Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.

Un compuesto de Fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo,

en donde

R1 representa alquilo C1-4;

R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;

R4 representa hidrógeno o halo;

R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;

R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;

R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;

R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH,

-P(=O)2-OH, -(C=O)-CH(NH2)-alquil C1-4-Ar1 o -alquil C1-4-Het3b,

R8a representa hidrógeno o alquilo C1-4;

R8b representa hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6;

R9 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -NH2, - COOH y Het6;

R16a y R16b, cada uno independientemente, representa hidrógeno, alquilo C1-4 o cicloalquilo C3-6;

R3 representa un anillo heteroaromático de 5 miembros que contiene uno, dos o tres heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de O, S y N;

en donde dicho anillo heteroaromático de 5 miembros puede estar opcionalmente sustituido, en los casos en los que sea posible, en un átomo de N del anillo con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; Het1a; R18; R21; alquilo C1-4 sustituido con uno, dos o tres átomos de halo; alquilo C1-5 sustituido con uno, dos o tres sustituyentes -OH; alquilo C1-6 sustituido con un R13; -alquil C1-4-O-alquilo C1-4 sustituido con uno o dos sustituyentes -OH; alquilo C1-4 sustituido con un R18; alquenilo C2-6; y alquenilo C2-6 sustituido con un R13; con la condición de que cuando Het1a o R18 están directamente fijados al átomo de N del anillo heteroaromático de 5 miembros, dicho Het1a o R18 están fijados al átomo de N a través de un átomo de carbono del anillo; y

en donde dicho anillo heteroaromático de 5 miembros puede estar opcionalmente sustituido en los átomos de carbono del anillo en total con uno o dos sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo; ciano; alquilo C1-6; -O-alquilo C1-4; -C(=O)-R10;-S(=O)2-alquilo C1-4; -S(=O)(=N-R20a)-alquilo C1-4; -Oalquilo C1-4 sustituido con uno, dos o tres átomos de halo; -O-alquil C1-4-R12; cicloalquilo C3-6; -O-cicloalquilo C3-6; Het1a; -O-Het1b; R18; R21;

-P(=O)-(alquilo C1-4)2; -NH-C(=O)-alquilo C1-4; -NH-C(=O)-Het1g; -NR17aR17b; alquilo C1-4 sustituido con uno, dos o tres átomos de halo; alquilo C1-4 sustituido con uno, dos o tres sustituyentes -OH; alquilo C1-6 sustituido con un R13; alquilo C1-4 sustituido con un R18;

alquenilo C2-6; y alquenilo C2-6 sustituido con un R13;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2017/066120.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: GREEN, SIMON, RICHARD, KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, MEERPOEL, LIEVEN, LIGNY,YANNICK,AIME,EDDY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, JACOBY,EDGAR, QUEROLLE,OLIVIER ALEXIS GEORGES, STANSFIELD,IAN, MANN,SAMUEL EDWARD, GROSS,GERHARD MAX.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D403/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2805976_T3.pdf

 

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