Benzoxazepinonas fusionadas como modulador de canal iónico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D413/14, A61P9/10, C07D498/04, C07D413/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D267/14.
Un compuesto de Fórmula VIII:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 1;
representa un enlace simple, doble o triple;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2797128_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, C07D413/14, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/554, C07D267/14, C07D243/24, A61K31/5513, C07D291/08, C07D419/06.
Un compuesto de Fórmula X:
**(Ver fórmula)**
en donde:
n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;
R10 es 4-trifluorometilo o 4-trifluorometoxi;
R2 es -C1-6 alquileno-R5; o
R2 es
**(Ver fórmula)**
dos R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un oxo;
R5 es arilo;
R6 es hidrógeno o C1-6 alquilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792864_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(25/03/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, C07D413/14, C07D413/06, C07D498/04, A61K31/553, C07D413/12, C07D403/06, A61K31/554, C07D267/14, C07D243/24, A61K31/5513, C07D291/08, C07D419/06.
Un compuesto de Fórmula V:
**(Ver fórmula)**
en donde:
A es ciclohex-1-enilo;
n es 0 o 1;
R10 es C1-4 alquilo;
R2 es C1-15 alquilo;
en donde dicho alquilo está opcionalmente sustituido con heteroarilo que comprende de 1 a 15 átomos de carbono y de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre dentro de al menos un anillo;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster, estereoisómero, mezcla de estereoisómeros o tautómero de los mismos.
PDF original: ES-2792866_T3.pdf
Benzooxazepinonas fusionadas como moduladores de canal de iones.
(04/03/2020) Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**
en donde:
m es 0;
n es 1;
R10 es C1-6 alquilo;
en donde dicho C1-6 alquilo está sustituido con tres sustituyentes halo;
uno de R3 es hidrógeno; y
R2 y uno de R3 se unen junto con el átomo al que están unidos para formar un heterociclilo que comprende un único anillo o múltiples anillos condensados, que tiene de 1 a 40 átomos de carbono y de 1 a 10 heteroátomos, o de 1 a 4 heteroátomos, seleccionados entre nitrógeno, azufre, fósforo y/u oxígeno dentro del anillo;
en donde dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en C1-6 alquilo, -O-R20, -N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-OR20 y -C(O)- OR20; y
en donde dicho C1-6 alquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos…
Compuestos heterocíclicos fusionados como moduladores de canales iónicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(05/02/2020). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Clasificación: C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, C07D401/06, C07D413/14, C07D417/14, C07D403/14, C07D417/06, C07D413/06, C07D401/04, C07D413/12, C07D403/06, C07D403/04, C07D217/24, C07D239/90, C07D237/32, C07D403/08, C07D239/88, C07D253/08, C07D265/22.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2785475_T3.pdf
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
Derivados de quinolina como inhibidores del bromodominio.
(14/08/2019) Un compuesto de Fórmula IC:**Fórmula**
en donde:
R2 se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halo, haloalquilo C1-4, ciano, NR2aR2b, carboxilo, C(O)NR2aR2b, OR2c, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, arilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heteroarilo C3-12 sustituido o no sustituido;
en donde cada R2a, R2b y R2c se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, haloalquilo C1-4 no sustituido o sustituido, alquilo C1-6 no sustituido o sustituido, cicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido, y heterocicloalquilo C3-12 no sustituido o sustituido;
o Ra y R2b y el átomo de nitrógeno al que están unidos se unen para formar heterocicloalquilo C3-12 no sustituido…
Derivados de bencimidazol como inhibidores de bromodominio.
(23/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halo;
R3 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste de alquilo C1-10, alcoxi C1-10, amino, arilo C5-10, arilalquilo C6-20, heteroalquilo C1-10, heteroarilo C5-10, y heteroarilalquilo C6-20, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R20;
uno de R4a y R4b se selecciona del grupo que consiste de H y alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con de 1 a grupos R20, y el otro está ausente;
R5 es
-C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra, o -S(O)2NRaRb; o
se selecciona del grupo que consiste…
Compuestos heterocíclicos condensados como moduladores de los canales de sodio.
(23/08/2017) Un compuesto de fórmula IA: **Fórmula**
en la que:
Y es -C(O)-;
X1 es C(R3)2 y X2 es -O-, y la línea de puntos es un enlace sencillo;
Q es un enlace covalente;
R1 es cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo;
en la que dichos cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6 o arilo están sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -NO2, CN, - SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S- R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)-S(O)2-R22, -S(O)2-R20, - S(O)2-N(R20)(R22), alquilo, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, cicloalquilo C3-6, arilo, heteroarilo y heterociclilo; y en donde dichos alquilo…
Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.
(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula**
en la que:
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2 o 3;
R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5;
L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6;
R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;
en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20;
en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…
Derivados de benzimidazolona como inhibidores de bromodominio.
(03/02/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1a y R1b son cada uno independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o CH2-cicloalquilo C3-C6;
R2a y R2b son cada uno independientemente H o halógeno;
R3 es
arilo C5-C10, heteroarilo C5-C10 o heteroarilalquilo C5-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
-S(O)2NHR4,
en la que R4 es alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R20; o
un resto de fórmula**Fórmula**
en la que R6 es H, OH o halógeno; y R7 y R8 son cada uno independientemente alquilo C1-C6,…
Oxazepinas como moduladores de canales de iones.
(12/08/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmulas**
en la que:
-Y-Z- es -C(≥NR4)-NR2 - o -C(NR5R6)≥N-;
R1 es arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde dichos arilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, -NO2, -CN, -SF5, -Si(CH3)3, -O-R20, -S-R20, -C(O)-R20, -C(O)-OR20, -N(R20)(R22), -C(O)-N(R20)(R22), -N(R20)-C(O)-R22, -N(R20)- C(O)-OR22, -N(R20)-S(≥O)2-R26, -S(≥O)2-R20, -O-S(-O)2-R20, -S(≥O)2-N(R20)(R22), alquilo C1-6, alquenilo C2-4, alquinilo…