15 patentes, modelos y diseños de Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited

Combinaciones de antagonistas de trpv4.

(06/11/2018) Una combinación que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es (CH2)n -Het; o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en donde el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un grupo cicloalquilo…

Síntesis de benzodiazepinas.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(19/09/2018). Inventor/es: ZHOU,XIAOMING, MITCHELL,Mark B, LIU,Bing, GUO,JIASHENG, MARTIN,MICHAEL T. Clasificación: A61P3/10, A61K31/554, C07D281/10.

Un método para la preparación del compuesto**Fórmula** que comprende la etapa de preparar el compuesto**Fórmula** a partir del 3-hidroxi-4-metoxitiofenol.

PDF original: ES-2682171_T3.pdf

Uso de compuestos intermedios de ácido tricarboxílico (ATC) para controlar la generación de amoníaco en cultivo celular.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/02/2018). Inventor/es: LARA-VELASCO,OSCAR, WAEHNER,CHRISTINA MICHELE. Clasificación: C12P21/00, C12N5/00.

Un procedimiento de reducción de la concentración de iones amonio en un cultivo de células de mamífero, que comprende las etapas de: cultivar las células en un medio de cultivo celular y poner en contacto o administrar una cantidad eficaz de una composición de compuestos intermedios de ácido tricarboxílico ("ATC") al medio de cultivo celular, en el que la composición de compuestos intermedios de ATC comprende aproximadamente de 3 mM a aproximadamente 45 mM de ácido málico y de aproximadamente 3 nM a aproximadamente 45 mM de ácido pirúvico.

PDF original: ES-2665596_T3.pdf

Indolcarbonitrilos como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(29/11/2017). Inventor/es: CADILLA, RODOLFO, TURNBULL,PHILIP STEWART. Clasificación: A61K31/44, A61K31/40, C07D209/08, C07D401/06, C07D209/10.

El compuesto **Fórmula** (R)-1-(1-(metil-sulfonil)-propan-2-il)-4-(trifluoro-metil)-1H-indol-5-carbonitrilo.

PDF original: ES-2657912_T3.pdf

Inhibidores de la sintasa de ácidos grasos.

(25/10/2017) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: (S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4triazol-5(4H)-ona; (S)-3-((1-(ciclopropanocarbonil)pirrolidin-3-il)metil)-4-(2-fluoro-5 4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-fluoroquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(4-(3-cloroquinolin-7-il)-2-fluorofenil)-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona; (S)-4-(2-fluoro-4-(3-metilquinolin-7-il)fenil)-1-metil-3-((1-propionilpirrolidin-3-il)metil)-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-ona;…

Derivados de pirrolo[3,2-d]pirimidina como inductores de interferón humano.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(28/12/2016). Inventor/es: BIGGADIKE, KEITH, COE,DIANE,MARY, SMITH,STEPHEN,ALLAN, CHAMPIGNY,AURELIE CECILE, TAPE,DANIEL TERENCE. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, A61P37/00, A61P29/00, A61K31/519.

Un compuesto de fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, metilo o -(CH2)2OR3, R2 es metilo o -(CH2)2OR4, o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, están unidos para formar un heterociclilo de 5 o 6 miembros, en el que el heterociclilo de 6 miembros está opcionalmente sustituido con dos sustituyentes hidroxi; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y n es un número entero que tiene un valor de 5 o 6.

PDF original: ES-2655940_T3.pdf

Inhibidores de ácido graso sintasa.

(05/10/2016) Un compuesto según la fórmula (I),**Fórmula** en donde R1 es fenilo, heteroarilo de 5 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros; en donde dicho fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, naftilo, heterociclilo de 9 o 10 miembros, está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en: alquilo C1-C6; -CF3, cicloalquilo C3- C7, -C(≥O)alquilo(C1-C4), -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)-cicloalquilo(C3-C7), -C(≥O)(fenilo), - C(≥O)Oalquilo(C1-C4), -C(≥O)OH, -C(≥O)NR5R6, -O(alquil C2-C4)NR5R6, fenilo, -SO2-alquilo(C1-C4), -SO2NR5R6, ciano, oxo, hidroxilo, halógeno, alcoxi C1-C4, cicloalquil(C3-C7)-alcoxi(C1-C4), hidroxialquilo C1-C4-, alcoxi(C1-C4)-…

Compuestos para uso en el tratamiento de enfermedades mediadas por linfocitos T.

