CIP-2021 : A61K 31/437 : conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/437[5] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/437 · · · · · conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Combinación de inhibidor de la HMG-CoA reductasa rosuvastatina con un inhibidor de la fosfodiesterasa 4, tal como roflumilast, roflumilast-N-óxido para el tratamiento de enfermedades pulmonares inflamatorias.

(30/10/2013) Composición farmacéutica que comprende una formulación farmacéutica que incluye una cantidad de un inhibidor de la PDE4, una cantidad de un inhibidor de la HMG-CoA reductasa y al menos un coadyuvante farmacéuticamente aceptable, en la que el inhibidor de la PDE4 se selecciona del grupo que consiste en ROFLUMILAST, una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST, ROFLUMILAST-N-óxido y una sal farmacéuticamente aceptable de ROFLUMILAST-N-óxido, el inhibidor de la HMG-CoA reductasa es ROSUVASTATINA o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma y en la que la primera cantidad y la segunda cantidad juntas comprenden una cantidad…

Derivados de pirrolo[3,2-B]piridina y procesos para su preparación.

(25/10/2013) Compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R1 es: hidrógeno; un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentesseleccionados entre el grupo que consiste en: alcoxi C1-C5, hidroxi, cicloalquilo C3-C7, acetoxi, alqueniloxi C2-C6, alcoxicarbonilo C1-C3, amino opcionalmente sustituido una o dos veces con alquilo C1-C3, ciano, naftilo, piridilo, oxiranilo ,oxazolidinonilo, isoxazolilo opcionalmente sustituido una o más veces con alquilo C1-C3, 1,3-dioxolanilo y2,3-dihidrobenzo[1,4]dioxinilo; un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo alquinilo C2-C6 lineal o ramificado; o un grupo bencilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

Amidas heterocíclicas como inhibidores de la ROCK.

(23/10/2013) Un compuesto de la fórmula I, o su estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato osolvato:**Fórmula** en la que:R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo o cicloalquilo;Ar está seleccionado del grupo que comprende:**Fórmula** donde X está seleccionado del Y es un arilo o heteroarilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de -C(≥O)-SR22, -C(≥O)-NR3R4, carbono, -O-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,átomos de carbono o alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono;donde los -O-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono,8 átomos de carbono, -S-alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono,alquenilo de 2 a 8 átomos de carbono están sustituidos, cada uno independientemente, con un sustituyenteseleccionado…

Derivados de indolizina y su utilización como antidiabéticos.

(23/10/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R, R', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan A, OA o Hal, R1, R1', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, A, F o Cl, R2, R2', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H, Hal, A, OH, OA, CN, NO2, NR4R4',CH2NR4R4', O (CH2)mNR4R4', O (CH2)mOR4, NH (CH2)mNR4R4', O (C≥O) (CH2)mNR4R4', NH (C≥O) (CH2)mNR4R4',CH2O (CH2)mNR4R4', CH2OR4 o COOR4, R3 10 representa H, A o Hal, R4, R4', respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan H o A, R5 representa CN, COOA o COOH, X, Y, respectivamente de forma independiente el uno del otro, representan O, NH, CH2 o se encuentran ausentes,A representa un alquilo…

Compuestos bicíclicos para la reducción de producción de beta amiloide.

(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula** en las que representa…

Indanilaminas aciladas y su uso como productos farmacéuticos.

(18/10/2013) Una indanilamina acilada de acuerdo con la fórmula general (I) en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una de sus mezclas en cualquier relación o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde R1 es H, halógeno o alquilo C1-C4; R2 y R3 son cada uno H; R4 tiene, de modo independiente, el mismo significado que R1; A y B son cada uno CH2; R5 es fenilo o un grupo Hetar, dos los cuales pueden no estar sustituidos o pueden llevar uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: F; Cl; Br, alquilo C1-C3; alcoxi C1-C3-metilo; 2-amino-3,3,3-trifluoro-propilo; CF3, alcan C3-C5-diílo; fenilo; heteroarilo;…

Derivados de 3-([1,2,3]triazol-4-il)-pirrolo[2,3-b]piridina.

