Compuestos de benzazol y métodos para obtener y usar los compuestos.

Un compuesto que tiene una fórmula

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable,

solvato, hidrato, N-óxido, o profármaco del mismo, en la que:

X es O o S;

Y es O o S;

Z es N o CR9;

Het-1 es heteroarilo;

R1 y R2 son independientemente H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo, aralifático, o junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico;

R3, R4, R6 y R9 son independientemente H, alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -O-heterociclilo, hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo, o haloalquilo;

R5 es amino, arilo o heteroarilo;

R7 es H, alifático, heteroalifático, heterociclilo, arilo o aralifático;

cada R8 es independientemente alifático, halo, heteroalifático, -O-alifático, heterociclilo, arilo, aralifático, -Oheterociclilo,

hidroxilo, nitro, ciano, carboxilo, éster carboxílico, acilo, amida, amino, sulfonilo, sulfonamida, sulfanilo, sulfinilo o haloalquilo; y

m es de 0 a 6;

y en la que

amino se refiere al grupo -NH2, -NHR o -NRR, en el que cada R se selecciona independientemente de H, alifático, heteroalifático, arilo o heterocíclico, o dos grupos R, junto con el nitrógeno unido a los mismos, forman un anillo heterocíclico opcionalmente interrumpido con uno o dos grupos heteroatómicos; y

alifático se refiere a un resto hidrocarbonado lineal, ramificado o cíclico, opcionalmente sustituido, que contiene de 1 a 25 átomos de carbono; en el que cada sustituyente opcional que sustituye uno o más átomos de hidrógeno es independientemente -R60, halo, =O, -OR70, -SR70, -N(R80)2, haloalquilo, perhaloalquilo, -CN, -NO2, =N2, -N3, - SO2R70, -SO3 -M+, -SO3R70, -OSO2R70, -OSO3 -M+, -OSO3R70, -P(O)(O-)2(M+)2, -P(O)(O-)2M2+, -P(O)(OR70)O- M+, - P(O)(OR70)2, -C(O)R70, -C(S)R70, -C(NR70)R70, -CO2 -M+, -CO2R70, -C(S)OR70, -C(O)N(R80)2, -C(NR70)(R80)2, - OC(O)R70, -OC(S)R70, -OCO2 -M+, -OCO2R70, -OC(S)OR70, -NR70C(O)R70, -NR70C(S)R70, -NR70CO2 -M+, - NR70CO2R70, -NR70C(S)OR70, -NR70C(O)N(R80)2, -NR70C(NR70)R70 y -NR70C(NR70)N(R80)2, en los que R60 es alquilo de C1-6; cada R70 es independientemente, para cada aparición, hidrógeno o R60; cada R80 es independientemente, para cada aparición, R70, o alternativamente, dos grupos R80, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están enlazados, forman un heteroaliciclilo de 3 a 7 miembros que incluye opcionalmente de 1 a 4 de los mismos o diferentes heteroátomos adicionales seleccionados de O, N y S, de los cuales N tiene opcionalmente H o sustitución alquílica de C1-C3; y cada M+ es un contraión con una sola carga positiva neta; y cualquiera de los dos átomos de hidrógeno en un solo carbono puede reemplazarse por =O, =NR70, =N-OR 70, =N2 o =S.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/045176.

Solicitante: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1180 VETERANS BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHEN, YAN, SINGH, RAJINDER, YEN,ROSE, TAYLOR,VANESSA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/423 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos.
  • A61K31/428 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D413/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2811136_T3.pdf

 

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