Composición comprimible que consiste en eritritol que tiene una superficie específica mayor que 0,

25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0, 4 m2/g y un aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas, caracterizada porque la composición está granulada.

Fabricación de comprimidos de eritritol.

Campo técnico

La presente invención se refiere a la preparación de una composición que contiene eritritol adecuada para la fabricación de comprimidos.

Fundamento de la invención

Debido al actual interés en el uso de productos exento de azúcares y/o de bajas calorías, los comprimidos para aplicaciones farmacéuticas, para confitería o alimentarias se preparan principalmente con alcoholes de azúcar, tales como xilitol, maltitol, sorbitol, manitol y eritritol.

El comprimido no solamente contiene el fármaco o un reactivo, sino que también contiene otros ingredientes que actúan como cargas, tales como lactosa o fosfatos; agentes lubricantes, tales como talco, ácido esteárico o parafinas y agentes disgregantes, tal como carboximetilcelulosa o almidón. Para fines de confitería los comprimidos incluyen frecuentemente agentes aromatizantes y colorantes a baja concentración.

La compresión directa de eritritol secado por pulverización ha sido descrita en la patente europea EP 0497439. Los comprimidos se preparan siempre con maltodextrina como aglutinante.

La solicitud de patente europea EP 0528604 describe sorbitol y xilitol co-cristalizados y comprimidos preparados a partir de los mismos.

La patente europea EP 0896528 se refiere a una composición de poliol con alta concentración de un poliol no higroscópico obtenida por granulación mediante secado por pulverización o en lecho fluidizado.

La patente europea EP 0922464 se refiere a un procedimiento para preparar materiales moldeados por compresión rápidamente disgregables a base de eritritol. Se obtiene un comprimido por moldeo mediante compresión directa. El material moldeado por compresión rápidamente disgregable así obtenido está dotado de excelentes propiedades de disgregación y disolución cuando se coloca en la cavidad oral o en agua.

La patente europea EP 0913148 se refiere a un proceso para preparar una composición adecuada que contiene eritritol para uso como excipiente para la fabricación de comprimidos. La composición adecuada se preparó por cocristalización de eritritol y un segundo poliol, tal como sorbitol. El eritritol se usó tal cual y se mezcló con sorbitol antes de la co-cristalización. Después de la co-cristalización, el producto se molió y se transformó en comprimidos. El proceso no implica una etapa de granulación.

Sigue existiendo interés en usar eritritol con una mayor superficie específica como excipiente en comprimidos.

Sumario de la invención

La presente invención se refiere a una composición comprimible que consiste en eritritol que tiene una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0, 4 m2/g y un aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas, y caracterizada porque la composición está granulada.

Se refiere además a un comprimido masticable que comprende la composición comprimible antes descrita.

Además se refiere a un procedimiento para preparar la composición comprimible de la presente invención y que comprende las siguientes etapas:

a) tomar eritritol que tenga una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0, 4 m2/g,

b) añadir el aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas,

c) granular,

d) opcionalmente tamizar en húmedo el producto granulado,

e) secar el producto granulado, y

f) opcionalmente tamizar el producto granulado.

a) tomar el producto granulado preparado de acuerdo con la presente invención,

b) mezclarlo con un lubricante, y

c) transformarlo en comprimido con fuerzas de compresión de 5 a 30 kN.

Finalmente, se refiere al uso del comprimido en aplicaciones alimentarías, para piensos, farmacéuticas y cosméticas.

Descripción detallada de la invención

La presente invención se refiere a una composición comprimible que consiste en eritritol que tiene una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0.4 m2/g y un aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas, y caracterizada porque la composición está granulada.

El eritritol es un tetritol que se obtiene mediante un proceso químico, preferiblemente distinto de hidrogenación de carbohidratos, y/o procesos microbianos o fermentación, preferiblemente fermentación. Es adecuado cualquier eritritol siempre que su superficie específica sea mayor que 0, 25 m2/g. Sin limitación, una fuente adecuada de eritritol que tenga una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, es un eritritol micronizado preparado como se describe en el documento de patente WO2009/016133, o eritritol turbomolido y similares, o una calidad fina de eritritol siempre que su superficie específica sea mayor que 0, 25 m2/g.

La superficie específica se mide con el método BET.

Sorprendentemente se ha encontrado que la superficie específica tiene un efecto positivo sobre la subsiguiente granulación, incluso con un aglutinante en forma líquida. Cuanto mayor sea la superficie específica mejor se realiza la granulación. La granulación es un proceso en el cual las partículas primarias de polvo se transforman en entidades mayores denominadas gránulos. La granulación permite impedir la segregación de los constituyentes de la mezcla de polvo, para mejorar las propiedades de fluidez de la mezcla de polvos, y para mejorar las características de compactación de las mezcla de polvos.

