CIP-2021 : C07D 413/14 : que contienen tres o más heterociclos.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 413/00 › C07D 413/14[1] › que contienen tres o más heterociclos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 413/14 · que contienen tres o más heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos y procedimientos de uso.
(29/07/2020). Solicitante/s: Medivation Technologies LLC. Inventor/es: CHAKRAVARTY, SARVAJIT, RAI,ROOPA, PUJALA,BRAHMAM, SHINDE,BHARAT UTTAM, NAYAK,ANJAN KUMAR, CHAKLAN,NAVEEN, AGARWAL,ANIL KUMAR, RAMACHANDRAN,SREEKANTH A, PHAM,SON.
Un compuesto de fórmula (Aa-1):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A representa H, halógeno, amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo o heterociclilo, en la que el amino, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos; y
R7 es alquilo opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2813875_T3.pdf
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.
(29/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-;
R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo;
a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1;
cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo;
cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo
R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de…
Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, (donde cada resto alquilo del alquilo, el alcoxi y el alquilamino puede estar sustituido independientemente con 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, hidroxilo, alcoxi C1-4 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes A, cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo de sustituyentes B, cicloalcoxi C3-7 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C.
(15/07/2020) Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
Q es piperazina-1,4-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.1]heptano-2,5-diilo; 2,5-diazabiciclo[2.2.2]octano-2,5-diilo; 1,4-diazepano-1,4-diilo; benceno-1,4-diamina-N1,N4-diilo; etano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; N1,N2-dialquiletano-1,2-diamina-N1,N2-diilo; propano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; N1,N3-dialquilpropano-1,3-diamina-N1,N3-diilo; 1,4-diaminoantraceno-9,10-diona-1,4-diilo; C6 areno-1,4-diamina-N1,N4-diilo en donde el areno está sustituido con uno a cuatro sustituyentes en las posiciones 2, 3, 5 o 6 y en donde los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en -C(O)O(C1 a C6)alquilo, OH, O(C1 a C6)alquilo, (C1 a C6)alquilo, CF3, F, Cl y Br; o piperazina-1,4-diilo sustituido…
Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2.
(08/07/2020). Solicitante/s: Regenacy Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: VAN DUZER, JOHN H., MAZITSCHEK,RALPH.
Un compuesto de Fórmula IIIa:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y arilo C6;
o R2 y R3 juntos forman un heterociclilo C2-C6; y
R4 y R5 juntos forman un heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo y pirrolidinilo, en donde el morfolinilo, piperidinilo, piperazinilo, y pirrolidinilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 de alquilo C1-C6, halo o hidroxi.
PDF original: ES-2816641_T3.pdf
Proceso para la producción a gran escala de oxalato de 1isopropil3{5[1(3metoxipropil) piperidin4il] [1,3,4]oxadiazol2il}1Hindazol.
(08/07/2020) Un proceso para la producción a gran escala del oxalato de 1-isopropil-3-{5-[1-(3-metoxipropil) piperidin- 4-il] -[1,3,4]oxadiazol-2-il}-1H-indazol de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en donde el proceso comprende las etapas de:
Etapa (i): acoplar la hidrazida del ácido 1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carboxílico de fórmula 1 con el cloruro de 1-isopropil-1H-indazol-3-carbonilo de fórmula 2
**(Ver fórmula)**
en presencia de dicloroetano a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 35 °C durante un período de 1,5 horas a 2,5 horas para obtener N-[1-(3-metoxipropil)piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3- carbonil) hidrazina de fórmula 3;
**(Ver fórmula)**
Etapa (ii): ciclar la N-[1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3-carbonil) hidrazina…
Derivado de isoindolina, producto intermedio, método de preparación, composición farmacéutica y uso del mismo.
(08/07/2020). Solicitante/s: Kangpu Biopharmaceuticals, Ltd. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, ZHANG,LEI, GE,CHUANSHENG, LIAO,BAISONG.
