1-Heteroaril-indolin-4-carboxamidas como moduladores de GPR52 útiles para el tratamiento o la prevención de trastornos relacionados con el mismo.

Compuesto seleccionado de los compuestos de fórmula (Ia) y sales,

solvatos, hidratos y N-óxidos farmacéuticamente aceptables del mismo:

**(Ver fórmula)**

en la que:

Y se selecciona de: -CH2-, -O- y -S-;

el anillo A es piridinodiílo o pirazin-2,6-diílo;

R1 es H o alquilo C1-C6;

R2 es H o halógeno;

R3 es arilo o heteroarilo, en el que cada anillo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: acilo C1-C6, aciloxilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, haloalcoxilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo e hidroxi-alquilo C1-C6; y dicho alquilo C1-C6 se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6 y oxo;

R4 es H; y

R5 se selecciona de: H, alquilo C1-C6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C1-C6 e hidroxi-alquilo C1-C6; y cada grupo se sustituye opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de: alcoxilo C1-C6, alquilcarboxamida C1-C6, alquilo C1-C6, ciano, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C6, haloalquilo C1-C6, halógeno, hidroxilo, hidroxi-alcoxilo C1-C6, hidroxi alquilo C1-C6 y oxo; en el que arilo se refiere a un sistema de anillo que contiene de 6 a 10 átomos de carbono que puede contener un único anillo o dos anillos condensados, en el que al menos un anillo es aromático; y heteroarilo se refiere a un sistema de anillo que contiene de 5 a 10 átomos de anillo, que puede contener un único anillo, dos anillos condensados o tres anillos condensados, en el que al menos un anillo es aromático y al menos un átomo de anillo es un heteroátomo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/030105.

Solicitante: ARENA PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 6154 Nancy Ridge Drive San Diego, CA 92121 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SEMPLE, GRAEME, XIONG,YIFENG, REN,ALBERT,S, LEHMANN,JUERG, GROTTICK,ANDREW J, KORMAN,HENRY, BAGNOL,DIDIER JC.

Fecha de Publicación: 11 de Marzo de 2020.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2784316_T3.pdf

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