(09/10/2013) Compuestos de la fórmula I en donde R1 designa - C (R3) (R4)- Ar ó C (R3) (R4)- Het, R2 designa H, A ó- [C (R3)2]n- Het', R3 designa H ó A, R4 designa H, -[C (R3)2]nOR3 ó- [C (R3)2]nCOOR3, A designa un alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C, donde un grupo CH2 puede ser reemplazadopor un átomo de O, N o S y/o yambién un átomo de H puede ser reemplazado por F, Ar designa un fenilo insustituido o mono o di- sustituido por Hal, -[C (R3)2]nOR3, COOR3, CN y/o A, Het designa un heterociclo aromático saturado mononuclear o binuclear, no sustituido, o mono- o disustituido por Ay/o Hal, con 1 a 4 átomos de N, y/o de O y/o de S, Het' designa un heterociclo aromático mononuclear o binuclear con 1 a 4 átomos de N, de O y/o de S, que puede serno sustituido o mono o di-sustituido por A y/o [C (R3)2]nHet1, Het1…

Triazolopiridina-2-iloxi-fenil y triazolopiridina-iloxi-fenil amino como moduladores del leucotrieno A4 hidrolasa.

(02/10/2013) Una entidad química seleccionada a partir de los compuestos de la Fórmula (I), de sales farmacéuticamenteaceptables de los compuestos de la Fórmula (I), de profármacos farmacéuticamente aceptables de loscompuestos de la Fórmula (I) y los solvatos de la Fórmula (I). en el que X4, X5, X6 y X7 se definen como una de los siguientes a) y b): a) una X4,X5,X6 y X7 es N y las otros son CRa; donde cada Ra es independientemente H, metil, cloro, flúor otrifluorometil; y b) una X4 y X7es N y cada una X5 y X6 es CH; cada una de R1y R2 es independientemente H, -(CH2)2-3OCH3, -CH2C(O)NH2, -(CH2)3NH2. -(CH2)1-2CO2H, -CH2CO2CH2CH3, bencil, 3 - (2 - oxo - pirrolidin -- 1 -il) - propil, 1 - acetil - azetidina -3 il - metil, cicloalquilomonocíclico, 1 - metil - 4 - piperidinil o - C1 - 4 alquilo no sustituido o sustituido con fenil, cicloalquilomonocíclico,…

Forma polimórfica de un derivado de [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.

(26/09/2013) La forma polimórfica B de N-[3-terc-butil-1-(3-cloro-4-hidroxifenil)-1H-pirazol-5-il]-N'-{2-[(3-{2-[(2-hidroxietil)sulfanil]fenil} [1,2,4]triazolo[4,3-a]piridin-6-il)sulfanil]bencil}urea que tiene desplazamientos enaproximadamente 155,4, 146,2, 144,3, 116,6, 42,5 y 35,2 ppm cuando se caracteriza por una RMN 13C en estadosólido referenciado a un patrón externo del adamantano cristalino, fijando su resonancia campo arriba en 29,5 ppm.

Uso de compuestos orgánicos para la inmunopotenciación.

(24/09/2013) Composición inmunógena que comprende un compuesto SMIP y un antígeno, en la que el compuesto SMIP es un compuesto de benzazol de fórmula (XXI): o un éster o sal farmacéuticamente aceptable de la misma, en la que, A está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -S -, -NH- y -NR8-; W está seleccionado del grupo que consiste en -CH2-, -O-, -S-, -NH- y -NR8-; R7 está seleccionado del grupo que consiste en carbociclilo, carbociclilcarbociclilo no condensado, arilo sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo sustituido, heteroarilo no sustituido, arilheteroarilo condensado sustituido, arilheteroarilo condensado no sustituido, arilarilo no condensado sustituido y arilarilo no condensado no sustituido; R6 está seleccionado del grupo que consiste en arilo sustituido o no sustituido y heteroarilo sustituido o no sustituido; y, R8…

Derivado de (aza)indol y uso del mismo para fines médicos.

