Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D413/14, A61P9/10, C07D498/04, C07D413/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D267/14.
Un compuesto de Fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 1;
representa un enlace simple, doble o triple;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2797128_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, C07D413/14, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/554, C07D267/14, C07D243/24, A61K31/5513, C07D291/08, C07D419/06.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, C07D413/14, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/554, C07D267/14, C07D243/24, A61K31/5513, C07D291/08, C07D419/06.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde:
m es 0;
n es 1;
R10 es C1-6 alquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo;
uno de R3 es hidrógeno; y
R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo;
en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y
en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D401/04, C07D413/12, C07D403/06, C07D403/04, C07D217/24, C07D239/90, C07D237/32, C07D403/08, C07D239/88, C07D253/08, C07D265/22.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de canales iónicos.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
en la que:
R1 es un arilo o un heteroarilo seleccionados de entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
en los que dichos arilo o heteroarilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidroxilo, halo, -NO2, CN, -SF5, -Si(CH3)3 -O-CF3, -O-R20, - S-R20, -C(O)-R20, C(O)OH,-N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(≥O)5 2-R26, -S(≥O)2-R20, - S(≥O)2-N(R20)(R22), alcoxi C1-C3, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo; en los que dichos…
Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.
(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula**
en la que:
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2 o 3;
R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;
L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;
R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;
en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…
Oxazepinas como moduladores de canales de iones.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas**
en la que:
-Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-;
R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…
Procedimientos y productos intermedios para la preparación de derivados de la purina útiles en el tratamiento de (entre otros) cáncer, asma y diarrea.
(29/08/2012) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I:
en la que:
R1 y R2 son independientemente alquilo opcionalmente sustituido;
X es arileno opcionalmente sustituido o heteroarileno opcionalmente sustituido;
Y es un enlace covalente o alquileno C1-6; y
Z es arilo monocíclico opcionalmente sustituido o heteroarilo monocíclico opcionalmente sustituido;
que comprende las etapas siguientes:
(1a) poner en contacto un compuesto de fórmula :
con un compuesto de fórmula R1L, en la que R1, R2, X, Y y Z son como se ha definido anteriormente y L es un gruposaliente, para preparar un compuesto de fórmula :
o
(1b) poner en contacto un compuesto de fórmula :
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.
(24/11/2011) Compuesto de fórmula I y fórmula II que es un antagonista del receptor A2B de adenosina: como una base libre, o una sal farmacéuticamente aceptable, en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno,…
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A1.
(09/05/2011) Compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R es hidrógeno; R1 es cicloalquilo de 3-6 átomos de carbono; R2 es alquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, cicloalquilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, arilo que presenta hasta 20 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; heteroarilo que presenta hasta 15 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H, o heterociclilo que presenta hasta 40 átomos de carbono y que está sustituido con -SO3H; R3 es -CH2OH; R4 y R5 son independientemente hidrógeno o alquilo que presenta hasta 6 átomos de carbono; e Y es un enlace…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ADENOSINA A2B.
(01/05/2009) Compuesto que presenta la estructura de fórmula (I):** VER FÓRMULA** en la que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; R 3 se selecciona de entre hidrógeno, hidroxilo, alquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido y heteroarilo opcionalmente sustituido; y R 4 es un resto heteroarilo opcionalmente sustituido, con la condición de que R 4 no puede ser un anillo de heteroarilo monocíclico de cinco miembros no sustituido que contiene un único heteroátomo de S u O; en el que alquilo sustituido se refiere a un grupo alquilo #(i) que presenta 1, 2, 3, 4 ó…
DERIVADOS DE XANTINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR A2B DE ADENOSINA.
(16/02/2009) Compuesto de Fórmula I o Fórmula II: (Ver fórmula) en las que: R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de entre hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o un grupo -D-E, en el que D es un enlace covalente o un alquileno, y E es alcoxi opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido o alquinilo opcionalmente sustituido, con la condición de que cuando D es un enlace covalente E no puede ser alcoxi; R 3 es hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido o cicloalquilo opcionalmente sustituido; X es 1,4-pirazoleno opcionalmente sustituido; Y es un enlace covalente…
AGONISTAS PARCIALES Y COMPLETOS DE LOS RECEPTORES A1 DE ADENOSINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/01/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: C07H19/00, C07H19/16.
Compuesto de Fórmula: Fórmula I en la que: R1 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; R2 es hidrógeno, halo, trifluorometilo o ciano; R3 es cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, R4 y R5 son independientemente hidrógeno o acilo opcionalmente sustituido; X es un enlace covalente o alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por cicloalquilo; X1 es un enlace covalente o alquileno. Y es un enlace covalente o alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituido por hidrógeno o cicloalquilo; y Z es -C=C-, -R6C=CR7-, o -CHR6CHR7-, en la que R6 y R7 en cada caso son hidrógeno o alquilo con 1 a 6 átomos de carbono.
