Procedimiento mejorado para la síntesis de 1-bencil-3-(1-(isoxazol-4-ilmetil)-1h-pirazol-4-il)imidazolidin-2,4-dionas sustituidas.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal u óxido del mismo,
en la que Alk es un grupo alquilo;
M1 es N o CR8, en la que R8 es H o alquilo sustituido o no sustituido;
M2 es N o CR9, en la que R9 es H o alquilo sustituido o no sustituido;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, y alquilarilo sustituido o no sustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, alcoxi sustituido o no sustituido, y alquilarilo sustituido o no sustituido;
R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, heterocicloalquilalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido y heteroalquilo sustituido o no sustituido, o R3 y R4, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cicloalquilo sustituido o no sustituido;
R5 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilarilo sustituido o no sustituido, -OH y -OPG;
R6 se selecciona independientemente en cada ubicación del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilarilo sustituido o no sustituido, -OH y -OPG;
R7 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, heteroalquilalarilo sustituido o no sustituido, -OH y -OPG;
o R4 y R7 pueden combinarse para formar -(CH2)m-;
PG es un grupo protector seleccionado independientemente del grupo que consiste en tetrahidropiranilo (THP), metoximetilo (MOM), sililo y bencilo;
n es 0, 1, 2 o 3; y
m es 0 o 1;
comprendiendo dicho procedimiento:
tratar un primer compuesto intermedio de fórmula (II) en la que LG es un grupo saliente seleccionado del grupo que consiste en imidazolilo, O-alquilo, O-arilo, O-heteroalquilo y O-heteroarilo, y Alk, M1, M2, R1, y R2 se definen supra:
**(Ver fórmula)**
en la que el tratamiento comprende hacer reaccionar el primer intermedio con un segundo intermedio de fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
en la que R se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, heteroalquilo, arilo y heteroarilo y R3, R4, R5, R6, R7 y n son los mismos como se definen supra
bajo condiciones efectivas para formar el compuesto de fórmula (I).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/015395.
Solicitante: Firmenich Incorporated.
Inventor/es: FOTSING,JOSEPH R.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A23F5/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A23 ALIMENTOS O PRODUCTOS ALIMENTICIOS; SU TRATAMIENTO, NO CUBIERTO POR OTRAS CLASES. › A23F CAFE; TE; SUCEDANEOS DEL CAFE O DEL TE; SU FABRICACION, PREPARACION O INFUSION. › A23F 5/00 Café; Sucedáneos del café; Sus preparaciones. › utilizando aditivos orgánicos, p. ej. leche, azúcar.
- A23L27/20 A23 […] › A23L ALIMENTOS, PRODUCTOS ALIMENTICIOS O BEBIDAS NO ALCOHOLICAS NO CUBIERTOS POR LAS SUBCLASES A21D O A23B - A23J; SU PREPARACION O TRATAMIENTO, p. ej. COCCION, MODIFICACION DE LAS CUALIDADES NUTRICIONALES, TRATAMIENTO FISICO (conformación o tratamiento, no enteramente cubierto por la presente subclase, A23P ); CONSERVACION DE ALIMENTOS O DE PRODUCTOS ALIMENTICIOS, EN GENERAL (conservación de la harina o las masas panificables A21D). › A23L 27/00 Especias; Agentes aromatizantes o condimentos; Edulcorantes artificiales; Sales de mesa; Sustitutos dietéticos de la sal; Su preparación o tratamiento. › Especias, agentes aromatizantes o condimentos sintéticos.
- A61K31/422 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2802376_T3.pdf
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