(18/09/2013) Un derivado de (aza)indol representado por la fórmula general: **Fórmula** en la que T representa nitro, ciano o trifluorometilo; el anillo J representa un anillo de benceno; Q representa carboxi o alcoxi inferior-carbonilo; Y representa hidroxi, amino, un átomo de halógeno, nitro, alquilo inferior opcionalmente sustituido o alcoxi inferior opcionalmente sustituido con la condición de que dos o más Y existan opcionalmente sobre el anillo J y estos Y sean opcionalmente iguales o diferentes entre sí; X1, X2 y X3 representan independientemente CR2 o N con la condición de que todos de X1, X2 y X3 no representen N al mismo tiempo, y cuando existan dos o…

(Aza)Indolizincarboxamidas cíclicas, su preparación y su uso como productos farmacéuticos.

(18/09/2013) Un compuesto de la fórmula Ia o Ib, en cualquiera de sus formas estereoisoméricas o una mezcla deformas estereoisoméricas en cualquier proporción, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, o unsolvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellos, en la que Ra se elige entre hidrógeno, flúor y alquilo (C1-C4), donde los dos grupos Ra son independientes entre síy pueden ser idénticos o diferentes, o los dos grupos Ra juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente;R se elige entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) que está opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes R1 idénticos o diferentes, y cicloalquilo (C3-C7), donde todos los grupos R sonindependientes entre sí y pueden ser idénticos o diferentes, o dos grupos R enlazados al mismo átomode carbono juntos son un grupo alquilo (C2-C5) divalente; R1 se elige entre cicloalquilo…

5-Anilinoimidazopiridinas y métodos de uso.

(11/09/2013) Un compuesto de fórmula I: y sales del mismo, en la que: Z1 es CR1; R1 es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; R1' es H, alquilo C1-C3, halo, CF3, CHF2, CN, ORA o NRARA; donde cada RA es independientemente H o alquilo C1-C3; Z2 es CR2; Z3 es CR3 o N; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, halo, CN, CF3, -OCF3, -NO2, -(CR14R15)nC(≥Y')R11, -(CR14R15)nC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR11R12, -(CR14R15)nOR11, -(CR14R15)nSR11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')R11, -(CR14R15)nNR12C(≥Y')OR11, -(CR14R15)nNR13C(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nNR12SO2R11 , -(CR14R15)nOC(≥Y')R11, -(CR14R15)nOC(≥Y')OR11, -(CR14R15)nOC(≥Y')NR11R12, -(CR14R15)nOS(O)2(OR11), -(CR14R15)nOP(≥Y')(OR11)(OR12), -(CR14R15)nOP(OR11)(OR12), -(CR14R15)nS(O)R11, -(CR14R15)nS(O)2R11,…

Compuestos de heteroarilo útiles como inhibidores de GSK-3.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula Ia o Ib:**Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, en las que: El Anillo A es un anillo de 5-7 miembros parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene 0-3heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el Anillo A estáopcionalmente condensado con un anillo de 5-8 miembros saturado, parcialmente insaturado o completamenteinsaturado que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de forma independiente entre nitrógeno, oxígeno o azufre,donde dicho Anillo A y el anillo opcionalmente condensado con el Anillo A están opcionalmente sustituidos en elátomo de carbono insaturado de un grupo arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroaralquilo con halógeno, oxo, N3, -R°, -OR°, SR°, 1,2-metilenodioxi,…

Dihidroisoxazolopiridinas sustituidas con indazolilo y procedimientos de uso de las mismas.

(04/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y fenilo, en el que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7) y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en el que los grupos alquilo de dichos sustituyentes alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), monoalquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4), a su vez, están opcionalmente sustituidos con hidroxi o alcoxi (C1-C4), y (ii) dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente…

Inhibidores de la señalización del receptor del VEGF y del receptor del HGF.

