Lactamas fusionadas con arilo y heteroarilo.
Un compuesto de fórmula (II-A):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
R1 es alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R21;
R2 es alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 3 R22;
R3 es H, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, halo, -OH, -CN o -NR7R8, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 o alcoxi C1-C8 está opcionalmente sustituido con uno o más R23;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en H, halo, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12, heteroarilo de 5-12 miembros, -(alquilo C1-C4)Rz, -ORx, -CN, -C(O)Rx, -CO2Rx, - C(O)NRxRy, -SRx, -SORX, -SO2Rx, -SO2NRxRy, -NO2, -NRxRy, -NRxC(O)Ry, -NRxC(O)NRxRy, -NRxC(O)ORy, - NRxSO2Ry, -NRxSO2NRxRy, -OC(O)Rx y -OC(O)NRxRy;
cada Rx y Ry se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros; o Rx y Ry pueden tomarse junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, que contiene cada uno opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N y S;
cada Rz se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros; y
en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 en R4, Rx o Ry y cada uno de dicho alquilo C1-C4 en (alquilo C1- C4)Rz está opcionalmente sustituido con uno o más R24, y cada uno de dicho cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros en R4, Rx, Ry, Rz, o Rx y Ry tomados juntos están opcionalmente sustituidos con uno o más R34;
cada R5 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, =O, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, -NR9R10 y -C(O)NR9R10, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C4 o alcoxi C1-C4 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, alcoxi C1-C4, -CN, -NR9R10 y -C(O)NR9R10;
cada R7 y R8 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros; o
R7 y R8 pueden tomarse junto con el átomo de N al que están unidos para formar un heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, que contiene cada uno opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N y S;
en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8 en R7 o R8 está opcionalmente sustituido con uno o más R27, y cada uno de dicho cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros en R7, R8, o R7 y R8 tomados juntos están opcionalmente sustituidos con uno o más R37;
cada R9 y R10 es independientemente H o alquilo C1-C4; o
R9 y R10 pueden tomarse junto con el átomo de N al que están unidos para formar un heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, que contiene cada uno opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N y S;
en el que cada uno de dicho alquilo C1-C4 en R9 o R10, y cada uno de dicho heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros en R9 y R10 tomados juntos están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, =O, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) y -N(alquilo C1-C4)2;
m es de 0 a 4;
cada R21, R22, R23 y R24 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-C8, -CN, =O, -C(O)Re, -CO2Re, -C(O)NReRf, -ORe, -SRe, -SORe, -SO2Re, -SO2NReRf, -NO2, -NReRf, -NReC(O)Rf, - NReC(O)NReRf, -NReC(O)ORf-NReSO2Rf, -NReSO2NReRf, -OC(O)Re, -OC(O)NReRf, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros;
cada R8 y Rf se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros; o
Re y Rf pueden tomarse junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, que contiene cada uno opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N y S;
en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros en R21, R22, R23, R24, Re, Rf, o Re y Rf tomados juntos, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, =O, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C6, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) y -N(alquilo C1-C4)2;
cada R27 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, alcoxi C1-C4, -CN, - NR9R10, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros, en el que cada uno de dicho alcoxi C1-C4, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, =O, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1- C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C6, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) y -N(alquilo C1-C4)2;
cada R32, R34 y R37 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-C8, - 20 CN, =O, -C(O)Rc, -CO2Rc, -C(O)NRcRd, -ORc, -SRc, -SORc, -SO2Rc, -SO2NRcRd, -NO2, -NRcRd, -NRcC(O)Rd, - NRcC(O)NRcRd, -NRcC(O)ORd, -NRcSO2Rd, -NRcSO2NRcRd, -OC(O)Rc, -OC(O)NRcRd, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros;
cada Rc y Rd se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros; o
Rc y Rd pueden tomarse junto con el átomo de N al que están unidos para formar un anillo heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, que contiene cada uno opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N y S;
en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros en R32, R34, R37, Rc, Rd, o Rc y Rd tomados juntos, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, =O, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C6, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) y -N(alquilo C1-C4)2;
X y Z se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12, heteroarilo de 5-12 miembros, halo, CN, -C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NO2, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, - NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa, -NRaSO2Rb, -NRaSO2NRaRb-ORa, -OC(O)Ra o -OC(O)NRaRb;
en el que cada uno de dichos grupo alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -CN, -C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, - SRa, -SORa, -SO2Ra, -SO2NRaRb, -NO2, -NRaRb, -NRaC(O)Rb, - NRaC(O)NRaRb, -NRaC(O)ORa-NRaSO2Rb, -NRaSO2NRaRb, -ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)NRaRb, cicloalquilo C3- C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 y heteroarilo de 5-12 miembros;
cada Ra y Rb es independientemente H, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6-C12 o heteroarilo de 5-12 miembros, en el que cada uno de dicho alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo de 3-12 miembros, arilo C6- C12 y heteroarilo de 5-12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alquilo C1-C4, -OR14, -NR142, - CO2R14, -C(O)NR142, -SO2R14 y -SO2NR142, en el que cada R14 es independientemente H o alquilo C1-C4; o
Ra y Rb pueden tomarse junto con el átomo de N al que están unidos para formar un heterociclilo de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12 miembros, que contiene cada uno opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados entre O, N y S, en el que cada uno de dicho heterociclilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -OH, =O, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1- C4-alquilo C1-C6, -CN, -NH2, -NH(alquilo C1-C4) y -N(alquilo C1-C4); e
Y es H, halo, -OH o alcoxi C1-C4.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E17206218.
Solicitante: PFIZER INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 235 EAST 42ND STREET NEW YORK, NY 10017 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: KUMPF, ROBERT, ARNOLD, TATLOCK, JOHN, HOWARD, WYTHES, MARTIN, JAMES, EDWARDS, MARTIN PAUL, KUNG,PEI-PEI, NINKOVIC,Sacha, MCALPINE,INDRAWAN JAMES, SUTTON,SCOTT CHANNING, RUI,EUGENE YUANJIN, ZEHNDER,LUKE RAYMOND.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4725 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D407/14 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2808987_T3.pdf
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