N-acil-N''-(piridin-2-il) ureas y análogos que presentan actividades anticancerosas y antiproliferativas.

Un compuesto de fórmula I,

**(Ver fórmula)**

o una sal,

un enantiómero, un estereoisómero o un tautómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde

A se obtiene del grupo que consiste en alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, fluoroalquilo C1-C6, en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, carbociclilo C3-C8, espirobicicloalquilo C6-C12, adamantilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros y en donde cada resto A se puede sustituir adicionalmente con uno, dos o tres restos R3;

W es un heteroarilo C5-C6 o fenilo y en donde cada W está opcionalmente sustituido por uno, dos o tres R5;

cada X1 y X2 y X3 son de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo C1-C6 o fluoroalquilo-C1-C6, donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente fluorada;

Z1 es CX3 o N;

Z2 es CX1 o N;

Z3 es CH o N;

cada R1 y R2 es de manera individual e independiente H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6 en donde el alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado, hidroxilo, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi C1-C6 en donde el grupo alquilo se encuentra total o parcialmente fluorado o ciano;

cada R3 es de forma individual e independiente H, halógeno, alquilo C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o completamente fluorada, alquilo C3-C8 ramificado, cicloalquilo C3-C8, alcoxi C1-C6, fluoroalcoxi-C1-C6 en donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente fluorada, alcoxi C3-C6 ramificado, hidroxilo o ciano;

cada R4 es de forma individual e independiente hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C3-C8 ramificado;

cada R5 es de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, deuteroalquilo-C1-C6, donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente deuterada, alquilo C3-C8 ramificado, halógeno, ciano, fluoroalquilo-C1-C6 donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente fluorada, -(CH2)m-C(O)NR8(R9), - (CH2)m-C(O)-R6, -(CH2)m-C(O)R7, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9) o -(CH2)m-R7, en donde cada alquilo o alquileno se encuentra opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-C6;

cada R6 es de manera individual e independiente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C3-C8 ramificado, cicloalquilo C3-C8, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR8, -(CH2)m-NR8(R9) o -(CH2)m-R7, donde cada alquilo o alquileno está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-C6;

cada R7 se selecciona de manera independiente e individual, del grupo que consiste en

**(Ver fórmula)**

y donde el símbolo (



) es el punto de unión a los restos R5 o R6 respectivos que contienen un resto R7;

cada R7 está opcionalmente sustituido con -(R10)p;

cada R8 y R9 es de manera individual e independiente H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo-C1-C6, donde la cadena alquilo se encuentra parcial o totalmente fluorada, o alquilo C3-C8 ramificado;

cada R10 es de manera individual e independiente alquilo C1-C6, -(CH2)m-CN, -(CH2)m-OR3 o -(CH2)m- NR8(R9), donde cada alquilo o alquileno está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo C1-C6;

cada m es de manera individual e independiente 0, 1, 2 o 3;

cada n es de manera individual e independiente 0, 1, 2 o 3;

cada p es 0, 1, 2 o 3;

cada q es 0, 1, 2 o 3;

y con la condición de que solo uno de Z1 y Z2 es N.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/029664.

Solicitante: Deciphera Pharmaceuticals, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 643 Massachusetts, Suite 200 Lawrence, Kansas 66044 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VOGETI, LAKSHMINARAYANA, FLYNN, DANIEL L., KAUFMAN,MICHAEL D, CALDWELL,TIMOTHY MALCOLM, PATT,WILLIAM C, SAMARAKOON,THIWANKA, YATES,KAREN M.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2817902_T3.pdf

 

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