(04/09/2013) Un compuesto de la fórmula (A), que es un inhibidor de la señalización del receptor del VEGF y la señalización delreceptor del HGF:**Fórmula** y sales farmacéuticamente aceptables y complejos del mismo, en la que: T se selecciona del grupo que consiste en arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo, donde cada uno dedichos arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 R20seleccionados independientemente cada R20 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, -NH2, -OR17, -OCF3,…

Moduladores de LXR.

(03/09/2013) Un compuesto que tiene la fórmula I: en la que R1 se selecciona de entre arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, aralquilosustituido o no sustituido, heteroaralquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilosustituido o no sustituido, cicloalquinilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido,cicloalquilalquilo sustituido y heterociclilalquilo sustituido o no sustituido; R2 es hidrógeno; R3 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido,alquilaminocarbonilo sustituido o no sustituido, o C(J)OR30; R4 es hidrógeno, alquilo no sustituido, alquenilo…

2-Pirimidinil-pirazolopiridinas inhibidoras de la quinasa ErbB.

(02/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que: a es 0, 1, 2 ó 3; cada R1 es el mismo o diferente y se elige independientemente entre halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo,cicloalquilo, cicloalquenilo, Ay, Het, -OR6, -R4OR6, -OC(O)R6, -C(O)R6, -R4C(O)R6, -C(O)NR6R7, -R4C(O)NR6R7, -CO2R6, -C(S)R6, -C(S)NR6R7, -S(O)fR6, -R4S(O)fR6, -S(O)2NR6R7, -NR6R7, -R4NR6R7, -N(R6)-R4R7, -N(R6)-R4-OR7, -N(R6)-R4-S(O)fR7, -N(R6)-R4-CN, -C(NH)NR6R7, -N(R6)C(O)R6, -N(R6)S(O)2R6, -N(R6)-C(O)-NR6R7, -N(R6)-S(O)2NR6R7, -CN y -NO2; f es 0, 1 ó 2; Ay es un arilo opcionalmente sustituido 1, 2 ó 3 veces con un sustituyente elegido entre halógeno, alquilo C1-3, alcoxiC1-3, NH2, N(H)alquilo C1-3, N(alquil C1-3)2, CN y NO2; Het es un heterociclo o heteroarilo de 5-6 miembros que tienen 1 ó 2 heteroátomos elegidos entre N, O y S,…

Solución de irrigación y procedimiento para inhibir el dolor, la inflamación y los espasmos.

(30/08/2013) Composición para su utilización para la inhibición de manera perioperatoria del dolor y la inflamación en una herida durante un procedimiento artroscópico mediante la aplicación intraprocedimental de la composición localmente a la herida, y en la que la composición comprende una solución de irrigación de una pluralidad de agentes inhibidores de la inflamación/del dolor en un vehículo líquido fisiológico, siendo seleccionados la pluralidad de agentes de entre antagonista del receptor de la serotonina 2, antagonista del receptor de la serotonina 3, antagonista del receptor de la histamina 1, agonista del receptor de la serotonina que actúa sobre los receptores 1A, 1B, 1D, 1F y/o 1E, un antagonista del receptor de la bradiquinina 1, un antagonista del receptor de la bradiquinina 2, y un inhibidor de la ciclooxigenasa, resultando los agentes…

Derivados de imidazo[1,2-a]piridin como moduladores del receptor serotoninérgico 5ht2a en el tratamiento de trastornos relacionados con el mismo.

