada por que está en forma de un comprimido de disgregación rápida que comprende excipientes capaces de liberar CO2 en el sitio sublingual.

(18/04/2012) Producto farmacéutico que comprende: a) una primera pluralidad de partículas extruídas que comprenden un agente adverso dispersado en unamatriz y una capa que cubre por lo menos una parte de las partículas extruídas, en donde la matrizcomprende un primer material hidrófobo y la capa comprende un segundo material hidrófobo; y b) una segunda pluralidad de partículas farmacéuticamente aceptables que comprenden un agente activodispersado en una matriz, en donde la matriz comprende un tercer material hidrófobo,en donde la matriz y la capa de la primera pluralidad de partículas secuestran el agente adverso en una forma dedosificación intacta.

(18/04/2012) Comprimido, que comprende un nucleo, un recubrimiento y una o mas estructuras estampadas o impresas en unainterfaz entre dicho nucleo y dicho recubrimiento, en el que a. dichas estructuras son predeterminadas y tridimensionales, b. dichas estructuras son no periodicas, c. dichas estructuras son >2 mm en direccion lateral (x/y) y >50 nm en direccion vertical (z), d. dichas estructuras se hacen invisibles a simple vista mediante dicho recubrimiento, e. dichas estructuras son detectables mediante microscopia de interferometria optica, y f. el indice de refraccion de dicho recubrimiento y el indice de refraccion de dicho nucleo difiere en al menos0,04 (parte real n) y/o en al menos 0,02 (parte imaginaria k).

(18/04/2012) Un dispositivo osmótico para la liberación de venlafaxina (VFX) y un agente antipsicótico que comprende: un núcleo de liberación controlada que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de venlafaxina y por lo menos un agente osmótico u osmopolímero; una membrana semipermeable que rodea el núcleo y posee un pasaje que la atraviesa; y un recubrimiento externo de liberación rápida que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente antipsicótico; donde el núcleo provee una liberación controlada de venlafaxina y al menos 80% de la venlafaxina es liberada dentro de las 13 horas después de la exposición del dispositivo osmótico a una solución acuosa y donde, el recubrimiento externo provee una liberación rápida del agente antipsicótico, y por lo menos el 75% del agente…

(18/04/2012) Un proceso para producir un material en partículas que comprende un compuesto que contiene calcio, el proceso comprende granular una composición fluidizada que comprende el compuesto que contiene calcio opcionalmente junto con uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables bajo condiciones de fluidización en un aparato de lecho fluido continuo.

(16/04/2012) Una formulación administrable por vía oral que tiene características de liberación modificada, que comprende excipientes farmacéuticamente aceptables y al menos un complejo de fármaco-resina de intercambio iónico recubierto, que comprende un fármaco farmacéuticamente activo unido a una resina de intercambio iónico farmacéuticamente aceptable, y que tiene un recubrimiento de barrera polimérico, no iónico, insoluble en agua, permeable al agua y de alta resistencia a tracción, estando caracterizado adicionalmente dicho recubrimiento de barrera polimérico por ser sustancialmente no adherente cuando se aplica al complejo en ausencia de un agente antiadherente, donde el complejo de fármaco-resina de intercambio iónico recubierto…

(11/04/2012) Un método para fabricar un granulado fundido que es una dispersión en estado sólido de un fármaco, en un portador farmacéuticamente aceptable, que comprende como un compuesto farmacéuticamente activo clopidogrel besilato o clopidogrel clorhidrato, en donde (i) el portador farmacéuticamente aceptable se mezcla con el compuesto farmacéuticamente activo para formar una mezcla íntima, (ii) a continuación, la mezcla obtenida se calienta a o cerca de la temperatura del punto de fusión del portador farmacéuticamente aceptable, pero por debajo del punto de fusión del compuesto farmacéuticamente activo, formando así una fusión, y (iii) a continuación, la fusión obtenida se enfría rápidamente, mediante la adición…

(11/04/2012) Pastilla de desintegración rápida compuesta por un medicamento en forma de multipartículas, caracterizada en que contiene: (I) componentes sustancialmente insolubles en agua en una cantidad de entre un 50 y un 99,5% por peso, preferentemente 65-98%, o más preferentemente entre un 70 y un 95%. (II)uno o más excipientes inorgánicos insolubles en agua, en una cantidad de entre un 2 y un 40%, preferentemente 4-25%, o más preferentemente entre un 6 y un 18% por peso; (III) uno o más desintegrantes, en una cantidad de entre un 0,5 y un 30%, preferentemente entre un 1 y un 20% o más preferentemente de 2 a 15% por peso; (IV)opcionalmente, uno o más excipientes sustancialmente solubles en agua, en una cantidad de entre un 0 y un 25%, preferentemente 0-20%, o más preferentemente 4-16% por peso.