Un derivado de isoindolina que tiene una estructura de fórmula general (I), una sal, un solvato, un polimorfo, un estereoisómero o un compuesto isotópico farmacéuticamente aceptables del mismo;
**(Ver fórmula)**
en la fórmula general (I), n1 es 0;
Z es **(Ver fórmula)**en donde el átomo de carbono etiquetado con * es un centro asimétrico;
cada uno de entre R1, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 se selecciona independientemente entre H o D;
R2 se selecciona entre un halógeno;
cada uno de entre L1 y L2 se selecciona independientemente entre CD2, CHD o CH2;
X se selecciona entre NH o ND;
R10 es H o D.
PDF original: ES-2812877_T3.pdf
Compuestos de 6-heterociclil-4-morfolin-4-ilpiridin-2-ona útiles para el tratamiento del cáncer y la diabetes.
(01/07/2020) Un compuesto de la Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, haloalquiloC1-C3 y alquiloC1-C3;
A representa
**(Ver fórmula)**
en donde
X representa CH2, S, SO, SO2, NR5, NCOR5, NCOR9, NCOCH2R9, O, o un enlace;
Y representa N, CH o C;
n se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
R4 se selecciona de hidrógeno, halógeno, COR6, alquiloC1-C6, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alcoxiC1-C6, cicloalquiloC3-C6, heterocicliloC3-C6, cianoalquiloC1-C3, haloalquiloC1-C3, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo y dicho heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R7;
R5 se selecciona de hidrógeno, fluoroalquiloC1-C3, alquiloC1-C3, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3 y cicloalquiloC3- C6;
R6 se selecciona de alcoxiC1-C3, N-alquilaminoC1-C3,…
N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal, un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3;
W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5;
cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo…
Derivados de lactama, urea cíclica y carbamato y de triazolona como inhibidores potentes y selectivos de ROCK.
(24/06/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
G se selecciona independientemente entre N y CR7;
M se selecciona independientemente entre N y CR9;
X se selecciona independientemente entre CR1, NR2 y O;
Y se selecciona independientemente entre CR3 y N;
L está ausente o se selecciona independientemente entre -NR4-, -C(O)NR4(CR4R4)n- y -O-; R1 es L-R5;
R2 es -(CR4R4)n-R5;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, (CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(=O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rC(=O)NRaRa,…
Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (II-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21;
R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22;
R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo…
Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.
(17/06/2020) Un compuesto seleccionado de
6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;
6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;
5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;…
Amidas heterocíclicas como inhibidores de quinasa.
(03/06/2020). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SEHON, CLARK, A., HARRIS, PHILIP, ANTHONY, RAMANJULU,JOSHI M, LAKDAWALA SHAH,AMI, EIDAM,PATRICK M, BANDYOPADHYAY,DEEPAK, GOUGH,PETER J, JEONG,JAE U, KANG,JIANXING, KING,BRYAN WAYNE, MARQUIS,JR. ROBERT W, LEISTER,LARA KATHRYN, RAHMAN,ATTIQ, SINGHAUS,JR. ROBERT, ZHANG,DAOHUA.
Un compuesto que es
**(Ver fórmula)**
o un tautómero del mismo o una sal del mismo.
PDF original: ES-2814556_T3.pdf
(03/06/2020). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: BROOKS,CARL A, YE,GUOSEN, STOY,PATRICK.
Un compuesto que es:
1-(((5S,7R)-3-(5-ciclopropilpirazin-2-il)-7-hidroxi-2-oxo-1-oxa-3-azaespiro[4.5]decan-7-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol- 6-carbonitrilo;
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813108_T3.pdf
Derivados de 4-carboxamido-isoindolinona como inhibidores selectivos de PARP-1.
