Inhibidor de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(09/10/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (J):**Fórmula**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3 o 4;
m es 0, 1, 2, 3 o 4;
q es 0 o 1;
W1 es N y W2 es C(Rw);
W3 es CH2 o NH;
Rw es hidrógeno, halo, o alquilo opcionalmente sustituido;
A' es NR5R4, OR4 o NR5C(O)R4;
cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo opcionalmente sustituido, haloalquilo opcionalmente sustituido, alcoxi sustituido, hidroxi, sulfonilo opcionalmente sustituido,
arilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, opcionalmente sustituido cicloalquilo, o heterocicloalquilo…
Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Nuevos derivados de triazolopirimidinona o triazolopiridinona, y uso.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la Fórmula química 1, un tautómero del mismo, un estereoisómero del mismo o una mezcla de los mismos, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
V es N o CH;
R1 es hidrógeno, o C1-6 alquilo;
W es CH2;
X es CHR4;
Y es N o C;
**Fórmula**
es un enlace simple o un enlace doble, determinado por X y Y;
I es 1;
R2 es ninguno, hidrógeno o hidroxilo;
R3 es**Fórmula**
o heteroarilo;
R4 es ninguno o hidrógeno;
m es 0, o 1;
n es 0, 1, 2, o 3;
cada uno de R5 es independientemente halo, C2-6 alquenilo, C1-6 hidroxialquilo, o -Z-(CH2)p-R6;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5…
Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Nuevos inhibidores de FXIa derivados de glicina sustituidos.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
y
Hal es halógeno;
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, CN, NRaRa, alquilo C1-6 sustituido con 1-5 R10, - ORb, -C(=O)Rb, -C(=O)ORb, -(CH2)n-arilo sustituido con 1-5 R10, -(CH2)n-cicloalquilo C3-6 sustituido con 1-5 R10 y - (CH2)n-heterociclilo de 4-6 miembros sustituido con 1-5 R10;
R3 se selecciona independientemente entre alquilo C1-4 sustituido con 1-5 R5, -(CH2)n-carbociclilo C3-10 sustituido con 1-5 R5 y -(CH2)n-heterociclilo 4 a 10 miembros sustituido con 1-5 R5;
R4 se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-4 sustituido…
Derivados aminopiridínicos como inhibidores de fosfatidilinositol 3-cinasas.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
E se selecciona entre N y CRE;
R1 es halógeno o alquilo C1-4;
R2 y RE se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4 y cicloalquilo C3-7;
R3 se selecciona entre
(i) alquilo C1-4 que no está sustituido o está sustituido con 1 o más sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, hidroxialquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4 , alquilo C1-4, oxo, CN, -(alquil C0-3)-NR3aR3b, cicloalquilo C3-7 y heterociclilo C3-7, y donde el cicloalquilo C3-7 o heterociclilo C3-7 no está sustituido o está sustituido con…
Procedimientos de fabricación de derivados de indazol.
(18/09/2019) Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (IV) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que
R1 es**Fórmula**
y
R2 es**Fórmula**
o
R1 es**Fórmula**
y
R2 es**Fórmula**
procedimiento que comprende:
(a) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (VII) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que R1a es**Fórmula**
con un compuesto de fórmula (X) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que X es halógeno y P es un grupo de protección, en presencia de un catalizador de paladio para dar un compuesto de fórmula (XI) o una sal del mismo**Fórmula**
en la que R1a y P son como se definieron anteriormente,
(b) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (XI) o una sal del mismo con un agente de borilación…
Compuestos heterocíclicos tricíclicos.
(18/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que:
(i) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es O;
(ii) X2 es C-G2, uno de X1 y X3 es N, y el otro de X1 y X3 es O; o
(iii) X1 es C-G2, uno de X2 y X3 es N, y el otro de X2 y X3 es NH o NCH3.