(29/08/2013) Un compuesto seleccionado entre los compuestos de la Fórmula (Ia) y sales farmacéuticamente aceptables,solvatos e hidratos de los mismos: en la cual: cada uno de R1, R2, R3, R4 y R5 se selecciona independientemente entre H, acilo C1-C6, aciloxi C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C2-C8, alquilcarboxamida C1-C6,alquilsulfonamida C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilureilo C1-C6, amino, arilo, aril-alquileniloC1-C4, carbo-alcoxi C1-C6, carboxamida, carboxi, ciano, cicloalquilo C3-C7, dialquilcarboxamida C2-C6, haloalcoxiC1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1-C6, halógeno, heteroarilo, heterociclilo,hidroxilo, nitro y sulfonamida; cada…

Derivados de diceto-piperazina y piperidina como agentes antivíricos.

(28/08/2013) Un compuesto de Fórmula I, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A está seleccionado del grupo que consiste en:y en las que -- representa un enlace carbono-carbono o no existe; R1es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fluoroalquilo C1-C4; R2 es hidrógeno, R4, R5, R6 y R7 está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxilo,halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-C4, fluoroalquilo C1-C4, ORa, NRaRb, COORa y el Grupo B; Ra y Rb está seleccionado cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y elGrupo B; R4N es O no existe; Y está seleccionado…

Derivados de pirrolo-piridina útiles para tratar enfermedades relacionadas con los receptores S1P1.

(28/08/2013) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** en donde A es un anillo aromático seleccionado de:**Fórmula** R1 es alcoxi C o alquilo C ; R2 es halógeno, ciano o CF3; R3 es Z-COOH o alquilo C OH; B es un anillo de heteroarilo de 5 miembros seleccionado de:**Fórmula** * indica el punto de unión al anillo A; Z es alquilo C o alquenilo C ;

Derivados de 7-aril-1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostéricos positivos de receptores mGluR2.

(28/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula** o una forma estereoquímica isómera del mismo, en donde A es CH o N; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3); [(alquiIoxi C1-3)-(alquiloxi C1-3)]-(alquilo C1-3); alquilo C1-3 sustituido con uno o más sustituyentes halógeno independientementeseleccionados; bencilo no sustituido; bencilo sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, (alquiloxi C1-3)-(alquilo C1-3), hidroxialquiloC1-3, ciano, hidroxilo, amino, C(≥O)R', C(≥O)OR', C(≥O)NR'R", mono- o di-(alquil C1-3)amino, morfolinilo,…

Compuestos hetercíclicos bicíclicos como agentes antiinflamatorios.

(21/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en forma libre o de sal, en donde: A se selecciona independientemente a partir de CH y por lo menos un nitrógeno; D se selecciona independientemente a partir de CR3 y nitrógeno; R1 y R2 son independientemente H, halógeno o alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono; R3 se selecciona de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halógeno, ciano, hidróxilo, amino, aminoalquilo,amino(di)alquilo, un grupo carbocíclico de 3 a 15 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxide 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, e hidroxialquilo de 1 a…

Nueva forma de cristal de cabergolina.

(21/08/2013) Forma L de cristal de cabergolina, que exhibe un patrón de difracción de rayos X con valores d de 4.1, 5.9, 6.1, 7.4, 8.4, 12.3.

Inhibidores de quinasas de pirrolopiridina.

(21/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** donde R1a y R1c son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno; ciano, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) o -N(alquilo C1-6)2; R1b es hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, -NHSO2Ra, -SO2NRbRc, fenilo o heteroarilo, donde el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con Rd; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; Y es NR3R4, NR5C(O)R6, NR5SO2R6 o fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo…

Nuevos ligandos de receptor de adenosina y sus usos.

(20/08/2013) Un compuesto de fórmula general (I) como sigue: **Fórmula** en donde: R1 y R2 están seleccionados, de manera independientemente, de alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterocicloalquilo, o bien R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo de heterocicloalquilo o un anillo de heteroarilo; y cuando R1 y/o R2 representan un grupo alquilo, dicho grupo alquilo está sin sustituir o bien está sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de COOH, COO(alquilo C1-4), CONH(alquilo C1-4), CON(alquilo C1-4)(alquilo C1-4), CO(heterocicloalquilo), heterocicloalquilo, CF3, OH, O-(alquilo C1-4), S-(alquilo…

Derivados de la piridina pirazolo como inhibidores de la napdh oxidasa.