Los métodos de granulación se pueden dividir en dos tipos básicos, a saber, métodos en húmedo, que usan un líquido en el proceso, y métodos en seco en los cuales no se usa líquido. La granulación en húmedo es la más usada frecuentemente e implica muchas etapas, incluyendo: la aglomeración (granulación) de las partículas primarias de polvo de los ingredientes activos y excipientes en presencia de un fluido de granulación por agitación usando mezcladores de bajo cizallamiento o de alto cizallamiento o lechos fluidizados, la tamización en húmedo (cribado en húmedo) para separar los grumos más grandes, el secado del producto granulado, y la molienda o tamizado (cribado) del producto granulado seco para conseguir un producto granulado que tenga la distribución granulométrica deseada. La granulación obtenida puede ser subsiguientemente transformada en comprimidos.

Además el eritritol tiene un diámetro medio en volumen, con referencia a la Farmacopea Europea VI, de menos de 100 µm, preferiblemente menos de 50 µm, más preferiblemente menos de 40 µm. Los aglutinantes, tales como almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa o sus mezclas se añaden en forma seca, mientras que el aglutinante, tal como sorbitol, se añade en forma líquida. Los aglutinantes tales como maltitol, isomalta, xilitol o sus mezclas, se pueden añadir en forma sólida o líquida. El aglutinante preferido es sorbitol líquido con una concentración de materia seca de al menos 50%, preferiblemente 60%, más preferiblemente al menos 70%.

La relación de eritritol a aglutinante es 50 % a 50 %, preferiblemente 70% a 30% hasta 90 % a 10 % en peso seco. Preferiblemente, con sorbitol líquido como aglutinante, la relación de eritritol a sorbitol es de 50 % a 50 %, preferiblemente 70 % a 30 % hasta 90 % a 10 % en peso seco.

La composición se caracteriza además porque tiene una absorción de humedad inferior a 3%, preferiblemente por debajo de 2, 7% a una humedad relativa de 65 % a 25ºC.

Además, la presente invención se refiere al uso en aplicaciones alimentarias, para piensos y aplicaciones farmacéuticas, cosméticos, detergentes, fertilizantes o productos agroquímicos. De hecho, sin ser limitativos, la composición comprimible... [Seguir leyendo]

1. Composición comprimible que consiste en eritritol que tiene una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0, 4 m2/g y un aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas, caracterizada porque la composición está granulada.

2. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque el eritritol tiene un diámetro medio en volumen de menos de 100 µm, preferiblemente de 50 µm, más preferiblemente menos de 40 µm.

3. Una composición de acuerdo con la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque el eritritol y el sorbitol están presentes en una relación entre 50 % a 50 % y 90 % a 10 % en peso seco.

4. Una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque tiene una absorción de humedad inferior al 3%, preferiblemente inferior al 2, 7 % a una humedad relativa de 65 %, a 25ºC.

5. Un comprimido masticable que comprende una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4.

6. Un comprimido de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizado porque tiene una friabilidad de 0, 3 a 0, 7 %, a una fuerza de compresión de 5 a 30 kN, preferiblemente de 0, 3 a 0, 5 %.

7. Un comprimido de acuerdo con la reivindicación 6, caracterizado porque tiene una resistencia a la tracción a 20 kN de al menos 2, 5 N/mm2, preferiblemente al menos 2, 8 N/mm2, más preferiblemente al menos 3, 3 N/mm2.

8. Un proceso para preparar una composición comprimible de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, que comprende las etapas siguientes: a) tomar eritritol que tenga una superficie específica mayor que 0, 25 m2/g, preferiblemente mayor que 0, 3 m2/g, más preferiblemente mayor que 0, 4 m2/g, b) añadir el aglutinante seleccionado del grupo que consiste en almidón pregelatinizado, celulosa microcristalina, carboximetilcelulosa, maltosa, sorbitol, maltitol, xilitol, isomalta y sus mezclas, c) granular, d) opcionalmente tamizar en húmedo el producto granulado,

e) secar el producto granulado, y f) opcionalmente tamizar el producto granulado.

9. Un proceso para preparar un comprimido de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7, que comprende las etapas siguientes: a) tomar el producto granulado de acuerdo con la reivindicación 8,

b) mezclarlo con un lubricante, c) transformarlo en un comprimido con fuerzas de compresión de 5 a 30 kN.

10. Un proceso de acuerdo con la reivindicación 9, caracterizado porque se añade un ingrediente activo en la etapa a) y/o b) .

11. Uso de un comprimido masticable de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 5 a 7 en aplicaciones alimentarias, para piensos, farmacéuticas y cosméticas.