28 inventos, patentes y modelos de ZABLOCKI, JEFF

Inhibidores macrocíclicos y bicíclicos de virus de hepatitis C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(08/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P31/14, A61K31/437, A61K31/519, A61K31/4985, C07D498/22.

Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula** y o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.

(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en el que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo; R3 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20; uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente; R5 es -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o se selecciona del grupo que consiste…

Inhibidores de virus de hepatitis C.

(09/01/2019) Un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o un estereoisómero, o una mezcla de estereoisómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en donde: J es alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6, en donde el alquilo C1-C4 o carbociclilo C3-C6 está opcionalmente sustituido con 1-4 halógeno, -25 OH, arilo o ciano; es carbociclileno C3-C5 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, en donde dicho carbociclileno C3-C5 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C3, halógeno, -OH o ciano, o es carbociclileno bicíclico C5-C8 que está unido a L y al resto del compuesto de Fórmula IV a través de dos carbonos adyacentes, o carbociclileno C3-C6 que está unido a L y al resto…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(27/11/2018) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en la que R1 es un grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros en donde cada grupo heteroarilo o heterocíclico contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre; y en donde el grupo arilo, heteroarilo o heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-C6, -cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6, halógeno, -haloalquilo C1-C6, -Oalquilo C1-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, y -C(O)alquilo C1-C6; R2 y R2' son en cada caso independientemente H o -alquilo C1-C6; o un conjunto de R2 y R2' se combina con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo C3-C6; R3 es H, -alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C6, R4 es H, -alquilo…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.

(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula** en la que: Y es -C(O)-; X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo; Q es un enlace covalente; R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo; en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula** en la que: R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula** en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/09/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61K31/506, C07K5/08, A61K38/21, A61P31/14, A61K31/519, A61K31/4985, A61K31/4745, A61K31/4995, C07D491/18.

Un compuesto de Fórmula IVa: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Receptor de tipo toll que modula compuestos de 4,6-diamino-pirido[3,2-d]pirimidina.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/09/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61P37/00, C07D471/04, A61P31/12, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto seleccionado de **(Ver fórmula)** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2656225_T3.pdf

Proceso para preparar un agonista de receptor de adenosina A2A y sus polimorfos.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(22/06/2016). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07H19/167.

Un método para la preparación a gran escala de (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6- aminopurin-2-il}pirazol-4-il)-N-metilcarboxamida:**Fórmula** que comprende: poner en contacto un compuesto de la fórmula :**Fórmula** con metilamina.

PDF original: ES-2593028_T3.pdf

Inhibidores de SKY.

(08/06/2016) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en donde: X1 es CH o N; X2 es CR1a, NR1b o S; X3 es C o N; en donde, X1, X2 y X3 están dispuestos de tal manera que forman un sistema de anillo heteroaromático, y R1a es hidrógeno, halo, haloalquilo, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12, heteroarilo C2-12 o -N(R20 )(R22), en donde las unidades estructurales alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, heterociclilo C2-12, arilo C6-12 o heteroarilo C2-12 pueden estar opcionalmente sustituidas con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados…

Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

Derivados de N-[4-(2-oxo-1,2-dihidro-piridin-4-il)-bencil]-benzamida como inhibidores ALDH-2 para el tratamiento de la adicción.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula II:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21) o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6 inferior opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), aminocarbonilo, acilo, acilamino, -O-(alquilo C1 a C6)-O- (alquilo C1 a C6), ciano, halo, -SO2NR24R25, -NR24R25, alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente…

Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.

(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6; R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno; R3 es arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o -S(O)2NHR4, en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o un resto de fórmula**Fórmula** en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…

Compuestos para el tratamiento de la adicción.

(14/12/2015) Un compuesto de Fórmula (la):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), -C(O)R22 o -SO2R23; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo o halo; cada uno de R3, R4, R5, R6, R9, R10, R11, R12 y R13 es independientemente hidrógeno, hidroxilo, -OP(O)(OR20)(OR21), -CH2OH, -CH2OP(O)(OR20)(OR21), alquilo opcionalmente sustituido, alquileno opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heteroaralquilo…

Oxazepinas como moduladores de canales de iones.

(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas** en la que: -Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-; R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo; en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…

Inhibidores de quinasas reguladoras de la señal de apoptosis.

(20/05/2015) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que: R1 es alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-6 atomos de carbono, o heterociclilo, todos los cuales estan opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre halo, oxo, alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, heterociclilo, fenilo, fenoxi, -CN, -O-R6, -C(O)-R6, - OC(O)-R6, -C(O)-O-R6, - N(R6)-C(O)-O-R7, -N(R6)-C(O)-R7, -N(R6)-C(O)-N(R6)(R7) y - C(O)-N(R6)(R7), en donde alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, fenilo y fenoxi estan opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre alquilo de 1-6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3-8 atomos de carbono, alcoxi de 1-6 atomos de carbono, hidroxilo, y halo; en donde…

Proceso para preparar un agonista de receptor de adenosin-A2A y sus polimorfos.

(08/04/2015) Un método de sintetizar (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroximetil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il} pirazol-4-il) -N-metilcarboxamida**Fórmula** que comprende las etapas de: (I) poner en contacto un compuesto de fórmula :**Fórmula** con un exceso molar de 5-10 veces de 2-formil-3-oxopropionato de etilo, opcionalmente en presencia de un ácido, para producir un compuesto de fórmula :**Fórmula** y (II) poner en contacto el compuesto de fórmula con metilamina acuosa a una temperatura de aproximadamente 2,5-7,5 ºC para producir (1-{9-[(4S,2R,3R,5R)-3,4-dihidroxi-5-(hidroxi-metil)oxolan-2-il]-6-aminopurin-2-il}pirazol-4- il)-N-metilcarboxamida.

Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.

(05/11/2014) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** en la que: X es -O-CF3 o -CF3; cada R' y R" es hidrógeno; R2 es hidrógeno, alquilo C1-15, alcoxi C1-8, -C(O)-O-R26, -C(O)-N(R26)(R28), -N(R20)-S(O)2-R20, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en la que dicho alquilo C1-15 está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, alcoxi C1-8, halo, -NO2, -O-CF3, -O-CHF2, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo, cicloalquilo, -N(R20)(R22), -C(O)R20, -C(O)-O-R20, -C(O)-N(R20)(R22), -CN, y -O-R20, y donde dichos alcoxi C1-8, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, arilo, heterociclilo, heteroarilo o cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo,…

Procedimientos y productos intermedios para la preparación de derivados de la purina útiles en el tratamiento de (entre otros) cáncer, asma y diarrea.

(29/08/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I: en la que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido; X es arileno opcionalmente sustituido o heteroarileno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente o alquileno C1-6; y Z es arilo monocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido; que comprende las etapas siguientes: (1a) poner en contacto un compuesto de fórmula : con un compuesto de fórmula R1L, en la que R1, R2, X, Y y Z son como se ha definido anteriormente y L es un gruposaliente, para preparar un compuesto de fórmula : o (1b) poner en contacto un compuesto de fórmula :

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.

(24/11/2011) Compuesto de fórmula I y fórmula II que es un antagonista del receptor A2B de adenosina: como una base libre, o una sal farmacéuticamente aceptable, en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno,…

AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A1.

(09/05/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R es hidrógeno; R1 es cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono; R2 es alquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, cicloalquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, arilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; heteroarilo que presenta hasta 15 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, o heterociclilo que presenta hasta 40 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; R3 es -CH2OH; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo que presenta hasta 6 átomos de carbono; e Y es un enlace…

COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS.

(03/12/2009) Compuesto de fórmula I:** ver fórmula** en el que: R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; A es -(CR9R10)m-; siendo m 1 ó 2; y R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10, son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o -C(O)R; en el que R es -OR11, o -NR11R12, en el que R11 y R12 son hidrógenos o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o R3 y R4, R5 y R6, R7 y R8, R9 y R10, cuando se consideran conjuntamente con el carbono al que están unidos, representan carbonilo; o R3 y R7, o R3 y R9, o R3 y R11 o R5 y R7, cuando se consideran conjuntamente forman un grupo en puente -(CR13R14)n-, en…

COMPUESTOS DE PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA OXIDACION DE ACIDOS GRASOS.

(04/11/2009) Compuesto de Fórmula: ** ver fórmula** en la que: R1 es arilo C2-6 o cicloalquilo C3-20 opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo, y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, y CF3; R2 es benzoxazolilo o benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1-6, hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno y CF3; X1 es -(CR15R16)-, en la que R15 y R16 son independientemente hidrógeno, hidroxi, o metilo; con la condición de que R15 y R16 no…

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.

(01/05/2009) Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):** VER FÓRMULA** en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R 3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R 4 es un resto heteroarilo opcionalmente sustituido, con la condición de que R 4 no puede ser un anillo de heteroarilo monocíclico de cinco miembros no sustituido que contiene un único heteroátomo de S u O; en el que alquilo sustituido se refiere a un grupo alquilo #(i) que presenta 1, 2, 3, 4 ó…

DERIVADOS DE XANTINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2B DE ADENOSINA.

(16/02/2009) Compuesto de Fórmula I o Fórmula II: (Ver fórmula) en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o un alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; X es 1,4-pirazoleno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente…

AGONISTAS PARCIALES Y COMPLETOS DE LOS RECEPTORES A1 DE ADENOSINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: C07H19/00, C07H19/16.

Compuesto de Fórmula: Fórmula I en la que: R1 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R3 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o acilo opcionalmente sustituido; X es un enlace covalente o alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por cicloalquilo; X1 es un enlace covalente o alquileno. Y es un enlace covalente o alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por hidrógeno o cicloalquilo; y Z es -C=C-, -R6C=CR7-, o -CHR6CHR7-, en la que R6 y R7 en cada caso son hidrógeno o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono.

COMPUESTOS DE PIPERACINA SUSTITUIDOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA OXIDACION DE ACIDOS GRASOS.

(16/12/2007) Compuesto de Fórmula: (Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona de entre el grupo constituido por indolilo, indazolilo, isoxazolilo, quinolilo, tiazolilo, carbazolilo y benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre acetilo, alquilo C1 - 20, hidroxi, alcoxi C1 - 20, halógeno, alquilo C1 - 20 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados de entre alquilo C1 - 20, alcoxi C1 - 20, hidroxi, halógeno y CF3; R 2 es benzoxazolilo o benzotiazolilo opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados de entre acetilo, alquilo C1 - 20, hidroxi, alcoxi C1 - 20, halógeno, alquilo C1 - 20 sustituido con 1, 2 ó 3 halógenos, fenilo y fenilo sustituido…

AGONISTAS DEL RECEPTOR A3 DE ADENOSINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/70, C07H19/16.

Compuesto de fórmula: Fórmula I en la que: R1 es alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; X es un enlace covalente o alquileno opcionalmente sustituido; R2 es R4-Z-Y-C=C- o pirazolilo opcionalmente sustituido: en la que Y es alquileno opcionalmente sustituido, Z es oxígeno, azufre o -NH-, y R4 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es hidroximetilo o -C(O)-NR5R6; en el que R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior.

 

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