en la que el círculo roto representa dos dobles enlaces no adyacentes dentro del Anillo A;
Q1 es CH, C(CH3) o CF;
Q2 es CH o N;
W es -CH2CH2-, -CH2C(CH3)2- o -CH2CF2-;
G1 es -OH, -CH2OH, -CH(OH)CH2OH, -(CH2)0-2COOH, -CH(OH)(CH2)0-2COOH, -CH2NH(CH2)1-2OH, - CH2NRg(CH2)1-2COOH, -CH2NRg(CH2)1-2C(O)NH2, -CH2NRg(CH2)1-2OP(O)(OH)2, -OCH2CH(OH)CH2OH, -(CH2)0- 2C(NH2)(CH3)CH2OH,-(CH2)0-2CRg(NH2)C(O)OH, -(CH2)0-2C(NH2)(CH3)(CH2)1-2OP(O)(OH)2, - CH2CH2C(NH2)(CH2OH)2, -CH2NHCH(CH2OH)2, -CH2N(CH2CH2OH)2,…
Inhibidores de proteína cinasa C y métodos para su uso.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CR;
R, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, 2H, halo, hidroxilo (-OH), alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 o alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;
R5 es independientemente H, 2H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OH, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;
cada uno de R5a y R5b es independientemente H, 2H, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH o alcoxi C1-3, o R5a y R5b se unen para formar un grupo puente de metileno o etileno;
cada uno de R5c y R5d es independientemente H, 2H, F, -OH, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH o alcoxi…
(04/09/2019). Solicitante/s: Gilead Pharmasset LLC. Inventor/es: MACKMAN, RICHARD, TAYLOR, JAMES, JIN, HAOLUN, XU, LIANHONG, DESAI, MANOJ C., HALCOMB, RANDALL L., MITCHELL,MICHAEL,L, PYUN,HYUNG-JUNG, YANG,ZHENG-YU, MISH,MICHAEL,R, TSE,WINSTON,C, CHO,Aesop, SUN,Jianyu, WATKINS,William J, GRAUPE,MICHAEL, LINK,JOHN O, CANALES,EDA, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, LAZERWITH,SCOTT E, LIU,QI, METOBO,SAMUEL E, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, PARRISH,JAY P, GUO,HONGYAN, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, VIVIAN,RANDALL W, KIRSCHBERG,THORSTENS A, LIU,HONGTAE, SQUIRES,NEIL, SAUGIER; JOSEPH H, TRENKLE,JAMES D, SCHROEDER; SCOTT D, KELLAR,TERRY, SHENG,XIAONING, CHOU,CHIEN-HUNG, MCFADDEN,RYAN, PHILLIPS,BARTON W, KIM,CHUONG U.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2758726_T3.pdf
Derivados de 1-(5-(terc-butil)isoxazol-3-il)-3-(4-((fenil)etinil)fenil)urea y compuestos relacionados como inhibidores de FLT3 para el tratamiento de cáncer.
(21/08/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (II) o la fórmula (Ila) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato, un éster o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,**Fórmula**
en donde R° es alquilo C2-3, trifluorometilo, fluorometilo, difluorometilo o hidroximetilo; y
el anillo A es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
y el anillo E es una de las subfórmulas siguientes:**Fórmula**
en donde
cada X, Y, Z, Z1, Z2, Z3 y Z4 es independientemente N o CH;
cada T, T1 y T2 es independientemente -O-, -S-, -N(R4)- o -CH2-; y cada R1 y R1a es independientemente H, F, Cl, Br, ciano, nitro,…
Compuestos de modulación de FXR (NR1H4).
(21/08/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: CURRIE, KEVIN, S., GEGE,CHRISTIAN, BLOMGREN,Peter A, XU,Jianjun, KROPF,JEFFREY E.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde:
Q es fenileno sustituido con un cloro;
Y es N;
R1 es ciclopropilo o metilo;
R2 y R3 son cloro;
R4-A es:**Fórmula**
en donde el piridileno está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de halógeno, alcoxi C1-4, halo-alcoxi C1-4, alquilo C1-4, y halo-alquilo C1-4, y R4 es -CO2R5 o -C(O)NR5R6;
R5 es hidrógeno; y
R6 es alquilo C1-2 opcionalmente sustituido con -CO2H o -SO3H;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un estereoisómero, una mezcla de estereoisómeros o un tautómero del mismo.
PDF original: ES-2751898_T3.pdf
2-Tioimidazolil-carboxamidas sustituidas como pesticidas.
(21/08/2019) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
Q representa oxígeno o azufre,
V representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, W representa un radical de la serie hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y ciano, X representa un radical de la serie alquilo, alquenilo, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, cicloalquilalquilo opcionalmente sustituido que está saturado o insaturado y opcionalmente interrumpido por heteroátomos, arilo opcionalmente sustituido, hetarilo, arilalquilo opcionalmente sustituido, hetarilalquilo y ciano, Y representa un radical de la serie hidrógeno, alquilo,…
Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido;
en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido;
o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmulas (Ib) o (Ic)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal de los mismos, para su uso en terapia en combinación con al menos otro agente terapéutico seleccionado de agentes antiarrítmicos; bloqueadores de los canales de calcio; inhibidores de la ciclooxigenasa; agentes antiplaquetarios; diuréticos agentes antihipertensivos; agentes antitrombóticos/trombolíticos; anticoagulantes; inhibidores de la HMG-CoA reductasa; agentes reductores de colesterol/lípidos; agentes antipoliferativos; agentes antitumorales; agentes antidiabéticos; antagonistas de los receptores de mineralocorticoides; agentes antiosteoporosis; agentes de terapia de reemplazo hormonal; antidepresivos, agentes contra la ansiedad;…
Compuestos terapéuticos de isoxazol.