(03/08/2016) Un compuesto seleccionado entre el grupo que comprende: 6-Bromo-N-[(4,6-dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-1H-indolo-4-carboxamida; N-[(4,6-Dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-6-[6-(4-metil-1-piperazinil)-3-piridinil]-1H-indolo-4- carboxamida; N-[(4,6-Dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-6-fenil-1H-indolo-4-carboxamida; N-[(4,6-Dimetil-2-oxo-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-1-(1-metiletil)-6-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-bencimidazol-5-il)-1Hindolo- 4-carboxamida; 1-(1-metiletil)-N-[(6-metil-2-oxo-4-propil-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-6-[2-(4-metil-1-piperazinil)-4-piridinil]-1H indolo-4-carboxamida; 1-(1-Metiletil)-N-[(6-metil-2-oxo-4-propil-1,2-dihidro-3-piridinil)metil]-6-(2-oxo-2,3-dihidro-1H-bencimidazol-5-il)-1Hindolo-…

Antagonistas TRPV4.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2 alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es alquilo C1-6 no sustituido o sustituido por 1-5 sustituyentes seleccionados de entre: halo, alquilo C1-3, cicloalquilo C3-6, Si(CH3)3, CN, C≡CH , alquilo OC1-3, SME, CF3, OCF3, SCF3, C(O)ORc , C(O)(NRdRe), tetrahidrofurilo, tetrahidropiranilo, tetrahidropirrolilo, o oxotetrahidropirrolilo; en el que el tetrahidrofurilo…

Nuevos compuestos como inhibidores de la diacilglicerol aciltransferasa.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(29/06/2016). Inventor/es: CHEUNG, MUI, JOSHI,Hemant, QIN,DONGHUI, TANGIRALA,RAGHURAM, BETHI,SRIDHAR REDDY. Clasificación: C07D498/04.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que R1 es un sistema anular bicíclico que contiene 9 a 11 miembros de anillo que incluyen 1 a 4 heteroátomos, seleccionados independientemente del grupo que consiste en N, O y S, en el que dicho sistema anular bicíclico puede estar sustituido por 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, halo, hidroxilo, oxo, amida, ácido carboxílico, -C(O)Ra, -SO2Ra, arilalquilo, -(alquilo C1- C3)ariloxi, arilo, heteroarilo y alcoxi C1-C4, en el que cada Ra es independientemente alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido o cicloalquilo C3-C7 no sustituido; cada R2 y R3 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, halo, hidroxilo, amida, ácido carboxílico o alcoxi C1-C4; y m es 0-2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2588748_T3.pdf

Potenciador de inhibidores del homólogo Zeste 2.

(18/05/2016) Un compuesto según la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: A es O o NH; X es O, N, S, CR6 o NR7; Y es O, N, S, CR6 o NR7; Z es CR5 o NR8; en el que cuando X es O, S o NR7, Y es N o CR6 y Z es CR5; cuando Y es O, S o NR7, X es N o CR6 y Z es CR5; y cuando Z es NR8, Y es N o CR6 y X es N o CR6; R1, R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi(C1-C4), alquilo(C1-C8), alcoxi(C1-C4)alquil(C1-C4)-, haloalquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C8), hidroxialquilo(C1-C4), cicloalquil(C3-C8)alquil(C1-C4)-, RaO(O)CNH-alquil(C1-C4)-, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, heterocicloalquilalquil(C1-C4)-, arilo, arilalquilo(C1-C4), heteroarilo, heteroarilalquilo(C1-C4), halógeno, ciano, - C(O)Ra, -CO2Ra, -C(O)NRaRb, -C(O)NRaNRaRb, -SRa, -S(O)Ra, -SO2Ra, -SO2NRaRb,…

Antagonistas de TRPV4.