(27/05/2020). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: ORSINI, PAOLO, SCOLARO,ALESSANDRA, PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO, KRASAVIN,MIKHAIL YURIEVITCH.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en el que:
R es hidrógeno o flúor; y
n, m, R1 y R2 tienen los significados siguientes:
a) n es 0 y m es 0, 1, 2 o 3;
R1 es un heterociclilo de 6 miembros; y
R2 es un cicloalquilo no sustituido de 3 o 6 miembros, un heterociclilo no sustituido de 4 a 6 miembros, o un heteroarilo monocíclico no sustituido seleccionado entre el grupo consistente en piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridazinilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirrolilo, furilo, oxazolilo, tienilo y 1,2,3-triazolilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2813530_T3.pdf
Derivados de oxadiazol microbicidas.
(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde
n es 0 o 1 o 2;
A1 representa N o CR1, donde R1 representa hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi;
A2 representa N o CR2, donde R2 representa hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi o difluorometoxi;
A3 representa N o CR3, donde R3 representa hidrógeno o halógeno;
A4 representa N o CR4, donde R4 representa hidrógeno o halógeno; y
donde no más de dos de A1 a A4 son N;
R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, difluorometilo, trifluorometilo o alquilo C1-4 o
junto con el átomo de carbono al que se encuentran unidos representan ciclopropilo;
…
Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.
(20/05/2020) Un compuesto que tiene una fórmula
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que:
X es O o S;
Y es O o S;
Z es N o CR9;
Het-1 es heteroarilo;
R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico;
R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo;
R5 es amino, arilo o heteroarilo;
R7 es H,…
(13/05/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: NAKAMURA, MINORU, MURAKAMI,MASATAKA, OGURO,YUYA, AIDA,JUMPEI, OKAWA,TOMOHIRO, TOKUHARA,HIDEKAZU, IKEDA,SHUHEI, SUGIYAMA,HIDEYUKI.
Un compuesto
**(Ver fórmula)**
en donde
el Anillo A es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
el Anillo D es un anillo opcionalmente sustituido adicionalmente,
n es 1 o 2,
X es -O-, -CR1R2-, -CR1R2-O-, -O-CR1R2- o -NR3-,
R1, R2 y R3 son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un sustituyente, y
Ra y Rb son cada uno de modo independiente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con átomo(s) de halógeno,
o una de sus sales.
PDF original: ES-2804580_T3.pdf
(2S)-N-[(1S)-1-ciano-2-feniletil]-1,4-oxazepano-2-carboxamidas como inhibidores de la dipeptidil peptidasa I.
(13/05/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: CONNOLLY, STEPHEN, AURELL, CARL-JOHAN, JONES, GRAHAM PETER, SWALLOW,STEVEN, PALMER,NICHOLAS,JOHN, LÖNN,HANS ROLAND, KARLSSON,STAFFAN PO, PONTÉN,JOHN FRITIOF, DOYLE,KEVIN JAMES, VAN DE POËL,AMANDA JANE, WATSON,DAVID WYN, MACRITCHIE,JAQUELINE ANNE.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
**(Ver fórmula)**
X se selecciona de O, S o CF2;
R6 se selecciona de alquilo C1-3, en la que dicho alquilo C1-3 está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 F;
R7 se selecciona de hidrógeno, F, Cl o CH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2808060_T3.pdf
Procedimiento mejorado para la síntesis de 1-bencil-3-(1-(isoxazol-4-ilmetil)-1h-pirazol-4-il)imidazolidin-2,4-dionas sustituidas.
(06/05/2020) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal u óxido del mismo,
en la que Alk es un grupo alquilo;
M1 es N o CR8, en la que R8 es H o alquilo sustituido o no sustituido;
M2 es N o CR9, en la que R9 es H o alquilo sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, y alquilarilo sustituido o no sustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, y alquilarilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son iguales o diferentes…
Derivados de quinolina como inhibidores de RTK de TAM.
(06/05/2020) Un compuesto que tiene actividad inhibidora del receptor tirosina quinasa Met y de la familia TAM, de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
X2 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
Y1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH2, CH(CH3)CH2, C(CH3)2, C(CH3)2CH2 y CH2CH2;
n es, independientemente en cada presencia, seleccionado de 0 y 1;
R1 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C3;
R2 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste…
Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.
