6 inventos, patentes y modelos de PAPEO,GIANLUCA MARIANO ENRICO

Derivados de 3-fenil-isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(31/01/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, C07D405/04, C07D217/24, A61K31/4725.

Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: (comp. 1) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 4) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3-bromo-4-morfolin-4-il-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 8) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 12) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-bromo-fenil)-7,8-difluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 13) 4-(2-amino-etoxi)-3-(4-cloro-3-metil-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 14) 4-(2-amino-etoxi)-3-(3,4-dicloro-fenil)-7-fluoro-2H-isoquinolin-1-ona, (comp. 21) 4-(2-amino-etoxi)-7-fluoro-3-(3-fluoro-4-metoxi-fenil)-2H-isoquinolin-1-ona; o un tautómero, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2676068_T3.pdf

Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo; R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6; R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…

3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.

(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** caracterizado por que R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6; R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno; R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno; R4 es OR7; R5 y R6 son independientemente…

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirazino[1,2-a]indol-1-ona activos como inhibidores de cinasa, proceso para su preparación y composiciones farmacéuticas que los comprenden.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** donde R se selecciona del grupo consistente en -Ra, -CORa, -CONRaRb y -SO2Ra, y R1 es un grupo -NRcRd, donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6 y heteroarilo, opcionalmente sustituido por uno o varios grupos seleccionados entre halógeno, ciano, alquilo C1-C6, alquilo polifluorado, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, dialquilamino y alcoxi, donde: el término "cicloalquilo C3-C6" representa un anillo monocíclico…

Derivados de isoquinolin-1(2H)-ona como inhibidores de PARP-1.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(02/03/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Clasificación: A61P35/00, A61K31/472, A61P25/00, A61P9/00, A61P29/00, C07D401/04, C07D217/24, A61K31/4725.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde L es un alquilo C2-C6 lineal o ramificado, o, incluyendo el átomo de nitrógeno al que está unido, un heterociclilo; R y R1 son independientemente hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, arilo o grupo COR5, o considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un grupo heterociclilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales son COR5; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, átomo de halógeno, nitro, COR5, NR6R7, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; R4 es un arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales se seleccionan de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C6 y ariloxi; R5 es OR8, o un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o arilo; R6 y R7 son átomos de hidrógeno; R8 es un alquilo C1-C6 lineal o ramificado; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

PDF original: ES-2568936_T3.pdf

Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es un grupo -NRaRb o -ORa y R2 es - NH2, -NHCORc, -NHCONHRc, -NHSO2Rc, -C≥CRd o Rd en donde Ra, Rb, Rc y Rd, iguales o diferentes, son cada uno independientemente hidrógeno o un grupo además opcionalmente sustituido, seleccionado de alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil-alquilo(C1-C6), heterociclilo, heterociclil-alquilo(C1-C6), arilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroarilo y heteroaril-alquilo(C1-C6), o Ra y Rb, considerados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclilo o heteroarilo de 3 a 7 miembros opcionalmente sustituido, que contiene opcionalmente un heteroátomo o grupo heteroatómico adicional…

 

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