(06/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halo o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halo, SO2alquilo C1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 u OH; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es (CH2)n -Het; o A es (CH2)n-(CRaRb)-(CH2)m-Het; Ra es hidrógeno o alquilo C1-3, en el que el alquilo C1-3 puede estar sustituido adicionalmente con uno o más halos; Rb es alquilo C1-3; o Ra y Rb, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forma un…

Antagonistas espiro-cíclicos de TRPV4.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, CH2OH, CH2-O-CH3, CH2OCH2Ph, CH2CN, CN, halógeno, o C(O)OCH3; R2 es independientemente hidrógeno, CN, CF3, halógeno, SO2-alquiloC1-3, alquilo C1-3 o C≡CH; R3 es hidrógeno, alquilo C1-2, CF3 o -OH; R4 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-3; X es CR4 o N; A es (CH2)n-fenilo, (CH2)n-naftilo, (CH2)n-C(O)-fenilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-tetrahidronaftalenilo, (CH2)nbenzodioxol, (CH2)n-dihidrobenzodioxinilo, (CH2)n-dihidroindenilo, (CH2)n-dimetildihidrobenzofuranilo, (CH2)noxotetrahidropirrolilfenilo o (CH2)n-tetrahidrofurilfenilo; en donde el fenilo puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de: halógeno, NO2, NH2, OH, OCF3, O-alquilo…

Nuevos compuestos como inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa.

(02/03/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, arilo o heteroarilo, en donde dichos arilo y heteroarilo pueden sustituirse con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en acilo, alquilo C1-C6, alquilsulfonilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, ciano, halo, urea, amida, hidroxilo, SF5, oxo y nitro; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi, ciano, halo, urea, amida, hidroxilo, oxo y nitro; R4 es CH2COOH, COOH, éster o amida; R5 es hidrógeno, hidroxilo u oxo; cada R7 es independientemente H o alquilo C1-C3; cada X es independientemente C o N, con la condición de que…

Furopiridinas como inhibidores de bromodominio.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(20/01/2016). Inventor/es: BARKER, MICHAEL, DAVID, BIT, RINO ANTONIO, BAMBOROUGH,PAUL, WESTAWAY,SUSAN,MARIE, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, GARTON,NEIL STUART, AMANS,DOMINIQUE, BROWN,JOHN ALEXANDER, CAMPBELL,MATTHEW, LINDON,MATTHEW J, SHIPLEY,TRACY JANE, THEODOULOU,NATALIE HOPE. Clasificación: A61P29/00, A61K31/5025, C07D491/048, A61K31/4355.

Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que: V es N o C-R2 W es N o C-R8; X es N, CH o C(CH3); Y es N o C-R5; Z es N o C-R15; Q es N o CH; R1 es alquilo C1-4 o alquilo C1-4 deuterado; R2, cuando está presente, es H, OH, alquilo C1-4, halo, -CF3, -NH2, -Oalquilo C1-4, -NHC(O)H, -NHC(O)alquilo C1- 4, -N(CH3)C(O)alquilo C1-4, -NHC(O)NH2, -NHC(O)alquilen C1-4NH2, -N(CH3)C(O)NH2, -N(CH3)C(O)alquilen C1- 4NH2, -NHalquilen C2-4OCH3, -N(CH3)alquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OCH3, -Oalquilen C2-4OH o R2 es un grupo seleccionado entre -G-CH2CH(R3)(R4), -G-CH(R3)(R4) y -G-R3 en los que G es NH, N(CH3), O, C(O)NH o NHC(O); R3 es fenilo, piridinilo, cicloalquilo C3-7 o un heterociclo opcionalmente sustituido con ≥O; y R4 es H o alquilo C1-4; R5, cuando está presente, es H, alquilo C1-4, halo, -CF3, CN, OH, -Oalquilo C1-4, -CH2NH2, -OCF3, -SO2CH3, - C(O)NHalquilo C1-4 o -CO2H;.

PDF original: ES-2654362_T3.pdf

 

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