(06/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares, que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
en la que
A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4);
Z es:
en la que
cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S;
cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N;
cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo,…
Compuesto de pirazolona o una sal del mismo, método de preparación del mismo, composición herbicida y uso de la misma.
(29/04/2020) Un compuesto de pirazolona de fórmula l o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde, R1R2N representa un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno, de 3-8 miembros, sustituido o sin sustituir, que contiene 1-3 heteroátomos; o,
cada uno de R1 y R2 representa hidrógeno, alquilo C1-8, alquilo sustituido que contiene 1-4 heteroátomos, alquenilo, alquinilo, acilo C1-4 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-6 sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4;
R3 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo sin sustituir o cicloalquilo C3-6 sustituido por alquilo C1-4;
R4 representa metilo,…
Piridinas sustituidas con heteroarilo y métodos de uso.
(22/04/2020) Un compuesto de Formula I, o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en donde
X1 y X2 se seleccionan independientemente de H;
halo;
C1-4 alquilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de halo;
C1-4 alcoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos independientemente seleccionados de -OH;
C1-4 alcoxi; o
-NR8AR8B;
-NR9AR9B;
ciclopropilo opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; fenoxi opcionalmente sustituido con uno o mas grupos R5 independientemente seleccionados; o fenilo opcionalmente sustituido con uno o…
Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Compuestos con actividad antitumoral.
(08/04/2020). Solicitante/s: AB SCIENCE. Inventor/es: MOUSSY, ALAIN, PICOUL,WILLY, BENJAHAD,ABDELLAH, MARTIN,JASON, CHEVENIER,EMMANUEL, PEZ,DIDIER, SANDRINELLI,FRANCK.
Un compuesto de fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
R1 es un grupo alquilo;
R4 es un grupo alcoxi o un grupo alquilo sustituido por OR, donde R es un grupo alquilo;
B es un grupo oxadiazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo o tiazolilo; y
A es un grupo oxoimidazolidinilo.
PDF original: ES-2796276_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 1;
representa un enlace simple, doble o triple;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2797128_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, ZABLOCKI, JEFF, KOLTUN,DMITRY, LI,XIAOFEN, PERRY,THAO, GRAUPE,MICHAEL, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, CORKEY,BRITTON KENNETH, JIANG,ROBERT H, KALLA,RAO V, MARTINEZ,RUBEN, PARKHILL,ERIC Q, GUERRERO,JUAN A.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Derivados de oxadiazol útiles como inhibidores de HDAC.
(18/03/2020). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: YOSHIKAWA, MASATO, ISHII,NAOKI, NARA,Hiroshi, KAIEDA,Akira, TOYOFUKU,MASASHI, DAINI,MASAKI, HIDAKA,KOUSUKE.
Un compuesto representado por la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde
X es CH o N,
uno de Y y Z es C(O) y el otro es C(R2)(R3),
R2 y R3 son ambos átomos de hidrógeno;
el átomo en R1 unido a N de Y-N-Z es C; y
R1 es un grupo arilo C6-14 opcionalmente sustituido, un grupo cicloalquilo C3-10 opcionalmente sustituido que está opcionalmente condensado con un anillo de benceno opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico no aromático opcionalmente sustituido,
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2793014_T3.pdf
Compuestos químicos como inhibidores de la actividad cinasa.
(18/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es alcoxi C1-6 o -N(alquil-C1-6)2;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con -C(O)Oalquilo C1-6 o -OC(O)alquilo C1-6;
R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno y halógeno;
R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-6, o
R7 y R8, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se unen para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 5 o 6 miembros opcionalmente contiene un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-6, un heterociclilo de 4 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente de oxígeno y nitrógeno o alquilo C1-6, en el que el alquilo…
1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.
(11/03/2020) Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales, solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;
el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;
R1 es H o alquilo C1-C6;
R2 es H o halógeno;
R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6…