(14/08/2013) Un derivado de la piridina pirazolo según la Fórmula (I): donde G1 es H; G2 se selecciona de H; Opcionalmente sustituido alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido aril; opcionalmente sustituido C1-C6 alquil aril; Opcionalmente sustituido aril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituidoheteroaril; Opcionalmente sustituido C1-C6 alquil heteroaril; Opcionalmente sustituido heteroaril alquilo C1-C6; Opcionalmente sustituido C3-C8-cicloalquil; heterocicloalquil opcionalmente sustituido; alquil sustituido opcionalmenteC3-C8-cicloalquil; Opcionalmente sustituido alquil C3-C8-cicloalquil C1-C6; Opcionalmente sustituidos C1-C6 alquilheterocicloalquil y alquil sustituidos opcionalmente heterocicloalquil C1-C6; G3 es seleccionado de-(CH2)n-R1 y -(CH2)p-R5; Se selecciona R1 -NR2R3; -OR4; Opcionalmente sustituido heterocicloalquil seleccionado…

Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento o prevención de una patología del oído interno con déficit vestibular.

(14/08/2013) Un antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina para usar en el tratamiento o prevención de una patologíadel oído interno con déficit vestibular, en donde dicho antagonista del receptor 5-HT3 de serotonina seselecciona del grupo que consiste de - un compuesto de la Fórmula (I): en donde R1 representa un grupo C3-7 cicloalquil-(C1-4) alquilo o un grupo C3-10 alquinilo; y uno delos grupos representados por R2, R3 y R4 es un átomo de hidrógeno o un grupo C1-6 alquilo, C3-7cicloalquilo, C2-6 alquenilo o fenil-(C1-3) alquilo y cada uno de los otros dos grupos, los cualespueden ser iguales o diferentes, representa…

Derivados de tiazol condensados como inhibidores de cinasas.

(31/07/2013) Compuesto de fórmula (I), un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: R11 representa hidrógeno o alquilo C1-6; R12 representa alquilo C1-6; T representa oxígeno o N-R25; V representa carbono; W representa carbono; R23 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, hidroxi-alquilo C1-6, trifluorometilo, aril-alquilo C1-6,oxazolinilo, triazolilo, hidroxilo, alcoxilo C1-6, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, cicloalcoxilo C3-7, cicloalquil C3-7-alcoxilo C1-6, morfolinil-alcoxilo C1-6, ariloxilo, aril-alcoxilo C1-6, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, arilsulfinilo,arilsulfonilo, alquilsulfoniloxilo C1-6, amino, azetidinilo, morfolinilo, alquilcarbonilamino C2-6, alquilcarbonilaminometiloC2-6, alcoxicarbonilamino C2-6, [alcoxicarbonil…

Novedosos compuestos multicíclicos y el uso de los mismos.

(31/07/2013) Un compuesto de fórmula IIIa:**Fórmula** en la que: cada uno de A y B es, independientemente, C(≥O); E y F, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman: un grupo cicloalquilo C5 sustituido o sin sustituir; R1 es hidrógeno; R2 es alquilo C1-C6 que tiene al menos un sustituyente J4; J es independientemente en cada aparición: J3-(J2)n-(J1)m- en la que cada uno de n y m es, independientemente, 0 ó 1; cada uno de J1 y J2 es, independientemente, carbonilo, alquil C1-C6-carbonilo, aril C6-C10-carbonilo, carboniloxi, amino, alquilamino C1-C6,dialquil C1-C6-amino, amido, alquil C1-C6-amido, dialquil C1-C6-amido, alcoxi C1-C6, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3 a C7, heterocicloalquilo, arilo C6-C10, o un heteroarilo de 5 a 10 átomos de anillo; yJ3 es: hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano,…

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