(11/04/2012) Comprimido farmacéutico de liberación inmediata que se puede obtener por la producción en una prensa de capasy que comprende unos segmentos dispuestos verticalmente en el que los segmentos que contienen fármaco estánseparados por un segmento interior que carece de una cantidad farmacológicamente eficaz de fármaco y cuya alturaes lo bastante grande para permitir que dicho segmento interno sirva como zona de rotura, conteniendo dichocomprimido un fármaco o fármacos, en el que: (a) dicho comprimido incluye por lo menos un segmento creado a partir de una granulación inactiva y todos lossegmentos que contienen una dosis farmacológicamente eficaz de un fármaco…

(04/04/2012) Una preparación para administración por vía oral que comprende como principio activo una sustancia medicinal elegida del grupo formado por (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-pirimidinilmetil)carbamo il]-pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piracin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2- pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina, 2-(5,6,7,8-tetrahidro-1,7-naftiridin-7-il)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(2-morfolinoetil)-carbamoil]pirimidina, (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(5-pirimidinilmetil)carbamoil]pirimidina y (S)-2-(2-hidroximetil-1-pirrolidinil)-4-(3-cloro-4-metoxibencilamino)-5-[N-(1,3,5-trimetil-4-pirazolil)carbamoil]pirimidina y una sustancia ácida.

(02/04/2012) Composición comprimible que consiste en eritritol que tiene una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0, 4 m2/g y un aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas, caracterizada porque la composición está granulada.

(30/03/2012) Compos icion farmaceutic a de li beracion modific ada en forma de un compr imido para a dministracion or al, adecuada para la dosificacion una vez al dia, que comprende: (i) un nucl eo que com prende dich a al menos u na for ma de tramad ol selecc ionada de entre e l grupo constituido por tramadol, sus mezclas racemicas, sus enantiomeros, sus sales farmaceuticamente aceptables y sus combinaciones, y al menos un excipiente farmaceuticamente aceptable; y (ii) un revestimiento de liberacion modificada que comprende al menos un polimero formador de pelicula insoluble en agua, permeable en agua, al menos un plastificante, y al menos un polimero soluble en agua, en el que…

(30/03/2012) Una composición farmacéutica formada por gránulos que contienen la sal clorhidrato del isobutirato de (2R, 3S, 4R, 5R) -5- (4-amino-2-oxo-2H-pirimidin-1-il) -2-azido-3, 4-bis-isobutiriloxi-tetrahidro-furan-2-ilmetilo (I) y un copolímero de bloques de polietilenglicol (PEG) /polipropilenglicol (PPG), en donde los gránulos se producen mediante una técnica de granulación en húmedo.

(29/03/2012) Una composición farmacéutica o tableta que comprende como ingredientes activos, i) entre el 1.5 y el 20 % de vildagliptina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, ii) entre el 80 y el 98.5 % de metformina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en donde la metformina está en la forma de gránulos donde dichos gránulos comprenden: i) entre 1 y 20% o entre 3 y 13% en peso sobre base seca de un aglutinante farmacéuticamente aceptable, ii) entre 4.9 y 12% o entre 7.5 y 10.5% en peso sobre base seca de un aglutinante farmcéuticamente aceptable, o iii) entre 7.5 y 17.5% o entre 12.5 y 17.5 % en peso sobre base de peso seco de un agutinante farmacéuticamente aceptable.

(28/03/2012) Sistema de suministro de fármacos orales en forma de comprimido recubierto con una o más superficies, comprendiendo el comprimido recubierto: (a) un núcleo que comprende: (i) una composición de ingrediente activo en forma de una capa que comprende al menos un ingrediente activo y un excipiente controlador de velocidad, y (ii) una composición hinchable en forma de una capa que comprende una sustancia hinchable, presente en una cantidad suficiente para producir la eliminación del recubrimiento en su proximidad inmediata, (b) un recubrimiento defectuoso rodeando al núcleo, de forma que el recubrimiento permite que el agua penetre en el comprimido, de manera que el núcleo produce la eliminación parcial del recubrimiento de una superficie preseleccionada, en la que la composición hinchable se localiza en la proximidad inmediata de la…

