Agentes de obtención de imagen para detectar trastornos neurológicos.

Un compuesto de fórmula (I) que tiene afinidad de unión a los péptidos amiloides de las placas seniles y/o las proteínas tau de los ovillos neurofibrilares,

que pueden estar asociados con trastornos neurológicos, en el que el compuesto de fórmula (I) es:

**(Ver fórmula)**

en la que

A es un enlace, alquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), alqueno (C2-C4) o alquino (C2-C4);

Z es:

en la que

cada uno de X1 y X13 es independientemente C, CH, N, O o S;

cada uno de X2 a X4, X9 a X12 y X14 a X18 es independientemente C, CH o N;

cada uno de R1-R2 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo, NR10COOarilo, NR10COalquilo, NR10COarilo, COOalquilo, COOarilo, COalquilo, COarilo, arilo, heterociclilo saturado, en los que los últimos diecisiete grupos están sin sustituir o sustituidos por uno o más radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alcoxi, R10, un radio marcador o alquilo sustituido con un radio marcador o R1 y R2 juntos forman un anillo saturado o insaturado, de cinco o seis miembros, que opcionalmente contiene un heteroátomo adicional en el anillo, que se selecciona entre N, O y S, estando el anillo sin sustituir o sustituido por uno o más radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alcoxi, R10, un radiomarcador o un alquilo sustituido con un radiomarcador; cada uno de R5 a R9 es independientemente H, halógeno, hidroxi, nitro, ciano, amino, alquilo, alcoxi, -(O-CH2- CH2)n-, monoalquilamino, dialquilamino, monoarilamino, diarilamino, NR10COOalquilo, NR10COOarilo, NR10COalquilo, NR10COarilo, COOalquilo, COOarilo, COalquilo, COarilo, arilo, heterociclilo, en los que los últimos diecisiete grupos están sin sustituir o sustituidos por uno o más radicales seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo, haloalquilo, ciano, hidroxilo, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alcoxi, R10, un radiomarcador o un alquilo sustituido con un radiomarcador;

R10 es H, alquilo, alqueno, arilo sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, ciano, nitro, amino, - 30 OSO2alquilo, -OSO2arilo, -OSi(alquilo)3, -OTHP o un radiomarcador;

n es 1, 2 o 3;

m es 0 o 1,

en la que al menos uno de R1 a R2, R5 a R9 comprende un radiomarcador seleccionado entre el grupo que consiste en 11C, 13N, 15O, 18F, 123I, 124I, 125I, 131I, 76Br y 77Br o

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/028360.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Inventor/es: WANG, ERIC, ZHANG, WEI, DR., CHEN,GANG, SZARDENINGS,ANNA,KATRIN, KOLB,Hartmuth C, MOCHARLA,Vani P, WALSH,Joseph C, GANGADHARMATH,UMESH B, KASI,DHANALAKSHMI, LIU,CHANGHUI, SINHA,ANJANA, YU,CHUL, SCOTT,PETER J.H, CASHION,DANIEL KURT.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K51/04 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07D215/00 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico.
  • C07D215/06 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › teniendo sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo con el átomo de nitrógeno del ciclo.
  • C07D235/04 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › Bencimidazoles; Bencimidazoles hidrogenados.
  • C07D235/14 C07D 235/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10).
  • C07D263/52 C07D […] › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › condensados con sistemas cíclicos o ciclos carbocíclicos.
  • C07D277/62 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Benzotiazoles.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2797523_T3.pdf

 

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