Nuevos derivados de dihidroisoquinolin-1-ona bicíclicos.

Un compuesto seleccionado de

6-cloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;



5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-nicotinonitrilo;

6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(4-cloro-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

2-(5-bromo-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-metil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-carbaldehído;

6-cloro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-isopropoxi-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1-hidroxi-1-metil-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-((R)-1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-((S)-1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1-metoxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

2-(5-amino-piridin-3-il)-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(2,2,2-trifluoro-1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;



6-cloro-2-[5-(2,2,2-trifluoro-1-metoxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona

6-cloro-2-[5-(ciclopropil-hidroxi-metil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(ciclopropil-metoxi-metil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(4-trifluorometil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(2-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1-metoxi-1-metil-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

[5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-ilmetil]-amida del ácido etanosulfónico;

6-cloro-2-[5-(2-oxo-pirrolidin-1-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-8'-hidroxi-3,4,5',6',7',8'-hexahidro-[2,4']biisoquinolinil-1-ona;

N-(6-cloro-1-oxo-3,4,5',6',7',8'-hexahidro-1H-[2,4']biisoquinolinil-8'-il)-propionamida;

6-cloro-2-{5-[hidroxi-(1-metil-1H-imidazol-2-il)-metil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-{5-[(3,4-difluoro-fenil)-hidroxi-metil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-{5-[(3,5-difluoro-fenil)-hidroxi-metil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-{5-[(4-etil-fenil)-hidroxi-metil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(hidroxi-fenil-metil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1-hidroxi-1-fenil-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-{5-[1-(3,4-difluoro-fenil)-1-hidroxi-etil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-{5-[1-(3,5-difluoro-fenil)-1-hidroxi-etil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(6-metil-piracin-2-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(morfolin-4-carbonil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(3-hidroxi-pirrolidin-1-carbonil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-N,N-dimetil-nicotinamida;

6-cloro-2-[5-(pirrolidin-1-carbonil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-N-metil-nicotinamida;

5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-N-ciclopropil-nicotinamida;

5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-N-(4-fluoro-fenil)-nicotinamida;

5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-N-fenil-nicotinamida;

6-cloro-2-[5-(4,4-difluoro-piperidin-1-carbonil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-((S)-2-metoximetil-pirrolidin-1-ilmetil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-((S)-2-metoximetil-pirrolidin-1-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-((S)-2-hidroximetil-5-oxo-pirrolidin-1-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-pirimidin-5-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-piridacin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-piridin-3-il-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[4-(1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(4-hidroximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

2-[5-(1-amino-ciclopropil)-piridin-3-il]-6-cloro-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(4-metil-4H-[1,2,4]triazol-3-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-metilsulfanil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-difluorometoxi-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(4-dimetoximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-fluoro-4-(1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-{4-[(4-fluoro-fenil)-hidroxi-metil]-piridin-3-il}-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[4-(1-metoxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(1-metil-1H-pirrolo[3,2-c]piridin-7-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-ciclopropil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(2-metil-2H-[1,2,4]triazol-3-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-ciclopropoxi-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(4-metoximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-fluoro-4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(5-metil-pirazol-1-ilmetil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(1H-pirrolo[3,2-c]piridin-7-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-3,4-dihidro-[2,4']biisoquinolinil-1-ona;

3-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-isonicotinonitrilo;

6-cloro-2-(5-fluoro-4-metoximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-fluoro-4-(1-metoxi-etil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(4-isopropoximetil-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[4-(ciclopropil-metoxi-metil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(3,5-dimetil-3H-imidazol-4-il)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1,1-dioxo-1λ6-[1,2]tiacinan-2-ilmetil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(1,1-dioxo-1λ6-isotiazolidin-2-ilmetil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-((S)-2-hidroximetil-5-oxo-pirrolidin-1-ilmetil)-piridin-3-il]-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

éster metílico del ácido (S)-1-[5-(6-cloro-1-oxo-3,4-dihidro-1H-isoquinolin-2-il)-piridin-3-ilmetil]-pirrolidin-2-carboxílico;

6-cloro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-3-metil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-hidroximetil-piridin-3-il)-3-metil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-[5-(2-isopropil-imidazol-1-ilmetil)-piridin-3-il]-3-metil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-3-metil-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3-metil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-3-metil-2-pirimidin-5-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

(R)-6-cloro-3-metil-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

(S)-6-cloro-3-metil-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

8-cloro-3-metil-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-metoxi-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

5,6-dicloro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

2-cloro-6-(5-metoxi-piridin-3-il)-7,8-dihidro-6H-[1,6]naftiridin-5-ona;

2-metoxi-6-(5-metoxi-piridin-3-il)-7,8-dihidro-6H-[1,6]naftiridin-5-ona;

2-metoxi-6-piridin-3-il-7,8-dihidro-6H-[1,6]naftiridin-5-ona;

6-cloro-5-fluoro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-7-fluoro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-7-fluoro-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-4,4-dimetil-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-4,4-dimetil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-4,4-dimetil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-4-metil-2-piridin-3-il-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-4-metil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

6-cloro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-4-metil-3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-ona;

5-cloro-2-piridin-3-il-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-[5-(2-isopropil-imidazol-1-ilmetil)-piridin-3-il]-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-(5-[1,2,4]triazol-1-ilmetil-piridin-3-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-[5-(2-metil-imidazol-1-ilmetil)-piridin-3-il]-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-[5-(2-oxo-pirrolidin-1-ilmetil)-piridin-3-il]-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-[5-((S)-2-metoximetil-pirrolidin-1-ilmetil)-piridin-3-il]-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-[5-(2-oxo-piperidin-1-ilmetil)-piridin-3-il]-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

[5-(5-cloro-1-oxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-piridin-3-ilmetil]-amida del ácido etanosulfónico;

5-cloro-2-(1-metil-1H-pirazolo[3,4-c]piridin-4-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-(8-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidro-isoquinolin-4-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-3-metil-2-piridin-3-il-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

6-cloro-3-metil-2-piridin-3-il-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-3-metil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-3-metil-2-(4-metil-piridin-3-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-[5-(1-hidroxi-etil)-piridin-3-il]-3-metil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3-metil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

3-bencil-5-cloro-2-piridin-3-il-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-3-etil-2-piridin-3-il-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-3-etil-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-3-etil-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-3,3-dimetil-2-piridin-3-il-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-(5-fluoro-piridin-3-il)-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

5-cloro-2-(5-metoxi-piridin-3-il)-3,3-dimetil-2,3-dihidro-isoindol-1-ona;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073653.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124 4070 BASEL SUIZA.

Inventor/es: MOHR, PETER, AEBI, JOHANNES, KUHN, BERND, AMREIN,KURT, MAERKI,Hans,P, TAN,Xuefei, MAYWEG,Alexander,V, HORNSPERGER,BENOIT, LIU,YONGFU, ZHOU,MINGWEI, WANG,ZHANGUO, CHEN,WENMING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P9/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D217/22 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D491/107 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › con un solo átomo de oxígeno como heteroátomo del ciclo que contiene oxígeno.
  • C07D491/113 C07D 491/00 […] › con al menos dos átomos de oxígeno como heteroátomos del ciclo que contiene oxígeno.

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