(07/08/2019). Solicitante/s: Dart NeuroScience (Cayman) Ltd. Inventor/es: KAPLAN,Alan P, KEENAN,TERENCE P, MCRINER,ANDREW J.
Un compuesto para su uso en la inhibición de una o más enzimas monoamina oxidasa (MAO) en un animal y mejorar la función cognitiva, tratar el deterioro de la memoria o tratar un trastorno psiquiátrico, en el que el trastorno psiquiátrico es deterioro de la memoria asociado con la edad, deterioro cognitivo leve, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, trastorno de déficit de atención, depresión, enfermedad cerebrovascular, un trastorno psicótico, un trastorno neurológico o un trastorno neurótico, en el que el compuesto se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
PDF original: ES-2748599_T3.pdf
Nuevos compuestos y conjugados de criptoficina, su preparación y su uso terapéutico.
(07/08/2019) Compuesto de criptoficina de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
• R1 representa un grupo alquilo(C1-C6);
• R2 y R3 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6);
o alternativamente R2 y R3 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);
• R4 y R5 representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) o un grupo alquilo(C1-C6)-NH(R12) o un grupo alquilo(C1-C6)-OH o un grupo alquilo(C1-C6)-SH o un grupo alquilo(C1-C6)-CO2H; o alternativamente R4 y R5 forman junto con el átomo de carbono al que están acoplados un grupo cicloalquilo(C3-C6) o hetercicloalquilo(C3-C6);
…
Inhibidores de la ARN polimerasa I y usos de los mismos.
(31/07/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Tel Hashomer Medical Research, Infrastructure And Services Ltd. Inventor/es: ACHIRON,ANAT, MASHIACH,ROI.
Un compuesto representado mediante la Fórmula Ib:**Fórmula**
en donde G es hidrógeno, alquilo, arilo, haloarilo o alcoxilo.
PDF original: ES-2754207_T3.pdf
(24/07/2019) Un compuesto de fórmula I que se muestra a continuación, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
W es N o C-R3;
X es CH o N;
Z es N o C-H;
R1 se selecciona de cloro, (1-6C)alquilo, (1-8C)heteroalquilo, arilo, aril(1-2C)alquilo, heteroarilo, heteroaril(1- 2C)alquilo, heterociclilo, heterociclil(1-2C)alquilo, (3-8C)cicloalquilo, (3-8C)cicloalquil(1-2C)alquilo, NR7R8, OR9, C(O)R9, C(O)OR9, OC(O)R9, N(R10)OR9, N(R10)C(O)OR9, C(O)N(R10)R9, N(R10)C(O)R9, S(O)pR9 (donde p es 0 o 1), SO2N(R10)R9, N(R10)SO2R9, N(R10)SOR9 o SON(R10)R9;
y en donde R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos sustituyentes seleccionados de fluoro, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano,…
(24/07/2019) Un compuesto de Fómula (I):**Fórmula**
o una sal agronómicamente aceptable del mismo,
donde:-
A1a y A1b se seleccionan independientemente de CH y N, donde A1a y A1b no son ambos CH;
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquil C1-C6-, alcoxi C1-C6alquil C1-C3-, haloalcoxi C1-C6alquil C1-C3-, haloalquil C1-C6-, alquenil C2-C6-, haloalquenil C2-C6-, alquinil C2-C6-, haloalquinil C2-C6-, heteroaril-, cicloalquil (C3- C7)-, heterociclil- y fenil-, donde el heteroaril-, cicloalquil (C3-C7)-, heterociclil- y fenil- están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, alquil…
Ligandos opioides kappa novedosos.
(17/07/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo designado A puede comprender además un átomo de nitrógeno adicional en cualquier posición que lleve cualquiera de W, X, Y, o Z, siempre que el grupo respectivo W, X, Y, o Z esté ausente de esa posición;
W es H, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), o halo;
X es H, halo, nitro, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C9), NRaRb, N(Ra)C(=O)alquilo (C1-C6), CO2R, o heteroarilo;
Y es H, halo, alquilo (C1-C6), o cicloalquilo (C3-C9);
Z es halo, hidroxi, CO2R, C(=O)NR2, CN, hetaroarilalquilo…
Derivados de piridazina útiles en terapia.