(28/03/2012) Método para preparar una composición granulada por vía húmeda de candesartán cilexetilo y/o solvatos o hidratos del mismo, que comprende: a) combinar candesartán cilexetilo o solvatos o hidratos del mismo con una solución acuosa que contiene docusato sódico como primer surfactante, y con laurilsulfato sódico como segundo surfactante, de manera que el candesartán cilexetilo se dispersa homogéneamente en la solución; b) combinar dicha dispersión de la etapa (a) con por lo menos un excipiente farmacéutico, preferentemente lactosa y/o almidón pregelatinizado y/o carmelosa cálcica y/o hidroxipropilcelulosa, bajo cizallamiento con el fin de generar gránulos húmedos; c) opcionalmente cribar y tamizar dichos gránulos húmedos; d) secar dichos gránulos; e) opcionalmente mezclar en otros excipientes, y f) opcionalmente conformar la composición…

(28/03/2012) Un procedimiento para la producción de un envase en blister (burbuja) para contener tabletas de topiramato que comprende las etapas de: (a) secado de una pluralidad de tabletas de topiramato hasta un contenido de agua libre de entre aproximadamente 0, 4% a aproximadamente 1, 4%; (b) colocación de las tabletas de topiramato secadas de la etapa (a) en una lámina recipiente que tiene una pluralidad de cavidades; y (c) sellado de una lámina de cubierta a la lámina recipiente (b) para formar el envase en blister, siempre que las tabletas de topiramato secadas tengan un contenido en agua libre de menos de aproximadamente 1, 4% en el momento en que la lámina de cubierta se sella a la lámina recipiente y donde el envase en blister no contiene desecante.

(23/03/2012) Una formulación en comprimidos de liberación extendida que comprende pramipexol, o su sal farmacéuticamente aceptable en una matriz, comprendiendo la matriz polímeros que se hinchan en agua, en la que uno de dichos polímeros es almidón pregelatinizado, en la que otro de dichos polímeros es un polímero aniónico, y en la que la formulación en comprimidos de liberación extendida comprende, además, un polímero que se hincha en agua que no es almidón pregelatinizado ni un polímero aniónico.

(21/03/2012) Una forma farmacéutica en forma de comprimido o gragea para administración oral de un inhibidor de la PDE 4,que comprende el inhibidor de la PDE 4 junto con polivinilpirrolidona y otro u otros más excipientes farmacéuticosadecuados, en la que el inhibidor de la PDE 4 es un compuesto seleccionado del grupo de compuestos de la fórmulaI: en que: R1 es difluorometoxi, R2 es ciclopropilmetoxi y R3 es 3,5-dicloropirid-4-ilo, las sales de este compuesto y el N-óxido de la piridina y las sales del mismo y en el que la forma farmacéutica nocomprende el inhibidor de la PDE 4 dispersado o disuelto esencialmente de manera uniforme en una matriz deexcipiente constituida por uno o…

(21/03/2012) Una composición farmacéutica sólida para administración oral que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y, como principio activo, una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I) uno de sus N-óxidos o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, y que comprende además un agente humectante.

(21/03/2012) Una composición farmacéutica en forma de un comprimido que comprende el profármaco de éster de fosfato de un inhibidor de la unión del VIH 1-benzoil-4-[2-[4-metoxi-7-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-1-[(fosfonooxi)metil]-1Hpirrolo[ 2,3-c]piridin-3-il]-1,2-dioxoetil]-piperazina e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) que tiene una viscosidad hidratada de al menos aproximadamente 100 cP, que proporciona un absorción sostenida deseada del compuesto parental cuando se administra a seres humanos, proporciona estabilidad del profármaco contra fosfatasa alcalina mientras que todavía está contenido dentro de la forma de dosificación bajo condiciones post-administración y en la que dicha composición no contiene ningún inhibidor de enzima y dicha HPMC está presente en dicha composición en una cantidad del 10-50 % en peso.

(21/03/2012) Preparación sólida estable, que comprende como ingrediente eficaz un derivado de 4, 5-epoximorfinano representado por la fórmula general (I) : en el que una línea doble formada por una línea discontinua y una línea continua representa un doble enlace o un enlace sencillo; R1 representa un alquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono, un cicloalquilalquilo que tiene de 4 a 7 átomos de carbono, un cicloalquenilalquilo que tiene de 5 a 7 átomos de carbono, un arilo que tiene de 6 a 12 átomos de carbono, un aralquilo que tiene de 7 a 13 átomos de carbono, un alquenilo que tiene de 4 a 7 átomos de carbono, un alilo, un furano-2-ilalquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono o un tiofeno-2-ilalquilo que tiene de 1 a 5 átomos de carbono; R2 representa hidrógeno,…