Derivados de piperidina 1,4 sustituidos.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

A se selecciona de -C(=O)- y -SO2-;

R1 se selecciona de -H, -(C1-C10) hidrocarbilo, -(C1-C10) hidrocarbilo sustituido, heterociclilo de 3 a 7 miembros, heterociclilo sustituido de 3 a 7 miembros, -(C6-C10) arilo, -(C6-C10) arilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, -NR7R8, -OR7, -SR7, -N(OR8)R7, -N(SR8)R7 y -C(=O)-(C1-C6) alquilo;

a y b se seleccionan independientemente de 0 y 1;

cada R2 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo;

cada R3 se selecciona independientemente de -H y -(C1-C4) alquilo

R4 se selecciona de -H, (C1-C6) alquilo, =O, -OH, -O(C1-C6) alquilo, halógeno y -CN; en donde uno de los grupos R3 puede opcionalmente conectarse estructuralmente a uno de los grupos R2 para formar un puente alquileno para producir un anillo bicíclico; o

uno de los grupos R3 puede opcionalmente conectarse estructuralmente al grupo R1 para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros fusionado a la cara 1-2 del anillo de piperidina; o

uno de los grupos R3 puede opcionalmente conectarse estructuralmente al grupo R4 para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 a 7 miembros fusionado a la cara 2-3 del anillo de piperidina;

indica que el enlace designado es un simple enlace carbono-carbono o un doble enlace carbono-carbono;

X se selecciona de -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH- y -NR9-;

W1, W2 y W3 se seleccionan independientemente de N, CH y C-R10; siempre que W2 y W3 no sean N;

R5 se selecciona de -H, -C1-C7 hidrocarbilo, -C3-C6 heterociclilo; halógeno, -(C1-C3) haloalquilo, -OR7a, -CN-NR7aR8a, -O(CH2)nNR7aR8a, -O(CH2)nOR8a, -NR8a(CH2)nNR7aR8a, -NR8a(CH2)nOR8a, -C(=O)NR7aR8a-C(=O)OR7a, heteroarilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros, heteroarilo bicíclico de 8 a 10 miembros y heteroarilo bicíclico sustituido de 8 a 10 miembros;

n es un número entero seleccionado de 1, 2, 3 y 4;

R6 se selecciona de:

**(Ver fórmula)**

en donde, cuando R6 es (i), Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1, 2 o 3 de Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 sean N, y el resto de Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6 y Q7 sea C-R12;

cuando R6 es (ii), Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a y Q7a se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1, 2 o 3 de Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a y Q7a sean N, y el resto de Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a y Q7a sea C-R12;

cuando R6 es (iii), Q8 se selecciona de O, S y N-R12n, Q9, Q10 y Q11 se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1 o 2 de Q9, Q10 y Q11 sean N, y el resto de Q9, Q10 y Q11 sea C-R12;

cuando R6 es (iv), Q8a se selecciona de O, S y N-R12n, Q9a, Q10a y Q11a se seleccionan independientemente de N y C-R12, siempre que 1 o 2 de Q9a, Q10a y Q11a sean N, y el resto de Q9a, Q10a y Q11a sea C-R12;

cuando R6 es (v), Q12, Q13 y Q14 se seleccionan independientemente de N y C-R12; y

cuando R6 es (vi), Q12a, Q13a y Q14a se seleccionan independientemente de N y C-R12;

cuando R6 es (vii), Q15 se selecciona de N-R12n y C-R12 y Q16 se selecciona de N y C-R12; siempre que Q15 y Q16 no sean C-R12;

en donde los átomos del anillo de carbono del anillo que no son cabeza de puente en (i), (ii), (iii), (iv), (v), (vi) y (vii) que no se designan como Q1, Q2, Q3, Q4, Q5, Q6, Q7, Q8, Q9, Q10, Q11, Q12, Q13, Q14, Q15, Q16, Q1a, Q2a, Q3a, Q4a, Q5a, Q6a, Q7a, Q8a, Q9a, Q10a, Q11a Q12a, Q13a o Q14a están sustituidos o no sustituidos;

R7 se selecciona de -H, -(C1-C7) hidrocarbilo, -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, -C(=O)R8, -(C1-C6) heteroalquilo, arilo de 5 a 6 miembros, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterociclilo de 5 a 6 miembros; R8 se selecciona de -H, y -(C1-C6) alquilo, en donde R7 puede opcionalmente conectarse estructuralmente a R8 para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros;

R7a se selecciona de -H, -(C1-C7) hidrocarbilo, -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, -C(=O)R8, y -(C1-C6) heteroalquilo;

R8a se selecciona de -H y -(C1-C6) alquilo, en donde R7a puede opcionalmente conectarse estructuralmente a R8a para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros;

R9 se selecciona de -(C1-C7) hidrocarbilo, en donde R9 puede opcionalmente conectarse estructuralmente a R4 para formar un anillo heterociclilo de 5 a 7 miembros;

cada R10 se selecciona independientemente de -(C1-C7) hidrocarbilo, -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, halógeno, -C(=O)(C1-C7)hidrocarbilo, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C7)hidrocarbilo, -C(=O)N((C1-C7)hidrocarbilo)2, -OH, -O(C1-C7) hidrocarbilo, -O(C1-C7) hidrocarbilo sustituido, -(C3-C6)heterociclilo, -(C3-C6)heterociclilo sustituido, -CN, -NH2, -NH(C1-C6)alquilo, -N(C1-C6 alquilo)2, -NH(CH2)m-R11, -N(C1-C6 alquilo)(CH2)m-R11, -O-(CH2)m-R11 y -(C1-C6) heteroalquilo;

m es un número entero seleccionado independientemente de 1, 2, 3 y 4; y

R11 se selecciona de -O(C1-C6) alquilo, -N(C1-C6 alquilo)2, -(C3-C6) heterociclilo y -(C3-C6) heterociclilo sustituido; y en donde cada R12 se selecciona independientemente de -H, halógeno, -(C1-C6) alquilo, -(C3-C6) cicloalquilo, heterociclilo de 5 a 6 miembros, -OH, -O(C1-C6) alquilo, -O(CH2)r-(heterociclilo de 5 a 6 miembros), -O(CH2)r-O(C1-C6) alquilo, -NH2, -CN, -NH(C1-C6) alquilo, -N(C1-C6 alquilo)2, -NH(CH2)r-O(C1- C6) alquilo, -NH(CH2)r-N(C1-C6 alquilo)2, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C6) alquilo y -C(=O)N(C1-C6 alquilo)2; en donde r es un número entero seleccionado independientemente de 1, 2, 3 y 4; y

cada R12n se selecciona independientemente de -H, -(C1-C7) hidrocarbilo y -(C1-C7) hidrocarbilo sustituido.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/038058.

Solicitante: 89Bio Ltd.

Inventor/es: BECKNELL,Nadine,C, DANDU,REDDEPPA REDDY, DORSEY, BRUCE D., GOTCHEV,DIMITAR B, HUDKINS, ROBERT, L., WEINBERG,LINDA, ZIFICSAK,CRAIG A, ZULLI,ALLISON,L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D211/44 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/02 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/08 C07D 471/00 […] › Sistemas puenteados.
  • C07D491/048 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D495/02 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.

PDF original: ES-2821049_T3.pdf

 

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