Proceso para la producción a gran escala de oxalato de 1—isopropil—3—{5—[1—(3—metoxipropil) piperidin—4—il]— [1,3,4]oxadiazol—2—il}—1H—indazol.

Un proceso para la producción a gran escala del oxalato de 1-isopropil-3-{5-[1-(3-metoxipropil) piperidin- 4-il] -[1,

3,4]oxadiazol-2-il}-1H-indazol de fórmula (I),

**(Ver fórmula)**

en donde el proceso comprende las etapas de:

Etapa (i): acoplar la hidrazida del ácido 1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carboxílico de fórmula 1 con el cloruro de 1-isopropil-1H-indazol-3-carbonilo de fórmula 2

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en presencia de dicloroetano a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 35 °C durante un período de 1,5 horas a 2,5 horas para obtener N-[1-(3-metoxipropil)piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3- carbonil) hidrazina de fórmula 3;

**(Ver fórmula)**

Etapa (ii): ciclar la N-[1-(3-metoxipropil) piperidina-4-carbonil]N'-(1-isopropil-1H-indazol-3-carbonil) hidrazina de fórmula 3 en presencia de cloruro de tionilo en un disolvente seleccionado entre diclorometano, 1,2- dicloroetano y clorobenceno a una temperatura en el intervalo de 60 °C a 95 °C durante un período de 8 horas a 10 horas para obtener 1-isopropil-3-{ 5-[1-(3-metoxipropil) piperidin-4- il]-[1,3,4] oxadiazol-2-il}- 1H-indazol de fórmula 4;

**(Ver fórmula)**

Etapa (iii): purificar el 1-isopropil-3-{5-[1-(3-metoxipropil) piperidin-4-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}- 1H-indazol de fórmula 4 con el uso de una mezcla de ácido acético y agua a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 35 °C;

Etapa (iv): hacer reaccionar el 1-isopropil-3-{5-[1-(3-metoxipropil) piperidin-4-il] -[1,3,4]oxadiazol- 2-il}-1H-indazol de fórmula 4 con ácido oxálico en presencia de isopropanol a una temperatura en el intervalo de 20 °C a 35 °C durante un período de 1 hora a 4 horas para obtener oxalato de 1-isopropil-3-{5-[1-(3- metoxipropil) piperidin-4-il]-[1,3,4]oxadiazol-2-il}-1H-indazol de fórmula (I);

Etapa (v): recristalizar el compuesto de fórmula (I) con el uso de una mezcla de isopropanol y agua en un intervalo de temperatura de 70 °C a 80 °C durante un período de 15 horas a 17 horas.

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Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2014/000677.

Solicitante: SUVEN LIFE SCIENCES LIMITED.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Serene Chambers Road No. 5 Avenue No. 7 Banjara Hills Hyderabad, Andra Pradesh 500034 INDIA.

Inventor/es: JASTI, VENKATESWARLU, NIROGI,Ramakrishna, MOHAMMED,ABDUL RASHEED.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C55/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 55/00 Compuestos saturados que tienen varios grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos. › Acido oxálico.
  • C07D413/04 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2819286_T3.pdf

 

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