(10/07/2019) Compuesto de la fórmula I,**Fórmula**
donde:
R1 representa un grupo cíclico seleccionado entre fenilo, heteroarilo1 y heterociclilo1;
donde cada grupo cíclico se sustituye, opcionalmente, por entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, C1-6 alquilo opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, fenilo, C1-6 alcoxi opcionalmente sustituido por 1-3 átomos de halógeno, ciano, heteroarilo1a y heterociclilo1a;
y donde cada grupo cíclico se fusiona, opcionalmente, con un anillo bencénico o un anillo heteroaromático o heterocíclico de 5 o 6 miembros que contienen entre 1 y 3 heteroátomos (seleccionados entre N, O y S); y cuando…
Derivados de pirazol aminopirimidina como moduladores de LRRK2.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
X es: -NRa-; u -O- en donde Ra es hidrógeno;
R1 es: cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido uno o más veces con alquilo C1-6;
R2 es: halo; ciano; o halo-alquilo C1-6;
R3 es: hidrógeno; alquilo C1-6; halo-alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; hidroxi-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; ciano-alquilo C1-6; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; amino-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido una o más veces con R6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente…
Derivados de N-piridinil acetamida como inhibidores de la vía de señalización Wnt.
(10/07/2019) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
het1 representa un sistema de anillos heterocíclicos de miembros seleccionados de no sustituidos o sustituidos:
pirazol, imidazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, tiofeno, furano, triazol, oxadiazol y tiadiazol, y cuando está sustituido, el sistema de anillos está sustituido con 1, 2 o 3 grupos independientemente seleccionado en cada aparición de:
halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, -ORA2, -NRA2RB2, -CN, -SO2RA2 y cicloalquilo C3-6;
het1 está unido a het2 y a -(CR1R2)mC(O)NR3-, en donde het2 y -(CR1R2)mC(O)NR3- están unidos a átomos no adyacentes de het1;
het2 es un anillo heterocíclico de 5…
Sal y formas cristalinas de inhibidor de PLK-4.
(03/07/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY HEALTH NETWORK. Inventor/es: PAULS, HEINZ, W., SAMPSON,PETER BRENT, FEHER,MIKLOS.
Una sal de fumarato del compuesto (I) representada por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
en la que la relación molar entre el compuesto (I) y ácido 5 fumárico es 1:1.
PDF original: ES-2718603_T3.pdf
Inhibidores de PDE10 radiomarcados.
(03/07/2019) Un compuesto de fórmula estructural IIIa que está marcado radiactivamente con 11C, 18F, 15O o 13N:**Fórmula**
donde Ar se selecciona del grupo que consiste en
fenilo,
indol,
indazol, o
bifenilo,
donde cada uno está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos de Ra;
Ra se selecciona del grupo que consiste en
halógeno,
hidroxilo,
alquilo C1-6, que no está sustituido o está sustituido con uno o más halógenos,
cicloalquilo C3-6,
-NR2C(O)R2,
-C(O)N(R2)2,
-C(R2)2RO2,
-C(O)R2,
-NO2,
-CN,
-N(R2)2,
-C(O)OR2,
-OR2,
-(CH2)n-heterociclilo C5-10,
-(CH2)n-arilo C6-10, y
-(CH2)n-heteroarilo…
Sal de derivado de benzisoxazol.
(03/07/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: SUDO,MASAKI, NUMATA,TOYOHARU, SUN,XUFENG.
Sal de HCl del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2Hpirano- 4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X de polvo (PXRD) obtenido por 5 irradiación con radiación Cu-K-alfa que incluye picos principales a 2-theta 5,9, 9,4, 11,1, 11,9, 13,2, 18,2, 18,6, 22,1, 25,2 y 26,5 (°), en donde cada pico tiene un margen de error de +/- 0,2 (°).
PDF original: ES-2747989_T3.pdf
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática.
(03/07/2019). Solicitante/s: Kalvista Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: EVANS, DAVID MICHAEL, HODGSON, SIMON TEANBY, DAVIE,REBECCA LOUISE, EDWARDS,HANNAH JOY.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2745815_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.
(19/06/2019) Un compuesto que tiene la Estructura III:**Fórmula**
o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
L-Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Ar es**Fórmula**
o**Fórmula**
Het es un heteroarilo de 5 a 6 miembros;
R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(heterociclo de 4 a 6 miembros) u -O-(alquilo C1- C4), en el que cuando R1 no es H, -CN o halógeno, R1 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4;
R3 es H o F;
R11 es H o -CH3;
R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C5 o heterociclo de 4 a 6 miembros;
R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2;
R24 es H, -CN, -(alquil C1-C4)-CN, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-OH-(alquil C1-C4)-N(R241)2,…
(19/06/2019). Solicitante/s: PROBIODRUG AG. Inventor/es: DEMUTH, HANS-ULRICH, HEISER, ULRICH, DR., BUCHHOLZ,MIRKO, SOMMER,ROBERT, MEYER,ANTJE.
Compuesto según la fórmula I:**Fórmula**
o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que:
R1 representa alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo;
R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno o CN;
R4 y R5 representan independientemente hidrógeno o halógeno;
en la que al menos uno de R2, R3, R4 y R5 es halógeno o CN;
y
en la que los grupos alquilo, -O-alquilo, heterociclilo o cicloalquilo anteriores están sustituidos por dos flúor.
PDF original: ES-2750645_T3.pdf
